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关键词： 香菇   嘌呤   香菇嘌呤   药理作用   尿酸   降血脂  

摘要： 香菇作为我国产量最高的食用菌,含有丰富的营养和活性物质,具有较高的食用和药用价值,其中含有的嘌呤和香菇嘌呤两类物质已被证实与人体健康有关。然而这两类物质对人体健康具有截然不同的影响。嘌呤与人体尿酸合成代谢有关,摄入过多易造成尿酸水平升高进而引起痛风等症状,香菇也因其含有嘌呤,受到部分消费者的抵触,阻碍了其产业的发展。香菇嘌呤则与人体血脂合成调控有关,具有降血脂的功效,还有预防血栓及血管疾病、抗变、解毒等功效,是一种有益人体健康的物质。该研究综述了香菇中嘌呤的分布、分离、检测以及与人体健康的关系,探讨并明确香菇中嘌呤成分对尿酸的影响;并综述了香菇嘌呤的制备方法和药理活性,以期为香菇嘌呤的开发利用提供参考。

关键词： 中药   莲须   化学成分   黄酮类成分   药理作用   抗氧化作用   抗炎作用   质量评价  

摘要： 莲须为收敛中药,具有清心固肾、涩精的功效,临床常用于治疗遗精、滑精、带下、尿频等症。莲须主要含有黄酮、三萜、甾体、生物碱、挥发油等化学成分,具有抗氧化、抗炎、镇痛、抗血栓、抗病毒、降血糖、抗过敏、降血脂等药理活性。现基于莲须的研究现状综述其化学成分、药理活性、质量评价,为其资源开发与利用提供依据。

关键词： 紫菀   化学成分   药理作用   种植技术  

摘要： 紫菀为菊科紫菀属多年生宿根草本植物的干燥根,为我国传统常用中药材,药用历史悠久,气微香,味甜、微苦。化学成分主要有萜类、肽类、香豆素类、黄酮类、蒽醌类等,有良好的润肺、祛痰、止咳、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤等药理作用,主治痰多喘咳、新久咳嗽、劳嗽咯血。在80余种国内市场销售流通的中成药处方组成中,紫菀都起到了不可或缺的作用。通过查阅国内外有关文献资料,综述了紫菀的化学成分、药理作用及种植技术等方面的研究进展,以期为阐明紫菀药效机理与优化种植技术等提供参考。

关键词： 瓜蒌   HPLC-Q-TOF-MS/MS   祛痰止咳   网络药理   质量标志物  

摘要： 目的:基于HPLC-Q-TOF-MS/MS技术和网络药理学方法,分析预测瓜蒌祛痰止咳的质量标志物(Q-Marker)。方法:采用HPLC-Q-TOF-MS/MS技术鉴定瓜蒌水提液的入血原型成分,利用Swiss Target Prediction、SEA平台预测成分的作用靶点,并与CooLGeN数据库中止咳化痰药物靶点比对筛选,获得瓜蒌祛痰止咳的作用靶点。利用String数据库获得各蛋白之间的相互关系。使用DAVID数据库对瓜蒌祛痰止咳的作用靶点进行GO和KEGG通路富集分析。利用Cytoscape 3.6.0软件构建成分-靶点、蛋白-蛋白相互作用、成分-靶点-通路网络。结果:该研究共从大鼠血浆中鉴定出17个入血原型成分。经网络药理学分析,筛选得到15个与瓜蒌祛痰止咳相关的活性成分,涉及61个潜在作用靶点和23条作用通路。初步预测葫芦素D、葫芦素R、栝楼酯碱3个成分可作为瓜蒌潜在的Q-Marker。结论:该研究为瓜蒌质量标志物的筛选提供参考,同时也为瓜蒌祛痰止咳药效物质基础和作用机制研究提供参考。

