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关键词： 香菇   化学成分   药理作用  

摘要： 香菇是人们熟知的药食同源真菌。香菇中主要含有蛋白质类、碳水化合物类、脂类、多酚类、核苷酸类、维生素类、矿物质类等化学成分。大量的药理学研究数据表明,香菇具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、增强免疫、消炎、降血压、降血脂、抗氧化等作用,备受医药研究者关注。文章通过查阅近年来国内外相关研究文献,分析总结了香菇的化学成分和药理作用,并对香菇的未来研究作出展望,以期为香菇的临床应用和推广提供参考。

关键词： 人参   牙周炎   网络药理学   分子对接   作用机制  

摘要： 目的 采用网络药理学和分子对接技术探讨人参治疗牙周炎的潜在作用机制。方法 通过多种数据库获得人参、牙周炎的潜在靶点,利用VENNY获得人参-牙周炎交集靶点,在STRING平台形成蛋白质互作网络关系图,采用Cytoscape软件形成核心靶点图并构建人参-活性成分-靶点网络图,将核心靶点进行基因本体论(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,通过分子对接技术分析人参活性成分治疗牙周炎的核心靶点。结果 分析获得22个人参活性成分、591个人参活性成分潜在作用靶点、2 249个牙周炎基因靶点和145个人参-牙周炎交集靶点。人参对血管内皮生长因子A、表皮生长因子受体等核心靶点以及低氧诱导因子-1(HIF-1)信号通路、磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B (PI3K-Akt)信号通路分子具有较强的结合活性。结论 人参及其活性成分可通过调节HIF-1、PI3K-Akt等多条信号通路发挥治疗牙周炎的作用。

关键词： 刺五加   化学成分   药理作用   应用  

摘要： 刺五加(Acanthopanax senticosu)是中国传统的兼具药用和食用功效,益气健脾、补肾安神的中药材,主要含皂苷、黄酮、酚类、多糖、木脂素、氨基酸等成分,具有抗疲劳、抗肿瘤、免疫调节及神经调节等药理作用。对刺五加的主要化学成分和药理作用,以及刺五加在临床、功能性饲料添加剂和功能性饮料等方面的应用现状进行总结,以期为刺五加的深入研究和开发利用提供参考。

关键词： 尖尾芋   石油醚部位   抗乳腺癌活性   化学成分   网络药理学   MAPKs信号通路  

摘要： 本研究通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术、网络药理学策略探究尖尾芋石油醚部位抗乳腺癌药效物质基础及作用机制,并通过4T1乳腺癌荷瘤小鼠模型验证尖尾芋石油醚部位(petroleum ether fraction of Alocasia cucullata,EAC)体内抗乳腺癌作用及机制。基于UPLC-Q-TOF-MS/MS数据获取EAC化学成分41个,包括11种芳香类成分、8种萜类成分、5种生物碱类成分、4种脂肪酸类成分、2种香豆素类成分和11种其他类成分;基于鉴定出的化合物通过网络药理学得到556个潜在作用靶点;蛋白互作网络(PPI)分析发现MAPK1、Bcl-2等10个核心靶点,富集分析发现核心靶点可能通过MAPK、PI3K-Akt等细胞凋亡相关信号通路发挥抗乳腺癌作用,并通过分子对接技术验证了毛地黄毒苷配基等活性成分与细胞凋亡相关蛋白pERK、Bcl-2、Bax具有良好的结合能力。抗乳腺癌活性研究结果表明与模型对照组比较,EAC低、中、高剂量组肿瘤生长趋势渐缓,肿瘤质量减少,抑瘤率逐渐增加;EAC中、高剂量组脾脏指数有显著性差异,EAC低剂量组脾脏指数效果不显著(P<0.05);HE染色观察到给药组肿瘤组织中细胞排列疏松,轮廓不清晰。ELISA法检测小鼠血清,发现EAC高、中剂量组、5-氟尿嘧啶阳性对照组的IL-1β、TNF-α含量均降低。动物验证实验结果表明不同浓度EAC均能下调MAPKs信号通路中p-ERK蛋白的表达(P<0.01),而对ERK、JNK、p-38、p-JNK、p-p38蛋白水平无显著性差异;EAC能显著升高小鼠乳腺癌组织中Bax/Bcl-2蛋白水平和基因表达水平。综上,尖尾芋石油醚部位能下调p-ERK蛋白水平,促进癌细胞凋亡从而抑制4T1乳腺癌荷瘤小鼠肿瘤的生长。

