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关键词： 牙周炎   地骨皮   网络药理学   作用机制  

摘要： 目的基于网络药理学及实验验证探讨地骨皮治疗牙周炎的作用机制。方法查询中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)筛选地骨皮的药物成分, 使用SwissTargetPrediction预测药物成分的作用靶点;运用GeneCards获取牙周炎的疾病靶点, 利用Venny 2.1获取交集靶点。使用STRING进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)分析并使用Cytoscape构建网络图, 利用Metascape进行基因本体(GO)功能注释及京都基因和基因组百科全书(KEGG)信号通路分析。使用Cytoscape软件构建"药物-靶点-通路"网络图。将大鼠随机分为模型组和治疗组, 每组5只。建模后8周, 治疗组局部注射1 ml地骨皮药液(将150 mg地骨皮颗粒溶于1 ml水中), 模型组组局部注射等量生理盐水, 治疗4周。结果地骨皮的10个有效成分通过多条通路直接作用于55个疾病靶点治疗牙周炎, 其中β-谷甾醇、豆甾醇、莨菪碱、金合欢素、阿托品、常春藤素等是核心成分, V-Rel网状内皮增生病毒癌基因同源物A(RELA)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、JUN、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-3(CASP3)、肿瘤蛋白53(TP53)、核受体共激活因子2(NCOA2)是重要的靶点。GO分析显示交集基因最可能相关的生物过程(BP)主要涉及对类固醇激素的反应、细胞对有机环化合物的反应、程序性细胞死亡的正调控、对激素的反应、凋亡信号通路、白细胞凋亡过程、正调控神经元凋亡过程、对氧气水平的反应、凋亡过程的正向调节等, 细胞组分(CC)主要涉及细胞器外膜、外膜、转录调控复合体、线粒体外膜、RNA聚合酶Ⅱ转录调控复合物、线粒体膜、膜筏、膜微区、细胞质核周区等, 分子功能(MF)主要涉及蛋白质结构域特异性结合、转录因子结合、半胱氨酸型内肽酶活性参与凋亡信号通路、DNA结合转录因子结合、RNA聚合酶Ⅱ特异性DNA结合转录因子结合、半胱氨酸型内肽酶活性参与细胞凋亡过程、一般转录起始因子结合、泛素蛋白连接酶结合、泛素样蛋白连接酶结合等。KEGG分析结果提示地骨皮主要通过p53、细胞凋亡、晚期糖基化终产物及其受体(AGE-RAGE)、磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B(PI3K-Akt)、白细胞介素-17(IL-17)、缺氧诱导因子-1(HIF-1)、肿瘤坏死因子(TNF)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、核因子-κB(NF-κB)等信号通路治疗牙周炎。动物实验显示, 地骨皮能够明显改善牙周炎, 同时也能改善RELA、Bcl-2、PTGS2、JUN、CASP3、TP53、NCOA2表达水平。结论地骨皮主要通过调节p53、细胞凋亡、AGE-RAGE、PI3K-Akt、IL-17、HIF-1、TNF、MAPK、NF-κB等信号通路的RELA、Bcl-2、PTGS2、JUN、CASP3、TP53、NCOA2等疾病靶点, 调节酶类活性、抗炎等生物过程治疗牙周炎。

关键词： 辣椒风湿膏   关节痛   网络药理学   作用机制   分子对接  

摘要： 目的探讨辣椒风湿膏治疗关节痛的作用机制。方法检索中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP),并结合PubMed数据库获得制剂组方药材的活性成分,通过SwissTargetPrediction数据库预测其靶点;通过GeneCards、OMIM、TTD数据库预测关节痛疾病靶点,利用Venn在线绘图软件筛选活性成分与疾病的共有靶点;将共有靶点上传至STRING数据库进行蛋白相互作用(PPI)分析;基于Metascape平台对共有靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;借助Cytoscape 3.9.0软件构建疾病-活性成分-共有靶点-通路网络,利用该软件的Network Analyzer工具筛选辣椒风湿膏治疗关节痛的主要活性成分和核心靶点,并进行分子对接验证。结果共获得活性成分28个及其靶点440个,疾病靶点1296个,共有靶点105个。GO功能富集分析共获得生物功能条目1374条,其中生物过程1184条,细胞组分61条,分子功能129条;KEGG通路富集分共获得135条信号通路,主要涉及钙信号通路、环磷酸腺苷(cAMP)信号通路、瞬时受体电位(TRP)通道的炎性介质调节信号通路等。共获得主要活性成分6个(齐墩果酸、辣椒素、二氢辣椒素、辣椒素酯、左旋龙脑、薄荷醇)与核心靶点15个(mTOR、ESR1、TP53等)。分子对接结果显示,TRPV1、ESR1、PTGS2、mTOR和MMP-9靶点蛋白与除辣椒素酯外的上述其余5个主要活性成分结合活性良好(结合能<-1.2 kcal/mol)。结论辣椒风湿膏可能通过辣椒素、二氢辣椒素、齐墩果酸、左旋龙脑、薄荷醇等化学成分调控mTOR、ESR1、PTGS2、TP53、TRPV1等基因的表达,进而调控钙信号通路、cAMP信号通路等治疗关节痛。

