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关键词： 康妇消炎栓   慢性前列腺炎   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的基于网络药理学与分子对接技术探讨康妇消炎栓治疗慢性前列腺炎的作用机制。方法通过中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)、UniProt、化源网、Drug bank等平台并结合文献获取康妇消炎栓有效成分及作用靶点;通过GeneCards、DisGeNET、PharmGKB数据库获取慢性前列腺炎的靶点;采用Venny 2.1.0获得药物与疾病共有靶点;将共有靶点导入STRING平台构建蛋白互作网络;采用Cytoscape软件筛选出核心靶点并建立“药物-核心成分-核心靶点-疾病”网络;采用DAVID平台对核心靶点进行GO与KEGG通路富集分析,选择与慢性前列腺炎最相关通路,建立“关键通路-靶点”网络并筛选关键靶点,运用Pymol、AutoDock Tools等软件对关键靶点和关键成分进行分子对接。结果获得康妇消炎栓150个有效成分的315个靶点,与4327个疾病靶点求交集后产生250个共有靶点。42个核心靶点的GO与KEGG分析显示影响的生物学过程主要有RNA聚合酶Ⅱ启动子转录的正调控、DNA转录的正调控、基因表达正调控等;涉及C型凝集素样受体、辅助T细胞17(Th17)分化、肿瘤坏死因子(TNF)和白介素-17(IL-17)等信号通路。关键靶点与药物关键成分能够成功对接。结论康妇消炎栓通过多成分、多靶点、作用于多条通路对慢性前列腺炎发挥治疗作用。

关键词： 新农科   兽医药理学   课程思政   多维度融合  

摘要： 新农科建设对兽医专业人才培养提出了更高要求。兽医药理学作为核心基础课之一,是指导临床合理用药的理论基础,关乎国计民生,课堂教学过程中必须融入思政元素。通过分析兽医药理学课程内容特点,筛选契合的思政内容,在教学过程中采用典型案例以及翻转课堂等方式,多手段、多层次、跨领域、多角度地融入思政元素,实现专业知识传授与核心价值观引领互融共进,为培养新时代兽医领域的高素质创新型人才提供思路,更好满足人民对动物性食品安全提出的要求。

关键词： 肝纤维化   中药   药效   网络药理学   治疗  

摘要： 目的基于网络药理学解析临床常用中药抗肝纤维化主要活性成分及其作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台TCMSP和Swiss Target Prediction获得21味临床常用中药的有效成分和潜在作用靶点;用GEO数据库解析乙型肝炎病毒(HBV)感染、酒精性肝病和非酒精性脂肪性肝病致肝纤维化差异基因,结合肝纤维化细胞外基质生成和逆转关键基因预测中药治疗靶点;采用Cytoscape软件构建“药物-治疗靶点-通路”网络解析中药抗纤维化成分及其作用机制;体外实验考察核心成分对巨噬细胞(THP-1)和肝星状细胞(LX2)的影响。首先对数据进行正态性检验和方差齐性检验,然后对数据两组间的比较采用t检验,多组间比较行One-Way ANOVA法进行分析。结果21味中药含355个单体化合物,对应315个已知药物靶点,基于肝纤维化发生和消退的关键环节结果显示其中57个基因为中药的抗纤维化治疗靶点;“药物-靶点-通路网络”关联分析结果显示槲皮素和山奈酚是多种复方中药最为核心的抗肝纤维化成分,主要通过调控PI3K-Akt、AGE-RAGE、MAPK、肿瘤坏死因子(TNF)和白细胞介素(IL)-17等信号通路中核心基因TNF、蛋白激酶B1、基质金属蛋白酶9、B淋巴细胞瘤2、趋化因子受体2、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3、C-X-C模体趋化因子受体8、V-rel网状内皮细胞病毒癌基因同源物A、MYC和信号传导和转录激活蛋白1改善HBV、酒精性肝病和非酒精性脂肪性肝病疾病进程和纤维化进展;细胞实验显示槲皮素较山奈酚具有更强的抑制炎症型THP-1细胞释放促炎因子IL-1β、IL-6和TNF-α的能力,而山奈酚降低趋化因子趋化因子受体2更为明显。槲皮素和山奈酚明显抑制THP-1介导的LX2细胞增殖,伴随α-平滑肌肌动蛋白、胶原蛋白IA、转化生长因子-β显著降低和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3、Cleaved-半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3的增加,二者具有协同作用。结论槲皮素和山奈酚是构成治疗肝纤维化复方中药的基石,为后续多靶点抗肝纤维化药物的研发提供参考。

关键词： 网络药理学   海牡方   含药血清   细胞周期   细胞凋亡  

摘要： 目的 通过运用网络药理学和血清药理学方法探讨海牡方(Haimufang Decoction,HMF)治疗非小细胞肺癌(nonsmall cell lung cancer,NSCLC)的主要成分、核心靶点、关键信号通路以阐明其可能的作用机制。方法 分别采用TCMSP和DisGeNET等数据库检索、汇总HMF的化合物成分、作用靶点及NSCLC疾病相关靶点;将药物的作用靶点与疾病的靶点取交集获得共有靶点,并上传至STRING数据平台构建蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络筛选核心靶点;运用DAVID数据库对核心靶点进行GO及KEGG富集分析,并采用Cytoscape 3.9.1软件构建HMF“药味-成分-靶点-通路”网络,预测HMF可能的作用机制;最后通过HMF含药血清对NSCLC NCI-H1975细胞的细胞周期阻滞和细胞凋亡诱导试验验证HMF对肺癌的作用及其潜在机制。结果 从HMF中鉴定了65个化合物,筛选出24-酮胆固醇、槲皮素、邻苯二甲酸二异丁酯等47个主要化合物,PPI网络分析结果显示,肿瘤蛋白p53、肿瘤坏死因子、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3等共55个可能是HMF治疗NSCLC的核心靶蛋白,涉及癌症通路等多条信号通路。在随后的验证实验中,癌症通路中的细胞周期阻滞和凋亡诱导已被证实参与抑制NSCLC。结论 HMF通过多成分、多靶点和多途径信号通路的方式发挥治疗NSCLC的作用,为HMF的作用机制和临床应用提供了理论基础。

