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关键词： 五味子   糖尿病   药理作用   方剂应用  

摘要： 五味子,又称山花椒、五梅子,因其具有酸、苦、甘、辛、咸五味而得名。五味子始于《神农本草经》,位列上品,具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心等功效,拥有广泛的药理作用及应用价值。现代研究表明五味子含有多种有效成分,如多糖、挥发油、木脂素等可以抗糖尿病。通过对五味子抗糖尿病的有效成分、作用机制及其方剂应用进行综述,为临床治疗糖尿病提供参考。

关键词： 银杏二萜内酯葡胺注射液   药理作用   临床应用   神经保护   心肌保护  

摘要： 银杏是银杏科银杏属植物,其根、叶、果实均可入药,具有活血养心、敛肺涩肠的功效,临床上广泛用于改善血液循环。银杏二萜内酯葡胺注射液是基于银杏叶的主要提取物银杏内酯类成分研发的中药五类新药。研究发现银杏二萜内酯葡胺注射液药理作用广泛,具有抗氧化、抑制血小板聚集、改善记忆、心肌细胞保护及炎症损伤保护等作用,临床上广泛用于治疗心脑血管疾病、糖尿病并发症、脑梗死合并症等,其作用机制和靶点也有深入的研究,具有较好的应用前景。本文对银杏二萜内酯葡胺注射液的临床应用和药理作用进行综述,为临床药物选择和深入研发提供参考依据。

关键词： 乌药叶   UFLC-MS/MS   高脂血症   网络药理学   作用机制  

摘要： 目的采用UFLC-MS/MS技术分析乌药叶中化学成分,依据解析的化学成分结合网络药理学、分子对接技术和动物实验验证分析乌药叶防治高脂血症的主要活性成分、作用靶点及相关通路,初步探索其防治高脂血症的潜在作用机制。方法通过UFLC-MS/MS技术分析乌药叶中化学成分,采用网络药理学对高脂血症相关靶点进行预测,构建“化合物-疾病-靶点”网络。通过GO功能和KEGG分析,筛选出显著富集的通路(P<0.05)。对筛选出的活性成分与高脂血症关键靶点进行分子对接验证,最后采用动物实验和RT-PCR技术对乌药叶药效和抗高脂血症关键靶点进行实验验证。结果共分析鉴定32个化合物,其中包括8个生物碱类、16个黄酮类、8个内酯类化合物。网络药理学研究共筛选出活性成分13个,涉及相关基因靶点46个。基于GO和KEGG分析乌药叶降脂作用的潜在机制,主要涉及以下几条通路:流体剪应力与动脉粥样硬化信号通路、AGE-RAGE信号通路、TNF信号通路、脂肪细胞因子信号通路等。动物实验表明,乌药叶醇提物2个剂量均可明显调节模型小鼠血脂、血糖和肝脏脂质水平;且RT-PCR结果显示其可明显上调肝脏组织中清道夫受体B类Ⅰ型(scavenger receptor class B typeⅠ,SR-BI)的表达,下调酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase,ACAT)基因的表达。结论乌药叶具有改善高脂血症作用,其通过多成分、多靶点、多通路发挥效应,潜在活性成分排名前5的为槲皮素、山柰酚、四氢小檗碱、波尔定碱和四氢非洲防己碱,它们可能通过调节动脉粥样硬化、脂肪细胞因子等信号通路参与炎症反应、脂肪代谢、胰岛素抵抗和血管内皮功能等过程发挥降脂作用机制。

关键词： 小儿病毒性肺炎   重组人干扰素α2a   低剂量   奥司他韦   炎症反应   脂质过氧化损伤  

摘要： 目的探讨低剂量重组人干扰素α2a(rhIFNα2a)联合奥司他韦治疗小儿病毒性肺炎的效果。方法遴选小儿病毒性肺炎99例为观察对象,随机分为对照组(奥司他韦治疗)、低剂量组(20μg/d rhIFNα2a+奥司他韦)、高剂量组(40μg/d rhIFNα2a+奥司他韦)各33例,对比三组治疗7 d的临床疗效、相关指标和治疗前及治疗7 d后的血清免疫球蛋白、炎症因子和氧化损伤指标水平。结果低、高剂量组治疗总有效率(84.85%、87.88%)均显著高于对照组(60.61%)(P<0.05),但三组间、低剂量组与高剂量组间的上述指标差异均无统计学意义(P>0.05),低、高剂量组症状(发热及咳嗽)缓解时间以及住院时间、平均病程显著短于对照组(P<0.05),低、高剂量组间比较,差异无统计学意义(P>0.05);三组治疗7 d后血清IgM、IgG含量和SP-D、TLR2及MDA水平显著低于治疗前(P<0.05),血清SOD水平显著高于治疗前(P<0.05),低、高剂量组变化幅度显著大于对照组(P<0.05),低、高剂量组对比差异无统计学意义(P>0.05)。结论低、高剂量rhIFNα2a分别联合奥司他韦治疗小儿病毒性肺炎疗效一致,均优于单一奥司他韦治疗,均能改善其病情,提高患儿的免疫功能,且能明显减轻其炎症反应和脂质过氧化损伤程度,但低剂量重组人干扰素α2a的不良反应更少。