关键词： 安替可胶囊   肝癌   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的基于网络药理学和分子对接探究安替可胶囊治疗肝癌的作用机制。方法使用TCMSP、SWISStarget、Uniprot数据库结合文献,查找安替可胶囊的作用化合物和化合物靶点。使用TCGA数据库获取肝癌疾病相关靶点。获得药物与疾病交集靶点,将其导入Cytoscape 3.8.2软件进行药物-靶点-疾病可视化网络图。对交集靶点进行PPI网络分析、极限乘积法生存分析、基因GO功能分析和KEGG通路分析,并将关键靶点进行分子对接。结果得到安替可胶囊靶点215个,肝癌靶点674个,其中交集靶点10个,其中CYP2C19、GCGR、ADCY1、DPP4表达与肝癌病死率呈负相关;AURKA、NUDT1、CDK1、AURKB、G6PD表达与肝癌病死率呈正相关。富集分析发现,10个关键靶点与19个生物学过程相关,与8个细胞组成相关,与6个组织学功能和2条信号通路相关。分子对接显示,G6PD是化合物作用最多的靶点,其次是AURKA;PARP1是结合能最好的靶点,其次是AURKA。结论安替可胶囊可能作用于CYP2C19、GCGR、ADCY1、AURKA、PARP1、NUDT1、CDK1、AURKB、DPP4、G6PD等多途径治疗肝癌,为进一步研究其药效作用机制奠定基础。

关键词： 克罗恩病   乌梅   网络药理学   分子对接  

摘要： 试验旨在采用数据挖掘的方法探究乌梅治疗克罗恩病(CD)的靶点及其作用机制。利用TCMSP数据库筛选、查找乌梅中主要活性成分,利用Swiss Target Prediction软件、GeneCards数据库预测乌梅活性成分和CD的对应靶点,使用Cytoscape 3.7.2软件构建蛋白互作(PPI)网络。将关键靶点导入DAVID数据库,进行GO功能分析与KEGG信号通路富集分析,最后使用Autodock软件进行CD关键靶点与乌梅主要成分的分子对接。结果显示:共筛选出26个乌梅具有潜在活性的成分,乌梅与CD有156个共同靶点。通过GO分析获得283个生物学过程,KEGG富集分析结果显示出35条信号通路。分子对接的结果表明,乌梅的活性成分与CD的靶点对接良好。研究表明,乌梅中活性成分可与CD的相关靶点蛋白作用,并呈现出多成分、多靶点、多途径的特点。

关键词： 升降散   急性肺损伤   网络药理学   NF-κB信号通路   散剂   水煎液  

摘要： 目的基于网络药理学和动物实验探究升降散治疗急性肺损伤(ALI)的作用机制。方法在中药系统药理学分析平台数据库(TCMSP)和Swiss Target Prediction数据库中检索升降散的成分及靶点,在基因数据库(Gene Cards)中检索ALI的疾病靶点。将药物与疾病交集靶点上传至STRING数据平台进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)分析,运用DAVID网站进行基因本体(GO)富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析。体内实验,除对照组外,升降散各给药组分别ig给药20 mL·kg^(−1)药液(散剂、水煎液高、低剂量分别为175、350 mg·kg^(-1)),每天早晚各1次,共连续给药14 d;地塞米松组第12天开始ip地塞米松(5 mg·kg^(-1)),连续给药3 d;除对照组外,其余各组第15天分别向气管内滴注1 mg·mL^(-1)脂多糖(5 mg·kg^(-1))进行造模,观察肺组织病理损伤情况,ELISA法检测白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,实时荧光半定量聚合酶链式反应(qRT-PCR)法检测Toll样受体4(TLR4)、磷酸化-丝裂原活化蛋白激酶p38(p38-MAPK)、细胞外调节蛋白激酶(ERK)、c-Jun氨基末端激酶(JNK-1)mRNA表达量,Western blotting法检测核因子κB(NF-κB)和人核因子κB抑制蛋白α(IκBα)表达量。结果网络药理学预测出升降散活性成分32个,关键靶点292个,ALI疾病靶点有1454个,两者交集靶点95个;升降散治疗ALI的关键靶点主要参与NF-κB、MAPK等信号通路。通过ALI小鼠模型实验结果显示,升降散能够显著减轻ALI小鼠肺部组织炎症,改善肺泡间隔及肺泡壁增厚程度;降低血清中炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α的水平(P<0.05、0.01);下调TLR4、p38-MAPK、ERK、JNK-1 mRNA的表达量(P<0.05、0.01);Western blotting结果表明升降散可通过抑制NF-κB蛋白磷酸化水平(P<0.01),激活IκBα蛋白(P<0.01),缓解ALI。结论升降散能够基于多成分、多靶点、多通路的特点相互协同治疗ALI,其机制可能与NF-κB、MAPK等信号通路有关,且散剂治疗ALI的作用优于水煎液。

