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关键词： 免怀散   高泌乳素血症   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的:采用网络药理学和分子对接技术预测免怀散治疗高泌乳素血症(Hyperprolactinemia,HPRL)的作用靶点,并探讨其治疗HPRL的潜在作用机制和有效物质。方法:通过数据库获取免怀散的潜在活性成分及其药物靶点,并且以“Hyperprolactinemia”为关键词在数据库中获取疾病靶点,通过Venny 2.1得到药物和疾病的共同靶点,从而构建中药有效成分靶点-疾病靶点网络。使用STRING数据库构建核心基因蛋白质-蛋白质相互作用网络。在Metascap数据库进行疾病与药物交集靶点的基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。最后通过“Autodock”软件对核心活性成分和核心靶点进行分子对接验证。结果:筛选得到免怀散的有效成分27个、核心靶点176个及疾病靶点228个,GO功能富集分析显示交集靶点参与了生物过程、细胞组分、分子功能等共715个生物功能条目;KEGG通路富集分析收集到113条通路,主要包括癌症通路、化学致癌作用-受体激活、酪氨酸蛋白激酶(Janus-activated Kinase,JAK)-信号转导和转录激活因子(Signal Transducer and Activator of Transcription,STAT)信号通路、癌症中的蛋白聚糖、乳腺癌、磷脂酰肌醇3激酶(Phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)-蛋白激酶B(Akt)信号通路、T细胞受体信号通路等。分子对接的结合能均小于-5 kcal/mol,分子对接结果良好。结论:免怀散可通过多成分、多靶点、多通路发挥治疗HPRL的作用,为临床应用免怀散治疗HPRL提供了一定的理论依据。

关键词： 清热化浊方   网络药理学   糖尿病  

摘要： 为明确清热化浊方对2型糖尿病的影响和物质基础,借助网络药理学联合分子对接技术以及动物实验验证分析.发现清热化浊方治疗2型糖尿病潜在有效成分有97个,关键化合物为槲皮素,木犀草素,汉黄芩素等.候选靶点188个,关键靶点分别为TP53,AKT1,HSP90AA1等.GO富集分析显示涉及的生物功能有药物应答,氧化应激的反应,活性氧细胞代谢等.KEGG通路富集显示有脂类和动脉粥样硬化信号通路,磷脂酰肌醇信号通路等.分子对接显示有32对稳定的化合物和受体蛋白结合体.动物实验显示清热化浊方可降低DM大鼠的空腹血糖,空腹胰岛素,胰岛素抵抗指数和糖化血红蛋白,且DM大鼠肝组织中p-PI3K/PI3K,p-AKT/AKT蛋白表达显著上调(P<0.05).清热化浊方可能通过激活PI3K-AKT信号通路,改善胰岛素抵抗,从而治疗2型糖尿病,且具有作用成分多、靶点广和信号通路多样的特点.

关键词： 金银花   忍冬叶   化学成分   抗衰老   网络药理学  

摘要： 目的:探讨金银花醇提物(ethanol extract of Lonicera japonica flos,EELF)与忍冬叶醇提物(ethanol extract of *** leaves,EELL)化学成分差异、抗衰老潜在活性成分及机制。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱(ultra-high performance liquid chromatography-quadrupole electrostatic field orbitrap mass spectrometry,UPLC-QE-Orbitrap-MS)测定EELF和EELL,解析两者间化学成分差异。采用含不同质量浓度EELF和EELL的Escherichia coli OP50菌液喂养秀丽隐杆线虫,考察线虫寿命、运动能力、生殖能力、抗氧化应激能力等指标变化。通过网络药理学探究其抗衰老的潜在作用机制。结果:EELF和EELL中共鉴定出122种化合物,有机酸类化合物35种、黄酮类化合物27种、环烯醚萜类化合物37种、其他化合物23种。EELF和EELL化学成分组成大致相同,绿原酸、总酚酸等含量也大致相同,EELL中总黄酮、异绿原酸C和木犀草苷含量显著高于EELF,而异绿原酸A含量显著低于EELF。不同质量浓度的EELF和EELL均能提高线虫抗氧化应激及热应激能力、延长线虫的寿命、提高线虫运动与生殖能力,并降低活性氧与脂褐素水平。共筛选出EELF和EELL中16个潜在活性成分和抗衰老潜在靶点59个,核心靶点有信号转导和转录激活因子3、丝氨酸/苏氨酸激酶1、表皮生长因子受体、类固醇受体辅激活因子、胱天蛋白酶3、肿瘤坏死因子等;主要通过癌症通路、磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B信号通路、血脂与动脉粥样硬化等通路发挥抗衰老作用。结论:EELF和EELL具有相似的化学成分,发挥着相似的抗衰老作用,具有多途径、多靶点的特性,本研究可为其深度开发利用提供参考。

关键词： 四位一体   高职   药理学  

摘要： 随着社会对高素质技能型药学人才需求的日益增长,"四位一体"育人链体系在高职药理学教学改革中日益凸显其重要性。该体系旨在培养既具备扎实专业知识,又拥有卓越实践能力以及良好职业素养的药学人才。在此背景下,高职药理学教学改革势在必行,需通过加强理论与实践的结合、创新教学方法、强化师资力量等多维度举措,构建适应时代需求的药学教育模式,为社会输送更多优秀的药学专业人才。