关键词： 网络药理学   分子对接   黄芪   早发性卵巢功能不全   信号通路   细胞凋亡  

摘要： 目的:基于网络药理学和分子对接方法探讨黄芪对早发性卵巢功能不全治疗作用的分子机制。方法:在中药系统药理学数据库TCMSP中筛选黄芪有效成分及药物作用靶点;在Genecards数据库中筛选早发性卵巢功能不全疾病靶点;运用Venny在线工具筛选两者的交互基因;通过Cytoscape3.7.2软件构建“药物-成分-靶点-疾病”网络关系图;采用String数据库获得蛋白互作(PPI)信息,进一步通过CytoNCA插件构建蛋白质相互作用网络,筛核心靶点蛋白;利用DAVID数据库对交互基因进行GO富集和KEGG通路富集;使用分子对接技术进一步明确其发挥治疗作用的分子;最后,采用血清饥饿法建立POI细胞模型,给予黄芪中的有效化合物槲皮素进行干预,通过Tunel染色、蛋白质印迹实验(western blotting,WB)对网络药理学预测结果进行实验验证。结果:通过TCMSP数据库筛选出黄芪的32个有效化合物及552个基因靶点,从疾病数据库中筛选出730个早发性卵巢功能不全的疾病靶点,两者共62个交集基因,其中黄芪中的主要活性成分包括槲皮素(quercetin)、异鼠李素(isorhamnetin)、山奈酚(kaempferol)、丁子香萜(Mairin)、芒柄花黄素(formononetin)和芒柄花黄素(astragaloside IV),10个POI的潜在核心靶基因为ALB、INS、AKT1、ACTB、TP53、TNF、ESR1、CASP3、STAT3和PTEN;潜在靶点基因主要参与调控JAK2/STAT3、PI3K/Akt信号通路;分子对接验证了黄芪主要活性化合物与核心蛋白STAT3和Akt1存在较强的结合作用;细胞实验结果发现,黄芪中的重要活性化合物槲皮素能促进JAK2/STAT3信号通路关键分子JAK2及STAT3的磷酸化水平,改变卵巢颗粒细胞凋亡相关蛋白表达水平。结论:网络药理学和分子对接分析表明中药黄芪能通过调节对雌二醇的反应、抑制凋亡过程以及调控JAK-STAT和PI3K-Akt信号通路治疗早发性卵巢功能不全,其机制可能与激活JAK2/STAT3信号通路,抑制卵巢颗粒细胞凋亡相关。

关键词： 交泰丸   化学组成   药理作用   临床应用   医理创新   肠道菌群  

摘要： 交泰丸最初是一个治疗失眠、怔忡的丸方,随着现代药理和临床应用的不断研究,交泰丸的作用机制和适用范围不断发展。近两年,从肠道菌群、炎症等方面,对交泰丸、失眠、糖尿病等的研究取得了新的进展。本文结合最新进展,通过系统整理近年有关交泰丸的相关文献资料,从化学组成、药理作用、临床应用和医理创新等方面阐述交泰丸的研究进展,为交泰丸的临床应用和实验研究提供参考。Jiaotai Pill was originally a pill prescription for the treatment of insomnia and palpitation, but with the continuous study of modern pharmacology and clinical application, the action mechanism and scope of application of Jiaotai Pill are constantly developing. In the past two years, significant progress has been made in the research of Jiaotai pills, insomnia, diabetes, and other related areas such as intestinal flora and inflammation. This paper systematically collates recent literature on Jiaotai pill and expounds on its research progress in terms of chemical composition, pharmacological action, clinical application, and medical innovation. The aim is to provide a reference for the clinical application and experimental research of Jiaotai pill based on the latest advancements.

关键词： 黑芸香   质量标志物   萜类化合物  

摘要： 黑芸香具有活血化瘀、舒筋活络的作用,在临床实践中被广泛用于治疗类风湿关节炎、骨关节疼痛等。为阐明黑芸香抗炎作用的质量标志物,利用网络药理学挖掘了黑芸香的有效成分及抗炎靶点并筛选核心成分,构建候选靶点的蛋白互作网络得到核心靶点;对候选靶点进行KEGG信号通路富集分析,最后将核心成分和核心靶点进行分子对接。结果表明:(Z)-guggulsterone、proximadiol、α-gurjunene、(E)-α-santalal、curzerenone、curcumenone、2-meth-oxyfuranoguaia-9-ene-8-one可与蛋白靶点MAPK1、MAPK3和EGFR作用,调节癌症中PD-L1的表达和PD-1检查点通路、神经活性配体受体相互作用、JAK-STAT信号通路等发挥抗炎作用,为其整体质量控制提供参考依据。