关键词： 虫草   心血管疾病   临床应用   药理作用  

摘要： 虫草内含丰富的生物活性成分,具有调节免疫、抗氧化应激和保护纤维化等作用,在肝脏、肾脏以及肺脏相关疾病中应用广泛,而在心血管疾病中的应用相对有限。已有研究通过动物实验和初步临床试验表明,虫草菌丝体可抑制心肌肥大和心肌损伤,改善心脏收缩功能,对于心脏具有保护作用。本文就目前虫草在心血管疾病中的药理机制和临床应用研究进行综述。

关键词： 毛蕊花糖苷   制剂研发   抗肿瘤   抗炎   神经保护  

摘要： 毛蕊花糖苷是一种在双子叶植物中广泛分布的水溶性苯乙醇糖苷类化合物。大量研究表明其具有抗肿瘤、抗炎、抗皮肤损伤、抗神经损伤等药理活性,尤其在抑制肿瘤细胞生长、缓解炎症反应、改善神经功能障碍等方面作用突出,展现出良好的潜在应用价值,但因其多羟基易氧化且生物利用度差的特点,给其制剂研发带来了更大的挑战。结合国内外近年相关文献,综述了毛蕊花糖苷在药理作用以及制剂研发方面的研究进展,为相关领域的制剂开发与临床应用提供参考依据。

关键词： 蛇床子素   骨关节炎   软骨细胞   白细胞介素1β   炎症  

摘要： 目的:研究表明蛇床子素(osthole,OST)可以改善骨关节炎小鼠的软骨退化,但机制尚未充分阐明。本研究利用网络药理学和分子对接技术以及软骨细胞炎症损伤模型探讨OST改善骨关节炎软骨退化的机制。方法:从4个数据库中收集OST靶基因和膝骨关节炎(knee osteoarthritis,KOA)靶基因。通过UniProt数据库对获得的靶基因进行标准化转换,使用Venny工具获得了2个的交叉基因,并在STRING数据库中获得相应蛋白质的相互作用,随后通过Cytoscape软件筛选和可视化核心靶基因,并通过基因本体论(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)分析通路富集交叉基因预测OST作用的靶基因。再通过分子对接模型验证其结合可能,并可视化其结合结果。通过体外培养兔原代软骨细胞,利用白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)诱导软骨细胞炎症损伤模型。将细胞分为对照组、IL-1β、IL-1β+OST低(IL-1β+OSTL)、中(IL-1β+OST-M)、高(IL-1β+OST-H)剂量处理组及IL-1β塞来昔布处理(IL-1β+celecoxib)组;CCK-8法检测软骨细胞活力;Western blot及免疫荧光检测肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNFα)和基质金属蛋白酶13(matrix metalloproteinase-13,MMP-13)蛋白表达;RT-qPCR法检测IL-6、TNF-α和MMP-13 mRNA的表达。结果:80个OST靶点被鉴定为治疗KOA的潜在靶点,并筛选了10个核心靶基因胱天蛋白酶3(caspase-3,CASP3)、TNF-α、缺氧诱导因子1A(hypoxia inducible factor 1 subunit alpha,HIF1A)、IL-1β、核因子KB1(nuclear factor kappa B subunit1,NFKB1)、聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶1[poly(ADP-ribose)polymerase 1,PARP1]、NFE2样bZIP转录因子2(NFE2like bZIP transcription factor 2,NFE2L2)、Janus激酶2(Janus kinase 2,JAK2)、丝裂原活化蛋白激酶激酶1(mitogen-activated protein kinase 1,MAKP1)、糖原合酶激酶3b(glycogen synthase kinase 3 beta,GSK3B)。GO和KEGG分析进一步阐明了OST治疗KOA的分子机制,涉及多种信号通路。分子对接模拟证实了OST与IL-17信号通路中的TNF-α及IL-1β关键靶点稳定结合。兔软骨细胞实验证实,软骨细胞呈长梭型、铺路石样;2.5~40μmol/L的OST增加软骨细胞存活。与IL-1β处理组比较,OST抑制L-1β处理的软骨细胞表达IL-6、TNF-α和MMP-13,且OST低、中、高剂量OST抑制IL-6和TNF-α表达的效应与塞来昔布处理组比较无统计学差异,但塞来昔布不能抑制IL-1β诱导的MMP-13的表达。结论:OST可以促进软骨细胞的存活,抑制IL-1β处理的软骨细胞表达IL-6、TNF-α和MMP-13,从而减轻软骨细胞损伤。这些结果提示OST抑制软骨细胞炎症反应和MMP的表达可能是其改善关节炎的分子机制。