关键词： 肉桂醛   姜黄素   网络药理学   肝癌   作用机制  

摘要： [目的]基于网络药理学、分子对接和实验研究探讨肉桂醛联合姜黄素抗肝细胞癌的作用机制。[方法]利用PharmMapper、SwissTarget、Target Net数据库筛选肉桂醛、姜黄素的相关作用靶点;TTD、Gene cards、OMIM筛选肝癌作用靶点;Venny软件筛选共同靶点;STRING数据库、Cytoscape 3.8.0软件构建蛋白相互作用网络(PPI);通过DAVID数据库进行基因本体(GO)富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,并进行分子对接。通过噻唑蓝(MTT)法、Hoechst 33258染色法、实时荧光定量逆转录聚合酶链式反应(RT-qPCR)法检测进行体外细胞实验验证。[结果]经过筛选获取肉桂醛-姜黄素抗肝癌关键靶点,主要是RAC-α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT1)、表皮生长因子受体(EGFR)、基质金属蛋白酶-9(MMP9)、肿瘤坏死因子(TNF)等,可能涉及磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)、白细胞介素(IL)-17、血管内皮生长因子(VEGF)等197条信号通路。分子对接表明,两药合用对AKT1具有较好的亲和性。选取PI3K/Akt信号通路上关键靶点进行体外实验验证,结果表明,与空白对照组比较,肉桂醛联合姜黄素能显著抑制SMMC-7721肝癌细胞存活率(P<0.01),显著升高凋亡率(P<0.05),并显著降低PI3K、AKT1、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、核因子-κB1(NF-κB1)mRNA的表达(P<0.01)。[结论]肉桂醛联合姜黄素能有效抑制SMMC-7721肝癌细胞活性,诱导其凋亡,其抗肝癌作用机制可能与抑制PI3K/Akt信号通路有关。

关键词： 黄芪四妙汤   2型糖尿病   网络药理学   分子对接   代谢组学  

摘要： 为探析黄芪四妙汤(Huangqi Simiao Decoction,HSD)治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)的作用机制。通过网络药理学筛选HSD的成分靶点及T2DM相关疾病靶点,构建交集靶点的蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络、药物-成分-交集靶点网络,并筛选出潜在活性成分及靶点;使用AutoDock Vina软件进行分子对接验证潜在成分与核心靶点的相互作用;通过超高效液相色谱-串联质谱代谢组学技术检测血清,采用主成分分析(PCA)及偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)等多元统计分析,结合MetaboAnalyst数据库寻找各组差异代谢物与相关代谢通路,并将筛选的差异代谢物结合网络药理学筛选的交集靶点联合分析相同代谢通路。网络药理学显示,HSD治疗T2DM的9个核心成分为槲皮素、山柰酚、豆甾醇、汉黄芩素、β-谷甾醇、黄藤素、黄连素、黄连碱、小檗红碱;5个核心靶点为AKT1、TP53、TNF、IL6、VEGFA。分子对接显示,核心成分和靶点基因结合较好。代谢组学显示,共鉴定出112个共同差异代谢物,经HSD治疗后,其中88个代谢物浓度上升,24个代谢物下降。富集分析表明,HSD调节T2DM患者机体代谢主要与氨基酸代谢、三羧酸循环等7条代谢通路有关。代谢组学与网络药理学联合分析显示,二者均涉及组氨酸代谢通路、精氨酸和脯氨酸代谢通路。结果表明,HSD对T2DM具有较好的治疗作用,基于代谢组学和网络药理学分析发现其作用机制可能是HSD中槲皮素、山柰酚、豆甾醇等药效基础通过调控多种代谢物,加强对组氨酸代谢、精氨酸和脯氨酸代谢通路的影响,为进一步防治T2DM提供了依据。

关键词： 金线莲   化学成分   药理作用   研究进展  

摘要： 金线莲是兰科开唇兰属多年生草本植物,主要生长于广西、福建、浙江等地,又称之为金耳环、金线虎头蕉、金丝线等,外观呈小巧金黄色叶片,网状叶脉。金线莲作为一个药食同源的草本植物而广泛地应用于中国民间,该研究对金线莲活性成分的提取方法以及药理作用进行综述,结果发现金线莲提取物中主要含有黄酮类、多糖类、挥发油类、生物碱类、甾体类化合物等成分,这些成分的提取方法多种多样。金线莲主要药理作用包括抗感染、降血糖、心血管保护、抑瘤、降脂、抗氧化、保肝脏和免疫调节作用等。对金线莲活性成分提取方式及生物活性进行了总结,为金线莲的进一步开发和推广应用提供参考。

