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关键词： 鬼箭羽   质量标志物   黄酮类   三萜类   糖尿病肾病   抗肿瘤  

摘要： 鬼箭羽始载于《神农本草经》,列为中品,具有通经、破血、杀虫和散瘀止痛等功效。现代药理学研究表明其具有降血糖、抗肿瘤、抗炎镇痛、抗菌、抗氧化、抗病毒等药理作用,其活性成分以黄酮类和萜类成分为主。本文通过对鬼箭羽的化学成分、药理作用、毒理等方面进行综述,并基于此,从植物亲缘关系、化学成分有效性、化学成分可测性等方面对鬼箭羽的质量标志物进行推测分析,初步预测芦丁、槲皮素、香橙素、儿茶素、β-谷甾醇、鬼箭羽二萜A和11-羰基-β-乳香酸等成分可作为鬼箭羽潜在的质量标志物,以期为鬼箭羽的质量控制和临床用药规范提供科学依据。

关键词： 参芪五味子胶囊   焦虑症   网络药理学   分子对接   机制研究  

摘要： [目的]通过网络药理学和分子对接技术探讨参芪五味子胶囊治疗焦虑症的作用机制。[方法]利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)预测和筛选参芪五味子胶囊的主要生物活性成分及其靶点,与GeneCards、OMIM、DisGeNET、TTD数据库检索筛选出的焦虑症疾病靶点交集整合;借助String平台绘制蛋白质相互作用(PPI)网络,并开展基因本体(GO)注释功能与京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;依托Cytoscape软件绘制“药物-成分-靶点”以及“成分-靶点-通路”的网络关系图;采用Autodock分子对接技术将关键靶点与参芪五味子胶囊中关键活性成分进行验证。[结果]获得成分靶点238个,疾病靶点919个,交集靶点62个,通过CytoNCA插件筛选出19个核心靶点;GO分析表明,主要涉及信号转导、基因表达正调控、同种蛋白结合、细胞外配体门控离子通道活性、苯二氮卓类受体活性等;KEGG分析表明,主要富集通路涵盖AGE-RAGE信号通路、神经活性配体-受体相互作用通路、流体剪切应力和动脉粥样硬化通路等;分子对接显示,36组关键靶点与活性成分组合结合能均小于-20.92 kJ/mol,证明结合良好。[结论]参芪五味子胶囊可通过多成分-多靶点-多通路发挥治疗焦虑症的作用,为后续探究参芪五味子胶囊治疗焦虑症提供研究思路。

关键词： 炙甘草汤   冠心病心律失常   肺纤维化   异病同治   网络药理学   机制研究  

摘要： 【目的】采用网络药理学和分子对接技术探讨炙甘草汤“异病同治”冠心病心律失常和肺纤维化的作用机制。【方法】在中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)和本草组鉴(HERB)中检索炙甘草汤所有中药有效成分,运用SwissTargetPrediction数据库预测作用靶点,利用Cytoscape软件构建药物-靶点网络图并进行网络拓扑分析得到核心药物靶点。在GeneCards、OMIM数据库中获取冠心病、心律失常和肺纤维化的疾病靶点,利用Venny软件获得中药与疾病交集靶点。交集靶点导入STRING在线数据库构建蛋白相互作用网络,数据导入Cytoscape软件中进行可视化处理并筛选出核心靶点。使用Metascape数据库对交集靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。对核心交集靶点与核心药物靶点通过CB-DOCK2在线平台进行分子对接验证及绘制热图可视化处理。【结果】共筛选出炙甘草汤活性成分137个,去除重复值共得到对应药物靶点848个。共获得冠心病疾病靶点9962个、心律失常疾病靶点5735个、肺纤维化疾病靶点7722个。Venny平台处理获得药物-疾病交集靶点362个,经网络拓扑分析得出度值较高的潜在核心靶点有GAPDH、IL-6、ALB、STAT3、TNF、MMP-9等。GO功能富集分析显示,炙甘草汤“异病同治”涉及的主要生物过程(BP)有对激素的反应、循环系统过程、磷代谢过程的正调控、对外源性刺激的反应、对有机物的反应等,主要细胞组分(CC)有脂筏、受体复合物、细胞质核周区、树突、薄膜侧面等,主要分子功能(MF)有蛋白激酶活性、激酶结合、蛋白质均聚活性、核受体活性、血红素结合等。KEGG通路富集分析显示,炙甘草汤“异病同治”涉及的主要信号通路有脂质与动脉粥样硬化、钙信号通路、cAMP信号通路、胰岛素抵抗、cGMP-PKG信号通路、JAK-STAT信号通路、NF-κB信号通路等。分子对接结果提示炙甘草汤的主要活性成分靶点与“异病同治”疾病核心靶点之间均存在较好的结合活性。【结论】炙甘草汤主要通过调控JAK-STAT、NF-κB、cAMP等信号通路,作用于IL-6、STAT3、TNF、MMP-9等基因靶点,发挥“异病同治”冠心病心律失常和肺纤维化的作用。

