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关键词： 睡莲属   化学成分   药理作用  

摘要： 睡莲属植物隶属睡莲科,分布广泛,种类繁多,外观绚丽,常被作为观赏性植物栽培.随着研究的深入,发现睡莲属植物不仅具有观赏、食用、制茶等传统使用历史,还具有较高的药用价值和药物研发潜力.其植物化学研究发现,睡莲属植物成分丰富,主要含有黄酮类和多酚类及其衍生物类化合物,其次含有挥发性成分、有机酸、生物碱等成分,具有抑菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、神经保护、降血糖、保肝等多种药理作用,其中发挥主要功效的成分是黄酮类、多酚类.通过查阅前人研究,对睡莲属植物的化学成分及其药理活性进行了梳理归纳及总结,以此为睡莲属植物更深入的研究提供参考,为后续的药效研究阐明物质基础.

关键词： 芍药苷   脂肪肝   炎症   网络药理学   分子对接  

摘要： 基于网络药理学、分子对接探讨芍药苷(paeoniflorin,PAE)治疗非酒精性脂肪肝病(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)的作用途径与靶点,并进行实验验证。采用油酸钠(sodium oleate,NaOA)诱导的HepG2脂肪肝细胞模型评价PAE体外药效;网络药理学预测和筛选出PAE治疗NAFLD核心靶点;通过分子对接和脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导的RAW 264.7炎症细胞验证模型进行验证。体外脂肪肝细胞模型结果显示PAE可以缓解NaOA诱导的HepG2的脂质堆积;网络药理学结果显示,PAE治疗NAFLD共预测60个潜在靶点;蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络分析发现获得Degree值前10的靶点是肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)等;GO富集分析共涉及核心靶点可能通过白细胞介素-17(interleukin-17,IL-17)与核转录因子κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)信号通路等炎症信号通路发挥作用;分子对接结果显示:PAE与TNF、IL6、AKT等具有良好的结合力;LPS诱导的体外炎症RAW 264.7细胞模型结果显示,PAE可以抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞增殖,降低TNF-α、IL-6、IL-1β、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、超氧化物(O_(2)^(-·))、一氧化氮(nitric oxide,NO)的水平(P<0.05或P<0.01)。综上,PAE通过抑制细胞炎症与氧化应激,缓解脂质堆积。

关键词： 滁菊   化学成分   药理作用   质量标志物  

摘要： 滁菊是菊科多年生的草本植物,是“四大名菊”之一,以花序入药,含有黄酮类、挥发油、萜类、酚酸类、多糖类等成分,具有较高的药用和保健价值。该文在对滁菊化学成分、药理作用综述的基础上,围绕中药质量标志物的概念,从植物亲缘学和化学成分特有性、传统药性、化学成分可测性、代谢组学和网络药理学、谱效关系、干燥方式等方面对滁菊的质量标志物进行预测分析,发现牛磺酸、谷氨酸、咖啡酰基奎宁酸、β-芹子烯、芹菜素等成分可作为滁菊质量标志物,以期为滁菊的质量评价研究提供依据。

关键词： 网络药理学   分子对接   先兆流产   固肾安胎丸  

摘要： 目的利用网络药理学和分子对接技术分析固肾安胎丸治疗先兆流产的潜在靶点通路及其作用机制。方法疾病靶点数据从Genecards数据库中获取,中药成分及靶点数据来源于TCMSP和Herb数据库,在Venn网站获取药物-疾病交集靶点;采用Cytoscape3.7.1软件绘制“中药-活性成分-交集靶点”网络图,采用R4.2.1软件进行基因本体(GO)生物功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)信号通路富集分析;利用STRING数据库构建蛋白互作网络,导入Cytoscape3.7.1软件,基于CytoHubba插件获取核心靶点;利用AutoDock Vina软件进行分子对接。结果获得固肾安胎丸治疗先兆流产靶点94个。主要通路有晚期糖基化终末产物(AGE)-糖基化终末产物受体(RAGE)、动脉粥样硬化、癌症、白介素-17(IL-17)、肿瘤坏死因子(TNF)信号通路。分子对接结果示,度值排名前3位的成分槲皮素、刺槐素、山奈酚与白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)、基质金属蛋白酶9(MMP9)、TNF、半胱氨酸蛋白酶3(CASP3)、前列腺素-内过氧化物合酶2(PTGS2)对接结合能在-10.4~-6.6 kcal·mol^(-1),均具有良好的结合力。结论固肾安胎丸中的槲皮素、山奈酚、刺槐素可能通过调控MMP9、CASP3、TNF、PTGS2、IL-1β、IL-6等靶点来干预AGE-RAGE、动脉粥样硬化、癌症、IL-17、TNF等信号通路,实现降糖调脂、抗炎抗氧化的功能,达到保胎安胎的效果。