关键词： 杜仲   活性成分   药理作用   食品领域   应用  

摘要： 作为具有食用历史悠久的传统天然植物,杜仲(Eucommia ulmoides)近年来开始被国内关注和利用。杜仲富含天然活性成分,包括黄酮类、环烯醚萜类、苯丙素类、木脂素类、多糖类、多酚类化合物等,且具有较强的药理作用。长期以来,在中国传统医学(TCM)中,杜仲当作药物及民间饮品等使用。目前,杜仲皮以传统药用为主,杜仲叶、雄花、果实在食品领域中均具有广泛应用。对杜仲的活性成分和药理作用进行梳理分析,总结归纳了杜仲不同部位在食品领域中的应用。

关键词： 小续命汤   超高效液相色谱   高分辨质谱   网络药理学   中风   血管生成   磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B   血管生成因子  

摘要： 目的:探讨小续命汤治疗中风的药效物质及作用机制。方法:基于UHPLC-Q Exactive Plus HRMS鉴定小续命汤中的成分,网络药理学预测小续命汤治疗中风的活性成分及潜在机制,鹌鹑胚绒毛尿囊膜(qCAM)实验可视化小续命汤的促血管生成作用。结果:从小续命汤中鉴别出麻黄碱、升麻素苷和黄芩苷等68个成分,包括氨基酸类、生物碱类、黄酮类、香豆素类、萜类、丁基苯肽类等化合物;成分与中风的交集靶点建立了蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,共筛选出IL-6、TNF、EGFR、PDGFRB和PIK3CA等33个核心靶点;麻黄碱、黄芩苷和人参皂苷Rg1等57种活性成分;核心靶点的富集分析表明小续命汤治疗中风可能主要通过磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K-AKT)和血管生成因子(VEGF)信号通路等与血管生成相关的通路。qCAM实验中阳性对照组(Gas,0.02 mg)和小续命汤高剂量组(XXMD-H,2 mg,折合生药量16.69 mg)的血管相对面积比空白组显著增加(P<0.05),较好地可视化了小续命汤促进血管生成。结论:本研究通过结合UHPLC-Q Exactive Plus HRMS和网络药理学的方法阐明了小续命汤治疗中风的药效物质,得出潜在作用机制可能与作用于PI3K-AKT、VEGF等信号通路促进血管生成有关,并通过qCAM实验评价其促进血管生成活性,RT-qPCR进一步验证相关靶点,为小续命汤的质量研究与进一步开发提供参考。

关键词： 柴胡   系统药理学   非酒精性脂肪肝   分子对接   PI3K-AKT信号通路  

摘要： 【目的】探究柴胡对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的防治作用及机制。【方法】借助TCMSP数据库及查阅文献获取柴胡化学成分及其作用靶点,并利用Gene Cards、OMIM等数据库获取NAFLD疾病靶点。筛选二者间共有靶点进行蛋白质互作、KEGG、GO富集与分子对接分析,以挖掘柴胡防治NAFLD潜在活性成分及作用机制。最后,通过高脂饲料复合高糖饮水建立NAFLD小鼠模型,验证柴胡治疗效果及作用机制。【结果】柴胡可通过18个潜在活性成分直接作用于99个靶点来防治NAFLD,其中槲皮素、山奈酚、异鼠李素为其核心活性成分,AKT1、TNF、ESR1为其核心作用靶点。富集分析表明,柴胡可能通过干预PI3K-AKT、MAPK及TNF等信号通路来防治NAFLD。动物试验结果表明,柴胡治疗能显著降低NAFLD小鼠血清AST、ALT水平,改善NAFLD小鼠肝脏脂肪变性,并回调PI3K-AKT通路中AKT和MAPK通路中SREBP-1在肝脏组织中的表达。【结论】柴胡可有效的防治NAFLD,其作用机制与调控PI3K-AKT和MAPK信号通路密切相关。