关键词： 西红花   化学成分   西红花苷   药理机制   开发利用  

摘要： 西红花药用部位是柱头,柱头中主要含有萜类和黄酮类化合物,其主要药效成分是萜类化合物中的西红花苷类化合物,本文调研了近年来国内外相关文献、发明专利及官网公开数据,对西红花苷的主要药理作用机制及西红花市场产品开发情况进行初步总结,旨在为西红花苷药理作用机制的深入研究,西红花相关药品、保健食品、食品及附加值产品的挖掘和开发奠定理论基础和科学依据。

关键词： 锦灯笼   药理作用   产品开发  

摘要： 锦灯笼是我国东北地区特产水果,色泽鲜艳、风味独特;富含甾体、黄酮和酸浆苦素类化合物等生物活性成分,具有抗氧化、抗炎等多重药理作用,具有较高的食用、药用和经济价值。本文基于近年来国内外锦灯笼相关研究,综述锦灯笼活性成分、药理作用与开发应用现状,并对其未来发展趋势及应用进行展望。为探明锦灯笼独特优势,挖掘其在健康、医药等领域的应用,推动相关产业发展提供理论参考。

关键词： 桂枝茯苓丸   急性脑梗死   网络药理学   靶点   蛋白互作网络   信号通路   作用机制  

摘要： 目的基于网络药理学的研究方法探讨桂枝茯苓丸治疗急性脑梗死的作用机制。方法在中药系统药理数据库及分析平台(TCMSP)数据库中收集桂枝茯苓丸的主要活性成分,设置口服利用度(OB)≥30%,类药性(DL)≥0.18为筛选条件;使用GeneCards、OMIM、DrugBank数据库收集急性脑梗死的作用靶点,获得桂枝茯苓丸与疾病的交集靶点,绘制交集韦恩图;利用BisoGenet构建PPI网络,通过Cytoscape提取核心靶点;获取关键靶点蛋白后利用Metascape进行GO功能及KEGG通路富集分析。结果利用TCMSP检索共获得桂枝茯苓丸有效成分65个,主要为槲皮素、β-谷甾醇、齿孔酸、猪苓酸C、白花素等;筛选出桂枝茯苓丸治疗急性脑梗死的关键靶点135个,包括TP53、MCM2、UBC等;涉及细胞周期信号通路、泛素介导的蛋白降解信号通路、PI3K-Akt信号通路等119条相关信号通路;分子对接结果显示多个化合物与蛋白的结合能≤8 kJ/moL;实验组的tp53、UBC基因表达量较模型组的低,PI3K、P-Akt蛋白表达量较模型组的高(P<0.05)。结论桂枝茯苓丸治疗急性脑梗死具有多通路、多靶点的特点,为今后研究桂枝茯苓丸治疗急性脑梗死的机制提供了科学的理论依据及研究思路。

关键词： 生殖药理   生育力保护   避孕节育   子代健康   学科发展  

摘要： 当前,生殖药理学的核心内容是发掘和研究生育力保护药物及治疗机制。随着时代的发展,生殖药理学已从早期单一的避孕药研究向生育力保护药物和治疗拓展,延伸至生殖系统疾病、生殖肿瘤以及辅助生育等交叉学科。一些新技术,如基因组学、转录组学、代谢组学、蛋白组学、类器官培养、干细胞和单细胞测序技术等的应用为生殖药理研究提供了丰富的技术手段,为揭示生育力保护药物新靶点和新机制提供了新的研究方向,极大地促进生殖药理学学科的发展。目前,我国面临着低生育率、高流产率和高龄化并存的社会特点,这给生殖药理学的发展提出了新的挑战,督促我们应更加重视生育力保护,通过发掘新的治疗机制研发适合不同人群的、安全有效的生育力保护药物和治疗方法,减少不必要的人工流产,为有意愿生育人群创造生育机会,提高生育能力,延长生育周期,保护其生育力。此外,对辅助生殖技术及其相关产品对后代健康的可能带来药理学效应和影响应予以更多的关注和研究,更好地为提高我国人口素质和生育质量服务,这既是生殖药理学面临的挑战,也是未来学科的发展方向。

关键词： 药用植物   藤黄   有效成分   药理活性   作用机制  

摘要： 近年来,由于藤黄属活性成分具有显著的抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等众多药理作用的独特优点而受到研究者广泛关注。藤黄属植物(Garcinia Linn.)所分泌的干燥胶树脂,其化学成分主要有桥环类环氧杂蒽酮、糖、黄酮、三萜等,其活性成分包括藤黄酸、新藤黄酸、α、β-藤黄素,藤黄宁和别藤黄酸等。本文对其抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等药理活性及其作用机制进行较为系统综述,期望为更好地利用与开发藤黄属药用植物奠定坚实基础。