关键词： 铁皮石斛   化学成分   药理作用   临床应用  

摘要： 铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo)是兰科石斛属多年生草本植物铁皮石斛的干燥茎,药用历史悠久,在我国南部地区广泛分布。研究表明铁皮石斛不同部位(叶、茎、花)富含黄酮、联苄、生物碱、苯丙素、萜、菲与核苷类化合物,具有显著的抗氧化、抗肿瘤、降血糖、缓解便秘、预防骨质疏松、护肝保肾等药理活性,在治疗恶性肿瘤、胃肠道疾病、糖尿病、白内障、关节炎、血栓闭塞性脉管炎及慢性咽炎等疾病有很好的疗效,特别是对于胃癌、肝癌、干眼症以及糖尿病等疾病的缓解作用比较显著。本文将铁皮石斛中报道的261种化合物、药理作用研究现状进行综述,以期为铁皮石斛后续研究开发参考。

关键词： 他汀类药物   心血管疾病   冠心病   颈动脉粥样硬化斑块   血脂   炎症反应  

摘要： 分析他汀类药物的应用价值。方法 选取2023年1月-2023年12月100例冠心病合并颈动脉粥样硬化斑块患者,随机分组。对照组采取常规治疗药物,观察组则加入他汀类药物。比较两组各指标的差异。结果 除不良反应外,观察组其他指标均优于对照组,差异有意义(P<0.05)。结论 他汀类药物具有降脂、抑炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化等作用,疗效高且不会增加不良反应发生,可推广使用。

关键词： 植物精油   发展历史   单独应用   联合应用   药理作用  

摘要： 植物精油(Plant essential oil,PEOs)是从植物的花、叶、根、树皮、果实、种子、树脂中萃取出的,具有特殊芳香气味的挥发性物质。PEOs能促进人类健康,四大文明古国之古埃及早在5000年前就有了详细记载。近年来,对PEOs关注度越来越高,抗菌、抗病毒、抗肿瘤、杀虫等药理作用研究报道逐渐增多,毒理研究极少。PEOs治疗疾病、呵护健康方案主要分为单独应用和联合应用2个方面,PEOs间联合应用,多用于改善神经系统症状、助眠等;PEOs与抗生素联合应用,可增强抗菌效果、减少耐药性。拟对PEOs单独应用和联合应用进行文献比对研究,探讨PEOs药理作用特点,为PEOs应用开发提供理论依据。

关键词： 菟丝子   质量标志物   质量标准   金丝桃苷   紫云英苷   山柰酚   绿原酸   芝麻素  

摘要： 菟丝子Cuscutae Semen始载于《神农本草经》,具有补益肝肾、固精缩尿、明目安胎的功效,主要含有黄酮类、木脂素类、多糖等化学成分。现代研究表明,菟丝子具有保护生殖系统、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。《中国药典》2020年版仅将金丝桃苷作为菟丝子质量控制标准,对菟丝子质量整体评价较为单一且专属性差。通过对菟丝子的本草考证、化学成分、药理作用和临床应用进行综述,并基于质量标志物(quality marker,Q-Marker)的概念,从植物亲缘性、化学成分可测性、入血成分、药对配伍等进行Q-Marker预测。初步推测金丝桃苷、紫云英苷、异鼠李素、山柰酚、异槲皮苷、槲皮素、绿原酸、阿魏酸、芝麻素等成分为菟丝子主要的Q-Marker,为建立和完善菟丝子质量评价体系提供参考。

关键词： 杜仲   化学成分   药理作用   临床应用  

摘要： 目的 总结近年来有关杜仲化学成分及药理作用研究进展,为其进一步开发利用提供依据。方法 以“杜仲”“化学成分”“药理作用”“Eucommia ulmoides”“Chemical composition”“Pharmacologicalactivity”等作为关键词在知网、万方、维普、PubMed、Geenmediacal等数据库查询相关文献。在已有文献基础上对杜仲的化学成分、药理作用、临床应用研究进展进行综述。结果 通过在中国知网和PubMed数据库中检索相关文献,对杜仲相关的最新研究成果进行总结归纳,本文综述了杜仲的化学成分包括木脂素类、环烯醚萜类、黄酮类、苯丙素类以及萜类等其他类成分;杜仲具有调节血糖、血脂、血压,抗骨质疏松、抗炎、抗氧化、保护肝肾、免疫调节、抗肿瘤、抗癌等作用。结论 杜仲中含有木脂素类、环烯醚萜类、黄酮类、苯丙素类等化学成分;具有降血糖、降血脂、抗氧化、免疫调节等药理作用;目前主要用于治疗糖尿病、高脂血症、骨质疏松等疾病。