关键词： 亚麻木酚素   抗氧化作用   抗炎作用   抗肿瘤作用   抗心血管疾病   抗骨质疏松作用   抗凋亡作用   降糖作用  

摘要： 亚麻木酚素主要来源于亚麻籽,具有显著的生物活性。亚麻木酚素具有抗氧化作用、抗炎作用、抗肿瘤作用、抗心血管疾病、抗骨质疏松作用、抗凋亡作用、降糖作用等。综述了亚麻木酚素药理作用的研究进展,以期为亚麻木酚素的研究和开发利用提供依据。

关键词： 网络药理学   芦根   高血压   作用机制  

摘要： 目的:基于网络药理学筛选芦根治疗高血压的有效成分并挖掘其潜在作用靶点及机制。方法:通过中药网络药理学库(TCMSP)获取芦根活性成分,芦根活性成分的潜在靶点从PubChem和Swiss Target Prediction数据库中获得,从OMIM、DisGeNET和GeneCards数据库中获取疾病靶点,Venny交叉共同靶点,STRING构建蛋白-蛋白相互作用PPI网络。运行DAVID进行GO和KEGG分析,在微生信平台上进行数据映射分析,探究芦根治疗高血压的潜在作用机制。结果:芦根共26个化学成分,432个作用靶点,高血压靶点共1522个,两者共同取交靶点165个。抗高血压主要活性成分包含芳樟醇、丁香酚等6种,关键靶点有AKT1、SRC、STAT3、EGFR、TNF、PTGS2、ESR1等19个。GO和KEGG获得与芦根治疗高血压有关的HIF-1信号通路和AGE-RAGE信号通路,主要影响炎症和细胞增殖等生理活动的调控。结论:芦根主要通过多靶点、多通路降血压。

关键词： 金花清感颗粒   网络药理学   抗炎   分子机制  

摘要： 目的利用网络药理学和体外细胞试验,研究金花清感颗粒的抗炎活性及机制,为其临床应用提供理论依据。方法利用TCMSP、Pubchem数据库和相关文献筛选出金花清感颗粒的活性成分及靶标;通过NCBI、GenCards数据库筛选流行性感冒、头痛、发热、咳嗽的关联靶点,并与上述成分-靶点进行比对分析,筛选出核心靶点;采用Cytoscape 3.7.2软件生成药物-关键靶点网络图,最后利用Metascape数据库对核心靶点进行GO、KEGG富集分析。体外细胞试验采用脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症细胞模型,采用Griess法检测金花清感颗粒提取物对细胞一氧化氮(NO)分泌的影响;通过实时荧光定量PCR法(qRTPCR)和Western blotting分别测定金花清感颗粒提取物对RAW264.7细胞中关键靶标的RNA和蛋白水平的影响。结果数据库筛选后共获得金花清感颗粒活性成分278个,潜在作用靶点1316个,与疾病相关靶点1065个,主要涉及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路、核因子κB(NF-κB)信号通路及神经活性配体-受体相互作用信号通路等。体外细胞试验结果显示,与LPS组相比,200,400,800μg/ml的金花清感颗粒水、醇提物均显著降低LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的分泌量(P<0.01);qRT-PCR检测发现金花清感颗粒提取物能抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的诱导型一氧化氮合酶(iNOS),环氧合酶2(COX-2),白介素6(IL-6)mRNA水平(P<0.01);Western blotting检测发现金花清感颗粒提取物能抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的iNOS蛋白的表达及NF-κB、MAPK信号通路中关键蛋白的活化。结论基于网络药理学研究显示金花清感颗粒具有多靶点、多通路协同作用发挥药效的特点,通过体外细胞试验进一步验证显示金花清感颗粒通过抑制炎症细胞模型iNOS表达和NF-κB与MAPK信号通路的激活干预炎症细胞因子释放,发挥抗炎活性,该结果为深入研究金花清感颗粒作用机制及临床应用提供理论依据。