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关键词： 黄连   化学成分   药理作用   综述  

摘要： 黄连是毛茛科植物黄连、三叶黄连及云连的干燥根茎,临床广泛使用。近年来国内外研究者对黄连的化学成分及药理作用不断深入探索,黄连的临床应用更加丰富。黄连的化学成分包括生物碱、黄酮、木脂素、有机酸、挥发油等,具有抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、降血压、抗焦虑抗抑郁、降血糖、抗炎、抗肿瘤、抑菌等药理作用。本文对黄连的化学成分及其药理作用研究进展进行综述,以期为未来黄连的研究提供依据。

关键词： 过氧麦角甾醇   乳腺癌   MCF-7细胞   网络药理学   细胞凋亡   线粒体膜电位   活性氧  

摘要： 基于网络药理学方法探究过氧麦角甾醇(EP)抗乳腺癌的靶点及作用机制,并通过体外实验验证。采用网络药理学对EP作用靶点进行筛选,构建靶点网络及蛋白-蛋白互作(PPI)网络,对EP抗乳腺癌潜在的作用靶点及相关通路进行预测。采用MTT法检测EP对乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制活性,克隆形成实验检测EP对MCF-7细胞增殖影响;采用流式细胞术和激光共聚焦显微镜检测细胞的凋亡情况、线粒体膜电位及活性氧水平的变化情况;通过Western blot法检测EP对B细胞淋巴瘤(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、细胞色素C(Cyt C)、半胱氨酸蛋白酶蛋白(caspase)-7、活化的caspase-7(cleaved caspase-7)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、丝氨酸-苏氨酸激酶B(AKT)蛋白表达水平的影响情况。结果显示,经网络药理学预测,得出EP与乳腺癌有173个共同靶点;KEGG富集分析结果显示EP治疗乳腺癌结果主要在癌症通路、PI3K-AKT信号通路、细胞衰老信号通路、病毒致癌作用等信号通路;MTT结果显示,与对照组相比,EP组MCF-7细胞的活性明显降低,呈时间-浓度依赖趋势;EP能够抑制乳腺癌细胞MCF-7集落形成;采用10、20、40μmol·L^(-1)的EP作用MCF-7细胞24 h后,MCF-7细胞总凋亡率均显著升高,线粒体膜电位均显著降低,活性氧水平均显著升高;此外,MCF-7细胞经过EP处理后,细胞内Cyt C、Bax、cleaved caspase-7蛋白的表达水平上升,p-PI3K、p-AKT、Bcl-2蛋白的表达水平下降。研究表明,EP可抑制乳腺癌MCF-7细胞增殖,减少集落形成,其机制可能与PI3K-AKT通路介导线粒体凋亡途径有关。

关键词： 藤茶   二氢杨梅素   药理作用   抗肿瘤   抗氧化   抗炎  

摘要： 中药藤茶为葡萄科蛇葡萄属藤本植物,含有黄酮类、酚类、甾体类等多种化学成分。其中,二氢杨梅素为藤茶中含量最高的黄酮类化合物,也是其发挥药效作用的主要成分。研究发现,藤茶及二氢杨梅素的抗肿瘤作用效果显著,其机制主要涉及诱导凋亡和抑制增殖、抑制迁移侵袭、调节免疫、逆转耐药。另外,藤茶及二氢杨梅素还可以通过抗氧化作用治疗心血管疾病、神经退行性疾病和肝病;通过抗炎作用治疗肠道炎症、关节炎、神经炎等炎症性疾病;通过调节代谢改善葡萄糖和脂质代谢紊乱。此外,藤茶及二氢杨梅素还具有抗菌、抗病毒等多种作用。文章对藤茶及其活性成分二氢杨梅素的药理作用进行整理综述,并分析总结其临床应用价值和安全性,以期为藤茶药用资源的开发利用提供科学依据。

关键词： 半夏多糖   提取   分离   结构分析   含量测定   药理作用  

摘要： 半夏为天南星科植物半夏Pinellia ternata(Thunb.) Breit.的块茎,具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效,而与功效相对应的物质基础尚不明确。根据半夏现代研究进展,可以得知半夏主要含有生物碱类、黄酮类、蛋白质、多糖等成分,其中多糖是半夏重要的活性成分,是其发挥功效的物质基础之一,研究却比较浅显、不够深入。对半夏多糖现代研究进展进行总结,从提取工艺优化、分离纯化及结构分析、药理作用和炮制后多糖含量变化等方面进行了综述。结果表明,目前半夏主要集中于粗多糖的提取工艺优化和抗肿瘤、抗氧化等药理作用研究,而对于半夏初始功效涉及不足。应进一步加强对半夏多糖的研究,通过分析多糖结构和确定初始功效的物质基础与生物活性,为半夏多糖及其物质基础研究提供参考。