关键词： 金丝桃苷   糖尿病肾病   链脲佐菌素  

摘要： 目的:通过网络药理学及动物实验研究探讨金丝桃苷(Hyp)干预糖尿病肾病(DKD)的潜在作用机制。方法:利用TCMSP和Uniprot数据库预测Hyp相关靶点基因,GAD数据库得到DKD相关靶点基因名,通过Hyp靶点和DKD靶点相互作用关系PPI网络构建交集网络,Degree值筛选核心靶点,并使用DAVID数据库对Hyp的DKD保护作用靶点进行GO分析,预测Hyp干预糖尿病肾病的作用机制。8周龄C578L/6J雄性小鼠32只,随机选取8只为空白对照组(N组),使用普通饲料喂养,其余采用高脂联合链脲佐菌素(STZ)的方法建立DKD小鼠模型。造模成功小鼠随机分为模型组(M组)、金丝桃苷组[H组,200 mg/(kg·d)]和辛代他汀组[S组,5.2 mg/(kg·d)],每组8只,灌胃给药16周,每天1次。使用免疫组化和免疫印迹技术检测ERK1/2信号通路相关蛋白及下游炎症因子,从分子水平探讨Hyp对DKD的干预作用机制。结果:网络药理学分析得到核心靶点蛋白5个,对应的基因名称分别为TP53、ICAM-1、HSP90AA1、ESR1、EGFR,生物过程及信号转导通路20条(P<0.05),预测ERK1/2信号通路可能是Hyp干预DKD的主要通路之一。动物实验结果表明,与模型组相比,Hyp干预后金丝桃苷组小鼠肾脏组织中Ras/Raf/MEK/ERK1/2通路有关蛋白Ras、Raf、MEK、ERK1/2、p-ERK1/2蛋白表达减少,其下游炎症因子NF-κB、TNF-α、MCP-1和ICAM-1的表达也明显减少,差异具有统计学意义(P<0.01,P<0.05)。结论:Hyp可通过抑制Ras/Raf/MEK/ERK1/2信号转导通路的活化,进一步抑制下游炎性因子产生,保护肾脏,改善肾功能,延缓DKD的发生和发展。

关键词： 高校药理学   理论课   思政教育   网络教学  

摘要： 简要分析了思政教育与高校药理学理论课网络教学的必要性,如增强学生对树立正确职业道德观和价值观的意识、适应网络发展趋势、增强课程思政教育效果、满足个性化育人需求。从教学资源库建设、教学方式方法拓展、混合式教学模式实施、教学评价体系完善、个性化教学管理等维度,探讨高校药理学理论课网络教学中融入思政教育存在的问题以及相应的优化策略,以期为相关教师提供有益参考。

关键词： 肾华片   肾病   药理作用   作用机制   药效物质基础  

摘要： 复方肾华片是一种用于治疗慢性肾病、肾病综合征、糖尿病肾病、急性肾衰竭及免疫球蛋白A(IgA)肾病的有效复方制剂,其可通过抗炎、调节免疫功能、保护肾脏细胞改善肾脏功能,具有良好的开发前景。但目前肾华片的药效物质基础及作用机制尚不清晰,这制约了其临床应用和推广。从肾华片的方证分析、保护肾脏作用机制及组方中药的有效成分对肾脏保护作用的研究3个方面进行综述,为肾华片药效物质基础和作用机制研究提供参考。