关键词： 生地黄   梓醇   地黄多糖   抗衰老   降血糖   增强免疫   抗肿瘤   抗抑郁  

摘要： 生地黄Rehmannia glutinosa属玄参科地黄属多年生草本植物,有清热凉血、养阴生津的功效,其所含化学成分有200余种,包括环烯醚萜类及环烯醚萜苷类、氨基酸类、紫罗兰酮类、微量元素、苯乙醇苷类、糖类等,其中地黄多糖和梓醇是生地黄的主要活性成分,具有降血糖、抗衰老、增强免疫、抗肿瘤、神经系统保护、抗抑郁、抗炎、改善骨质疏松等药理作用。主要对生地黄提取物及有效成分地黄多糖、梓醇的药理作用进行全面综述,以期为生地黄的药品开发及临床应用提供更多理论基础与依据。

关键词： 栀子   炮制   栀子苷   药理作用  

摘要： 为使栀子更好地发挥其泻火除烦、清热利湿、凉血解毒的功效,突出栀子炮制作用,而对栀子主要化学成分和以栀子苷为指标的不同炮制方式导致的栀子中医药理作用变化、不同炮制操作后栀子苷含量变化等方面的研究进展进行综述。通过文献查阅和总结,可知栀子现代常用的炮制方法有炒制、焦制、炭制、姜制,均在不同程度上改变栀子苷含量,并影响栀子炮制品的药理作用。同时结合临床具体应用,展示栀子炮制品与中医经典的联系。

关键词： 牛大力   种质资源   化学成分   药理作用   植物病虫害防治  

摘要： 牛大力是我国“四大南药”之一,是岭南地区重要的药用植物。近些年来,牛大力人工种植面积的增加,缓和了野生牛大力供不应求的局面,但目前人工种植依然存在品种选择和病虫害等问题。本文通过查阅大量的国内外相关文献,对牛大力种质资源质量评价、栽培模式进行总结分析,以及对目前牛大力化学成分及其药理作用和栽种过程中的病虫害情况进行整合和综述。本文以期能够寻找牛大力优良种质资源,提高牛大力的产量与质量,并为牛大力内生菌群的研究提供方向,为牛大力的开发与利用提供理论依据。

关键词： 疏肝和胃汤   慢性不可预知温和刺激   花生四烯酸代谢   炎症因子   代谢组学   网络药理学  

摘要： 目的运用血清代谢组学与网络药理学技术挖掘疏肝和胃汤(Shuganheweitang,SGHWT)治疗抑郁症的相关代谢通路和作用靶点,探究疏肝和胃汤抗抑郁的作用机制。方法将40只SD雄性大鼠随机选择10只为正常对照组,剩余30只大鼠利用慢性不可预知温和刺激(Chronic unpredictable mild stress,CUMS)复刻抑郁大鼠模型,分为模型组、疏肝和胃汤组(7.34 g·kg^(-1)·d^(-1))和氟西汀组(1.58 mg·kg^(-1)·d^(-1)),每组10只,连续造模和灌胃共6周。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱法(Ultra-performance liquid chromatography-quantitative time-of-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)对大鼠血清中内源性差异代谢物进行检测。利用网络药理学方法筛选疏肝和胃汤中的核心成分和关键靶点信息。最后借助Cytoscape软件对差异代谢物及蛋白靶点进行联合分析,运用ELISA实验检测各组大鼠血清中花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)、肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(Interleukin-6,IL-6)和环氧合酶(Cyclooxygenase,COX-2)的含量。结果从血清代谢组中共鉴定得到47个差异代谢物,疏肝和胃汤可回调其中18个差异代谢物,通路富集分析发现主要涉及初级胆汁酸的生物合成、花生四烯酸代谢(impact>0.1)。利用网络药理学手段筛选出疏肝和胃汤71种活性成分和47个关键靶点蛋白,联合分析中花生四烯酸及相关靶点所占比重最大。经过验证发现,与对照组相比,模型组血清中AA(P<0.05)、IL-6(P<0.01)和TNF-α(P<0.01)的含量均显著升高。与模型组相比,疏肝和胃汤组血清中IL-6和TNF-α的含量均显著降低(P<0.01)。结论疏肝和胃汤有效组分治疗抑郁症具有多靶点和多通路的特性,其作用机制可能与疏肝和胃汤参与调控花生四烯酸代谢途径,抑制炎症因子水平,进而改善慢性应激诱导的抑郁样症状相关。

关键词： 生姜   姜酮   纳米制剂   药理作用  

摘要： 姜酮存在于中药生姜中,是一种无毒的酚类物质,具有广泛的药理作用,但姜酮低溶解性以及在体内快速消除的特点限制了其临床应用。针对这一问题国内外学者使用纳米粒、自微乳、胶束等新剂型技术,提高姜酮的溶解度和生物利用度,赋予其靶向性、缓释性等特性。文章综述姜酮药理作用和新剂型的研究进展,为进一步探讨其在促进人体健康方面的应用提供新思路。

关键词： 肝纤维化   网络药理学   中药复方   作用机制  

摘要： 肝纤维化是由多种原因引起的慢性肝损伤,逆转肝纤维化是防止慢性肝病发展为肝硬化或肝癌的重要措施。目前缺乏治疗HF的特异性药物,而中医药治疗HF具有独特的优势,取得了确切的临床治疗效果,但具体的作用机制尚不明确。网络药理学是系统生物学的重要组成部分,通过构建“成分-靶点-途径-疾病”网络的构建,从生物网络系统的观点出发,阐明了机体对疾病刺激和药物的反应,其系统性和整体性的理念符合中医药“整体观念”“辨证论治”的特征。本文根据网络药理学的研究思路,总结近5年中药复方治疗肝纤维化的现状,以期为中药防治肝纤维化的现代化开发与应用提供新的思路。