关键词： 玉屏风散   研究进展   质量标志物   质量控制  

摘要： 玉屏风散是历代医家常用的经典名方之一,由黄芪、白术、防风3味药组成,具有益气固表止汗之功效,主治表虚自汗症,现代药理学研究表明该方具有抗炎、抗菌、抗病毒、调节机体免疫功能、抗肿瘤等药理作用,临床常用于治疗消化系统、免疫系统、呼吸系统、皮肤科及儿科常见疾病。该文总结了近年来玉屏风散的化学成分、药理作用及临床应用的研究情况,并基于中药质量标志物(Q-marker)“五原则”——传递与溯源、特有性、有效性、复方配伍环境及可测性对玉屏风散的Q-marker进行预测分析,提示黄芪甲苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花素、芒柄花苷、升麻素、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、亥茅酚苷、白术内酯I可作为玉屏风散的Q-marker,后续可选择以上成分为指标对玉屏风散及其制剂进行全程质量把控和评价,并建立质量溯源体系。

关键词： 赤芍总苷   药理作用   综述  

摘要： 赤芍具有清热凉血、散瘀止痛的功效,广泛应用于临床,并于2002年列入可药食同源中药名录。现代研究发现,赤芍总苷系赤芍的主要活性成分,是鸟笼状蒎烷结构的单萜类化合物以及内酯结构的单萜类化合物的总称。10余年来,赤芍总苷不断有新的药理作用发现被报道,但未见系统地总结分析。因此,文章通过归纳国内外相关文献,综述了赤芍总苷自2010年至今被报道的抗肿瘤、抗心脑血管疾病、保肝、抗衰老、改善血流动力学和血液流变学、抗凝、抗血栓以及增强免疫、抗抑郁、抗慢性阻塞性肺疾病、抗溃疡病、抗盆腔炎、舒血管、保护脊髓损伤、保护血管内皮、治疗扁平苔藓及改善糖尿病肾病肾纤维化等药理作用,并提出研究不足与展望,以期为赤芍总苷深入地研究和开发应用提供参考。

关键词： 蛇莓   UPLC-Q-TOF-MS   血清药物化学   药效物质基础   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的:基于血清药物化学研究方法结合网络药理学与分子对接研究蛇莓发挥抗炎作用的药效物质基础和作用机制。方法:大鼠灌胃给予蛇莓水提液,眼眶取血并分离血清。采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术,结合Agilent Masshunter Qualitative Analysis数据处理系统,通过对比蛇莓水提液、空白血清和含药血清,结合对照品、二级谱图和已有文献,对蛇莓入血成分进行鉴定。利用SwissTargetPrediction数据库获取入血成分靶点,Genecards、Drugbank数据库获得疾病靶点。利用Jvenn网站取成分靶点和疾病靶点的交集,通过String数据库绘制蛋白相互作用关系(protein-protein interaction,PPI)网络图,利用DAVID数据库对交集靶点进行基因本体(Gene Ontology,GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)通路富集分析。使用Autodock软件对入血成分与核心靶点进行分子对接,使用Pymol软件对分子对接的结果进行可视化处理。结果:根据质谱分子量、碎片裂解规律并结合对照品、文献及数据库等相关信息,从大鼠含药血清当中鉴定出27个原型入血成分,包括黄酮类9个,有机酸类8个,苯丙素4个,香豆素3个,三萜类2个,醛类1个。化合物和疾病共有靶点356个,通过PPI网络筛选出SRC、EGFR、AKT1、TNF等11个核心靶点。KEGG分析结果显示蛇莓主要通过调控EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药性通路、TNF信号通路、ErbB信号通路、HIF-1信号通路等发挥作用。对关键成分与核心靶点进行分子对接,结果显示蛇莓关键成分与核心靶点的结合能力良好。结论:所建立的方法能高效、灵敏地分析蛇莓的入血成分。蛇莓中的金丝桃苷、紫云英苷、木犀草素等黄酮类物质和鞣花酸等酚酸类物质可能是其发挥抗炎作用的药效物质,并通过EGFR、HIF-1、TNF等通路调节炎症反应从而发挥药理作用。该研究阐明了蛇莓的药效物质基础,为继续研究与开发蛇莓提供参考。