关键词： 《药理学》   课程思政   思政元素   专业必修课程  

摘要： 药理学是药学的专业基础课,是研究药物与机体之间相互作用规律的一门学科。课程思政是近年来高校教育改革的新方向,在此背景下,作为国家一流专业的药学中的药理学课程也需要因时而进、因势而新。综合该门课的课程特点,可以挖掘的思政元素有很多,在传授知识的同时引导学生树立正确的世界观、人生观和价值观,真正实现价值引领与知识传授的有机融合;探讨思政育人的必要性,探究思政元素融入课堂教学的实现路径和改革效果,以期实现专业教学和思政教育的相辅相成。*通讯作者。Pharmacology is a basic course of pharmacy, which studies the interaction between drugs and the body. Course ideological and political education is a new direction of higher education reform in recent years. In this context, pharmacology courses in pharmacy, as a national first-class major, also need to be updated with the times and trends. Based on the characteristics of this course, there are many ideological and political elements that can be explored. While imparting knowledge, it guides students to establish correct worldviews, outlooks on life, and values, truly achieving the organic integration of value guidance and knowledge imparting;exploring the necessity of ideological and political education, and the implementation path and reform effect of integrating ideological and political elements into classroom teaching, in order to achieve a seamless integration of professional teaching and ideological and political education.

关键词： 天麻   原发性高血压   降血压   网络药理学  

摘要： 目的通过网络药理学探究天麻在降血压方面的潜在机制。方法从Disgenet和GeneCards数据库获取原发性高血压的靶点,天麻成分的靶点来自BATMAN-TCM数据库;通过筛选疾病靶点和药物成分靶点的交集,确定候选“药物-疾病”靶点;利用ExpressAnalyst网站进行基因本体富集分析,并采用WebGestalt进行京都基因与基因组百科全书富集分析,筛选前10位信号通路。使用STRING数据库构建蛋白质相互作用网络,并通过Cytohubba筛选前10个关键靶点。借助Cytoscape软件构建“药物-成分-靶点-疾病”和“成分-靶点-通路”网络图。结果共筛选出原发性高血压的疾病靶点207个,筛选出天麻的活性成分14种,其中8种成分能调控原发性高血压的27个疾病靶点。这些靶点主要富集在昼夜节律、血管收缩、细胞钙离子稳态、节律性等生物进程中;涉及的分子功能包括核受体活性、细胞因子活性和激素活性等;靶点分布的细胞组分主要为胞质外区域。信号通路包括长寿信号通路、恰加斯病信号通路、神经活性配体-受体互作信号通路、白细胞介素-17炎性信号通路等。天麻的主要活性成分,如4-羟基苄胺、北豆根碱、蔗糖、间羟基苯甲酸、γ-谷甾醇通过调控TNF、PPARG、INS、ADIPOQ、NFKB1、MMP9、SERPINE1、IFNG 8个关键靶点,影响前10个关键信号通路,从而调控原发性高血压。结论天麻作为一种传统中药降压机制,涉及了多成分、多靶点和多通路的网络调控。

关键词： 肉豆蔻   心肌缺血   治疗   网络药理学   分子对接   作用机制  

摘要： 目的采用网络药理学和分子对接探索蒙药肉豆蔻治疗心肌缺血(MI)的作用机制。方法通过中药系统药理学数据库、PubChem、SwissTargetPrediction等数据库检索得到肉豆蔻的主要化学成分及作用靶点。人类基因组数据库、在线人类孟德尔遗传数据系统、药物靶点数据库获得与MI相关的蛋白靶点,使用微生信构建肉豆蔻活性成分-MI相交靶点网络,String数据库构建肉豆蔻蛋白质相互作用网络并进行可视化分析,DAVID数据库进行基因本体富集分析及京都基因与基因组百科全书通路分析,运用AutoDock Vina软件进行分子对接计算验证,Pymol软件将对接结果可视化,预测其作用机制。结果最终获得肉豆蔻9种药物活性成分的潜在靶点和与MI相关的195个相交靶点基因,AKT1、清蛋白、表皮生长因子受体、ESR1、SRC等可能是重要的治疗靶点。肉豆蔻在对抗MI中涵盖了细胞代谢调控、细胞死亡现象,如细胞凋亡及细胞周期的动态平衡等生物过程,可能通过调节包括FoxO信号通路、ErbB信号通路、TRP通道的炎症介质调节、磷酸肌醇-3激酶/蛋白激酶B信号通路等治疗MI。分子对接结果显示,核心成分与核心靶点具有较好的结合能。结论肉豆蔻可能通过多成分、多靶点、多通路方式实现对MI损伤的有效干预与保护。