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关键词： 骨折愈合   三七   三七总皂苷   人参皂苷   骨代谢   成骨分化   生长因子   炎症反应   氧化应激反应  

摘要： 骨折愈合涉及复杂的组织学、内分泌学、生物力学的动态进程,三七促进骨折愈合的多途径、多靶点作用受到广大学者的关注。三七活性成分可通过调节骨代谢以促进骨形成,具体包括:促进成骨细胞增殖,促进多种细胞分化为成骨细胞,调节骨形态发生蛋白2/Smad信号通路,调控Wnt/β-连环蛋白信号通路,调节转化生长因子β1的分泌,促进成骨分化等;抑制核因子κB受体激活因子配体诱导的破骨细胞分化,以抑制骨吸收;促进多种生长因子的表达,促进新血管形成,加快骨骼修复;抑制核因子κB信号通路激活,调控核因子κB受体激活因子配体/骨保护素信号通路,抑制晚期糖基化终产物受体/丝裂原活化蛋白激酶信号通路,减轻炎症反应,发挥骨保护作用;激活核因子E2相关因子2/血红素加氧酶1信号通路,降低线粒体氧化应激损伤,减轻氧化应激反应,降低骨破坏程度;增加类雌激素活性促进骨形成;抑制骨髓间充质干细胞凋亡,发挥骨保护作用。

关键词： 参苓白术颗粒   特异性皮炎   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的通过网络药理学、分子对接和实验验证探讨参苓白术颗粒治疗特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)的作用机制。方法通过TCMSP、Genecards数据库查询参苓白术颗粒中药成分与疾病靶点,将二者交集基因进行基因本体(gene ontology,GO)和京都基因和基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)信号通路功能富集。构建“药物—疾病—通路”网络,筛选核心活性成分和核心靶点,分子对接对其进行可视化。设置5、10、20、40μmol/L浓度梯度的槲皮素,CCK-8法检测其对肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和干扰素-γ(interferon-gamma,IFN-γ)共刺激的HaCaT细胞活力的影响,筛选最佳给药浓度。Western blot法检测Jun原癌激酶(Jun kinase,JUN)/半胱天冬蛋白酶-3(cysteinyl aspartate specific proteinase-3,caspase-3)/前列腺素内过氧化物合酶2(prostaglandin G/H synthase 2,PTGS2)蛋白表达水平。结果参苓白术颗粒治疗AD的主要通路有IL-17、TNF信号通路,其可能是通过核心活性成分槲皮素、木犀草素和山柰酚与核心靶点PTGS2、RXRA、RELA发挥治疗作用。CCK-8结果表明,HaCaT细胞生长受到抑制,其中槲皮素浓度在40μmol/L时,对细胞的抑制率约为50%。Western blot结果表明,40μmol/L槲皮素干预后,JUN和PTGS2蛋白表达水平升高,caspase-3蛋白表达水平降低(P<0.05)。结论参苓白术颗粒核心活性成分槲皮素可能通过降低caspase-3的表达水平,升高JUN和PTGS2的表达水平,发挥对皮肤组织的保护作用。

关键词： 桂枝茯苓丸   成分   药理作用   研究进展  

摘要： 出自《金匮要略》的经典名方桂枝茯苓丸有活血化瘀、缓消癥块之效,由等量桂枝、茯苓、芍药、牡丹皮和桃仁组成。现代药理研究发现,桂枝具有镇痛、抗血小板凝集、抗肿瘤和抗炎等作用;茯苓则有调控血糖血脂、抗氧化、免疫调节、抗炎和抗肿瘤等效果;芍药具备抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血糖等作用;牡丹皮可抗癌、抗炎、抗氧化、降血糖和血压、调节血脂代谢以及抗血栓;桃仁亦具备抗凝血、抗炎、抗肿瘤以及抗纤维化能力。桂枝茯苓丸药理作用丰富,随着众多学者对其药理作用研究的不断深入,其临床应用越来越广泛。该方涉及妇产科疾病如炎性增生、月经病、产育病和恶性肿瘤、子宫内膜异位症、不孕症等妇科杂病;内科疾病如呼吸、精神神经、泌尿生殖以及内分泌与代谢等系统疾病;外科疾病如乳腺增生、下肢静脉曲张等;皮肤科疾病包括慢性光化性皮炎、女性黑眼圈等。该文通过查阅近五年桂枝茯苓丸相关文献资料,对药理研究内容进行整理、归纳并总结,分别从方药组成、成分与作用,方药药理作用以及临床应用现状等角度,对桂枝茯苓丸的药理研究进行综述,以期为后续药物研究、药物开发以及疾病治疗提供参考。