关键词： 中国药理学会   药效动力学   药物治疗学   新药研究   药物基因组学   定量药理学   征订启事   幅面尺寸  

摘要： 本刊为中国科学技术协会主管,中国药理学会主办的全国性、学术性刊物。月刊,幅面尺寸:280 mm×205 mm,120页,CN34-1206/R,ISSN1009-2501。以从事新药研究、临床药理学与治疗学工作的高中级医疗、科研、教学人员为主要读者对象。设有专论、综述与讲座、基础研究、定量药理学(包括药代动力学、药效动力学及药物临床评价等)、临床药理学(包括药物基因组学及药物蛋白组学等)、药物治疗学、读者·作者·编者等栏目。

关键词： 三七皂苷Ft1   三七皂苷Fc   网络药理学   血栓疾病   血栓  

摘要： 为探讨三七中活性成分三七皂苷Ft1和Fc治疗血栓疾病的作用机制,通过Swiss Target Prediction、Super-pred、BindingDB数据库检索三七Ft1、Fc靶点,在OMIM、Gene Cards、Drug Bank数据库中检索与血栓疾病发生相关靶点,借助Venny网站和STRING数据库建立靶蛋白互作网络模型,使用Centiscape 2.2进行拓扑参数分析,并且对三七Ft1和Fc核心靶点进行GO、KEGG通路富集分析,最后进行分子对接验证。结果表明,三七皂苷Ft1、Fc分别有90和149个预测靶点,4303个与血栓疾病发生相关靶点,维恩图分析核心靶点分别为14和18个,其中三七Ft1与其核心靶点STAT3、VEGFA、HSP90AA1紧密结合,三七Fc与其核心靶点STAT3、VEGFA、CXCR4紧密结合。基于网络药理学,探讨三七皂苷Ft1和Fc治疗血栓多靶点和多途径的特性,为三七皂苷Ft1和Fc治疗血栓疾病的研究提供了新思路。

关键词： 槲皮素   乳腺癌   网络药理学   PI3K-AKT-mTOR   通路   实验验证  

摘要： 目的运用网络药理学和分子对接技术预测槲皮素干预乳腺癌的潜在分子机制,观察槲皮素对乳腺癌细胞增殖、迁移、上皮-间质转化(epithelia-mesenchymal transition,EMT)的影响,验证可能的信号通路。方法运用Swiss Target Prediction、PubChem数据库预测槲皮素潜在作用靶点,通过OMIM、TTD、CTDbase和DisGeNET数据库获取乳腺癌相关靶点,取交集后获得两者的共同靶点,采用STRING分析靶点蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,利用Cytoscape软件对PPI网络进行拓扑分析筛选核心靶点,使用DAVID数据库对交集靶点进行基因功能分析和通路富集分析,以关键信号通路上的相关蛋白为受体,槲皮素为配体,通过AutoDock vina软件进行分子对接验证,最后通过MDA-MB-468细胞建立乳腺癌体外模型,采用CCK-8法、细胞划痕和Transwell实验观察细胞增殖和迁移侵袭情况,采用Western blot检测增殖、凋亡、EMT相关蛋白的表达水平,以及关键信号通路上相关蛋白的磷酸化情况。结果共得到槲皮素潜在靶点103个,乳腺癌相关靶点2526个,药物-疾病交集靶点53个,PPI网络筛选得到核心靶点12个,富集到563个GO功能条目和109条信号通路。分子对接结果显示,槲皮素可以与相关蛋白良好对接。体外实验结果表明,槲皮素可以抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、侵袭及EMT,Western blot结果显示槲皮素能够降低PCNA、Bcl-2、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、p-mTOR/mTOR的表达水平(P<0.01,P<0.05),升高Bax的表达水平(P<0.01,P<0.05)。结论槲皮素对乳腺癌的干预作用具有多靶点、多途径的特点,其机制可能与抑制PI3K-AKT-mTOR信号通路,诱导细胞凋亡有关。本实验可以为后续槲皮素的深入研究及临床应用提供科学依据。