关键词： 枳实   慢传输   便秘   药理作用   配伍应用   研究现状  

摘要： 枳实是中医临床常用的理气药,具有下气导滞,消积除痞的功效,可用于大便不通、积滞痞满等。慢传输型便秘(STC)是一种顽固的慢性便秘,病因机制复杂,与社会、心理、继发疾病和自身免疫问题等多方面因素有关。枳实可通过调节肠神经系统及信号通路;减轻肠道炎症、调节肠道菌群;调节水通道蛋白等在STC的治疗中发挥作用。并且枳实与其他药物的配伍应用在治疗中也能起到较好的效果,枳实通常与白术、芍药、厚朴等其他药物共同配伍,发挥协同作用,以达到增强药效的作用,提高疗效。本文通过对枳实的活性成分及其药理作用进行总结,并归纳梳理了枳实相关配伍在临床应用中的作用机制,以期为临床更安全有效地应用提供参考。

关键词： 肺纤维化   人参平肺方   网络药理学   作用机制  

摘要： 目的 基于网络药理学探讨人参平肺方治疗肺纤维化(PF)的作用机制。方法 采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)获取人参平肺方的活性成分,采用Swiss Target Prediction检索活性成分对应靶点;采用疗效药靶数据库(TTD)、DrugBank数据库筛选PF相关靶点,将活性成分对应靶点及疾病相关靶点取交集得到人参平肺方抗PF的潜在靶点,并利用UniProt数据库校正靶点名称;运用Cytoscape 3.9.0构建“药物-成分-靶点”网络;并对潜在靶点进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果 筛选出药物和疾病交集靶点50个;“药物-成分-靶点”网络识别出槲皮素、山奈酚及β-谷甾醇等关键活性成分10个,得到前列腺素内过氧化物合成酶2(PTGS2)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARG)、β_(2)肾上腺素能受体(ADRB2)等核心靶点14个;GO富集分析得到条目352个;KEGG通路富集分析得到磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)-蛋白激酶B(AKT)、肿瘤坏死因子(TNF)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等115条信号通路。结论 人参平肺方可通过多成分、多靶点、多途径发挥抗PF的作用。

关键词： 参芪抑瘤方   胃癌癌前病变   网络药理学   TLR4/NF-κB通路   Th17/Treg  

摘要： 目的基于网络药理学与动物实验探讨参芪抑瘤方对胃癌癌前病变的影响。方法通过TCMSP数据库获取参芪抑瘤方有效成分和作用靶点,通过GeneCards数据库获取胃癌癌前病变相关靶点,Cytoscape 3.10.0软件构建“药物-成分-靶点-疾病”网络,通过STRING数据库建立PPI网络,进行GO功能和KEGG通路富集分析。SD大鼠随机分为空白组、模型组、叶酸组(2 mg/kg)和参芪抑瘤方高、中、低剂量组(37.5、18.75、9.38 g/kg),每组10只,采用复合慢性损伤因素造模法构建胃癌癌前病变模型。观察大鼠一般情况变化,HE染色观察大鼠胃组织形态变化,ELISA法检测大鼠胃组织IL-6、IL-17A、TGF-β水平,RT-qPCR法和Western blot法检测大鼠胃组织TLR4、MyD88、NF-κB、FOXP3、RORγt mRNA和蛋白表达。结果共获得参芪抑瘤方与胃癌癌前病变交集靶点137个,涉及79种活性成分,KEGG通路富集分析结果表明,参芪抑瘤方可能通过Toll样受体信号通路作用于胃癌癌前病变。与空白组比较,模型组大鼠胃黏膜结构排列紊乱,显微镜下可见肠上皮化生,上皮细胞异型以及细胞核的增大、拉长,胃组织IL-17A,IL-6水平和TLR4、MyD88、NF-κB、RORγt mRNA和蛋白表达升高(P<0.05),TGF-β水平和FOXP3 mRNA和蛋白表达降低(P<0.05);与模型组比较,各给药组大鼠胃黏膜腺体异常改善,参芪抑瘤方各剂量组大鼠胃组织IL-17A、IL-6水平降低(P<0.05),各给药组大鼠胃组织TGF-β水平和FOXP3 mRNA表达和蛋白表达升高(P<0.05),TLR4、MyD88、NF-κB、RORγt mRNA和蛋白表达降低(P<0.05)。结论参芪抑瘤方可能通过抑制TLR4/NF-κB信号通路,调控Th17/Treg免疫平衡轴,进而减轻胃癌癌前病变大鼠胃组织的炎症反应,改善生存状况。