关键词： 网络药理学   半枝莲-半边莲   肺癌   PI3K-Akt信号通路  

摘要： 本研究旨在运用网络药理学、分子对接及动物试验,探寻半枝莲-半边莲药对治疗肺癌的作用机制。本研究运用TCMSP平台查询半枝莲-半边莲药对的化合物成分,使用Cytoscape3.7.2软件绘制成分-靶点网络图。利用GeneCards和OMIM数据库查询肺癌靶点,通过相互作用数据库平台STRING进行靶蛋白互作分析。构建核心活性成分、核心靶点与关键通路相互作用关系图,并对核心活性成分与靶点进行分子对接。雄性SD大鼠随机分为空白组、模型组、中药组(6.3g/kg),每组6只,采用气管内灌注致癌碘化油溶液法建立肺癌大鼠模型,并采用病理学检查验证造模是否成功;采用Western blot检测肿瘤组织中p-PI3K,p-Akt,EGFR和IL-6蛋白的表达情况。结果分析显示,有效活性成分及其对应靶点分别为44个、108个,主要有效活性成分为Quercetin,Kaempferol,Luteolin,Wogonin,Baicalein等。共筛选出肺癌靶点2 057个,Venny图显示二者交集靶点74个。PPI网络分析度值较高的靶蛋白为IL-6,EGFR,CASP3,ESR1,MYC,VEGFA,CCND1,MAPK8。GO分析显示,富集于多个生物过程、分子功能及细胞组分。KEGG信号通路分析显示主要富集在TNF信号通路,PI3K-Akt信号通路,p53信号通路等通路。成分-靶点-通路网络图显示,半枝莲-半边莲药对可能由Quercetin,Kaempferol,Luteolin,Wogonin,Baicalein等活性成分组成,通过作用于IL-6,EGFR,CCND1,MYC,VEGFA,MAPK8等靶蛋白,调节PI3K-AKT信号通路,MAPK信号通路等来发挥治疗肺癌作用。分子对接结果显示,IL-6与槲皮素,EGFR、MYC、CCND1与汉黄芩素有良好的结合能力。Western blot结果表明,相较于模型组,中药组中大鼠瘤组织中p-PI3K、p-Akt、EGFR和IL-6蛋白表达均明显下降(P <0.05)。半枝莲-半边莲药对对肺癌的治疗作用是通过多种活性成分,多个靶点,多途径来实现的,本研究为今后进行深入的机制研究提供了理论依据。

关键词： 网络药理学   黄芪六一汤   药效组分   PI3K/Akt/mTOR   自噬   糖尿病肾病  

摘要： 目的通过网络药理学分析及相关的动物实验探讨黄芪六一汤药效组分(HQD)调控肾小管上皮细胞自噬水平抗糖尿病肾病(DN)的机制。方法采用DN大鼠模型考察HQD抗DN的作用。利用SwissTargetPrediction数据库获得HQD主要入血成分的相关靶点,并与GeneCard、DisGeNET和OMIM数据库中筛选的疾病靶点取交集;利用STRING数据库和Cytoscape构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络获得核心靶点;采用Metascape数据库对交集靶点进行基因本体(GO)注释及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。利用DN大鼠模型对预测结果进行验证。结果与对照组比较,HQD能显著降低DN模型大鼠血糖(FBG)、血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、24 h尿白蛋白(24 h-U-Alb)值(P<0.05),抑制肾组织细胞凋亡(P<0.05)。网络药理学研究显示HQD主要通过STAT3、EGFR、VEGFA、JUN、TNF、AKT1、CASP3、mTOR、IL2等关键靶点,作用于癌症通路、癌症中的蛋白多糖、PI3K-Akt信号通路、MAPK等信号通路;动物验证实验显示HQD能下调PI3K/Akt/mTOR信号通路相关蛋白的表达,上调肾脏组织自噬相关蛋白Beclin-1、LC3Ⅱ/Ⅰ的表达(P<0.05),增加肾小管上皮细胞自噬体及自噬溶酶体数量。结论HQD抗DN的分子机制可能与抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路激活,促进肾小管上皮细胞自噬水平,抑制细胞凋亡,减轻肾小管上皮细胞损伤有关。

关键词： 道地药材   云木香   药理作用  

摘要： 通过查阅近年来云木香相关文献,综述其药理作用的概况。云木香主产云南丽江,作为丽江的道地药材,主要成分为α-木香醇、去氢木香内脂、云木香烯、异土木香内酯、11,13-环氧脱氢木香内酯、孕烯醇酮、豆甾醇、蒲公英甾醇、紫丁香甘等,具有抗菌、镇痛、止泻、抗癌、利胆等作用。

关键词： 珍珠通络丸   帕金森病   网络药理学   分子对接   作用机制  

摘要： 目的:通过网络药理学和分子对接技术预测蒙药珍珠通络丸治疗帕金森病(PD)的机制。方法:利用TCMSP数据库筛选珍珠通络丸主要活性成分及其可能的作用靶点。利用OMIM、GeneCards、TTD网站获得PD的疾病靶点。利用Venny 2.1.0网站绘制Venny图,并通过STRING网站获得蛋白互作(PPI)网络图。利用微生信网站进行基因本体(GO)及京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析。结果:按照筛选标准,珍珠通络丸的主要活性成分有112种,可能用于治疗PD的靶点有199个;KEGG富集通路发现珍珠通络丸治疗PD主要通过脂质和动脉粥样硬化、肿瘤坏死因子、IL-17、PI3K-AKT、细胞凋亡等信号通路;分子对接结果显示槲皮素、山柰酚、木樨草素、β-谷甾醇、黄芩素等有效化合物都能与AKT1、JUN、TNF、PRKACA等核心蛋白良好的结合。结论:珍珠通络丸改善PD的作用机制可能是与调控AKT1、JUN、TNF、PRKACA等靶蛋白的活性有关,为研究珍珠通络丸治疗PD的活性成分和分子机制提供依据。

关键词： 猫爪草(Ranunculus ternatus Thunb.)   杂环化合物   化学成分   药理作用   研究进展  

摘要： 猫爪草(Ranunculus ternatus Thunb.)是20世纪50年代新发现的草药,药用历史较短,但因其具有明显的抗结核和抗肿瘤作用而受到许多学者的关注。随着猫爪草化学成分和药理作用研究的深入,了解到猫爪草具有解毒、消肿散结、祛痰的较好疗效,被广泛应用于甲状腺结节、甲状腺肿、结核、咽炎等疾病的治疗。猫爪草的主要化学成分有多糖类、黄酮类、苷类及有机酸、挥发油,具有抗肿瘤、抗结核等作用。对猫爪草的化学成分、药理作用及新型杂环化合物进行综述,旨在为猫爪草的进一步研究提供参考。

关键词： 丁香酚   抗氧化   抗炎   抗肿瘤   心血管保护   抗病毒   降血糖  

摘要： 丁香酚又名4-烯丙基愈创木酚,是一种弱酸性酚类化合物,主要来源于桃金娘科植物丁香干燥花蕾。丁香酚具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、心血管保护、抗病毒、降血糖、神经保护、骨细胞保护作用。因此综述了丁香酚的药理作用及其作用机制的研究进展,为丁香酚的开发和临床应用提供参考。

关键词： 曲美他嗪   丹参川芎嗪注射液   不稳定型心绞痛   药理作用  

摘要： 就不稳定型心绞痛治疗中联合用药的药理及疗效开展临床研究。方法 选取80例不稳定型心绞痛患者纳入本次研究。为保证研究的客观性,将患者划分为常规治疗组(对照组)和联合用药治疗组(实验组),两组各包含40例患者。针对不同用药情况,记录并分析患者各项治疗指标。结果 从临床治疗有效率来看,实验组数据明显高于对照组(P<0.05);此外,对比两组患者发作次数,患病时间长度,硝酸甘油服用量等多项数据,实验组均优于对照组(P<0.05)。结论 联合用药能弥补单一用药的不足,疗效更加突出,有助于改善患者预后效果,可广泛推广使用。