关键词： 参兰颗粒   主动脉弓缩窄   心力衰竭   网络药理学  

摘要： [目的]通过网络药理学及动物实验探究参兰颗粒(SLG)防治心力衰竭(HF)的作用机制。[方法]借助TCMSP、GeneCards、BATMAN等数据库筛选SLG防治HF的活性成分及相关靶点制作韦恩图,利用STRING数据库及Cytoscape软件构建蛋白-蛋白互作网络(PPI)及“药物-成分-作用靶点”网络,通过R-studio对作用靶点进行GO和KEGG富集分析。采用主动脉弓缩窄法构建C57BL/6小鼠HF模型,分为假手术组、模型组、SLG低剂量组、高剂量组、卡托普利组,连续给药4周后,超声心动图检测各组小鼠的射血分数(EF)、短袖缩窄分数(FS)、左室舒张末期内径(LVIDd)、左室收缩末期内径(LVIDs);酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清中前体脑钠肽(NT-proBNP)、白细胞介素(IL)-6、IL-1β、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量;苏木精-伊红(HE)染色观察心肌病理损伤;马松染色(Masson)观察心肌纤维化程度;WGA染色观察心肌细胞的肥大情况;qPCR检测丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT)、核因子-κB(NF-κB)、IL-1β的mRNA表达水平;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测胞内磷脂酰肌醇激酶(PI3K)、p-PI3K、p-AKT、AKT、p-NF-κB、NF-κB的蛋白表达。[结果]从SLG中筛选出84个有效成分,其治疗HF的核心靶点有IL-6、AKT1、STAT3、IL-1β等,GO分析共得到2841个条目,发现其潜在靶点可以作用于脂多糖反应、活性氧代谢、血管直径的调节等生物过程,KEGG结果显示SLG治疗HF相关通路有PI3K/AKT信号通路、肿瘤坏死信号通路、NF-κB信号通路等。动物实验结果显示,与模型组相比,SLG各剂量组显著降低模型小鼠的EF、FS(P<0.01),减小LVIDd、LVIDs(P<0.05或P<0.01),提高血清中NT-proBNP、IL-6、IL-1β、TNF-α的含量(P<0.05或P<0.01),减少心肌胶原纤维容积百分比(P<0.01)及减小心肌细胞平均横截面面积(P<0.05或P<0.01),降低IL-1β、AKT、NF-κB的mRNA的表达水平(P<0.05或P<0.01),降低p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、p-NFκB/NF-κB蛋白的比值(P<0.01)。[结论]SLG可能通过介导PI3K/AKT/NF-κB信号通路调控心脏炎症水平进而发挥对压力负荷HF小鼠的心脏保护作用。

关键词： 温胆汤   网络药理学   分子对接   槲皮素  

摘要： 利用网络药理学及分子模拟对接的研究方法探讨温胆汤防治心肌缺血的潜在作用机制。方法 通过TCMSP数据库与相应论文获取温胆汤组方(半夏、陈皮、生姜、茯苓、远志、枳实、甘草、大枣)的有效成分及对应的靶蛋白;使用GeneCard、OMIM、DrugBank数据库筛选出与心肌缺血密切相关的作用靶点。运用CytoScape软件构建中药-组分-靶点网络图,运用STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络图。利用R语言包对中药-疾病交集靶点使用基因本体(GO)功能生物功能分析、京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果 温胆汤防治心肌缺血的核心药物成分是槲皮素、山奈酚、木犀草素、β-谷甾醇、豆甾醇等;核心靶点有细胞肿瘤抗原(TP53)、肿瘤坏死因子(TNF)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT1)、白细胞介素-6(IL-6)等;温胆汤主要通过这些信号通路进行对心肌缺血的治疗:癌症的途径、脂质和动脉粥样硬化、晚期糖基化终产物受体(AGE-RAGE)等;分子模拟对接结果示,温胆汤中前五位活性成分与关键基因能进行较好的结合。结论 温胆汤中草药药物活性成分可能主要通过TP53、IL-6、AKT1、TNF等靶点作用于多种通路来发挥治疗心肌缺血的作用。

关键词： 网络药理学   川芎   脊髓缺血再灌注损伤   分子对接  

摘要： 目的利用网络药理学方法和分子对接技术探讨川芎治疗脊髓缺血再灌注损伤(SCII)的分子靶点和作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索获得川芎的活性成分和作用靶点。在GeneCards数据库和OMIM数据库以“spinal cord ischemia-reperfusion injury”为关键词检索获得疾病相关靶点。利用VENNY2.1找出川芎作用靶点和疾病靶点的交集靶点。通过Cytoscape3.7.2构建药物-关键化学成分-疾病靶点网络图,利用String数据库和Cytoscape3.7.2绘制靶点蛋白互作网络图并进行拓扑分析,找出关键靶点蛋白。利用Metascape数据库对川芎治疗SCII的靶点进行GO和KEGG富集分析。采用AutoDock4.2和PyMol进行核心成分和靶点对接以及可视化处理。结果筛选得到川芎的活性成分7个,其对应靶点25个,疾病靶点726个,川芎治疗SCII作用靶点13个,对应活性成分5个。网络拓扑分析得到关键核心靶点PTGS2、PPARG、MAPK14、NR3C1;GO富集分析得到13个富集条目,主要为炎症调节和趋化性调节;KEGG富集分析获得5个有显著差异的通路,主要通路为VEGF信号通路,通过促血管生成、抗炎、抗氧化等发挥作用。分子对接结果显示,川芎治疗SCII的重要活性成分杨梅酮与核心靶点PTGS2、PPARG、MAPK14、NR3C1有良好的结合力。结论通过网络药理学和分子对接分析,探析了川芎通过多成分、多靶点、多途径治疗SCII。

关键词： 成果导向教育   大规模开放式网络课程   中药药理学   在线教学模式  

摘要： 中药药理学课程作为中药学类的专业必修课,目前鲜见针对“我要学”教学理念的在线课程教学模式。成果导向教育(OBE)理念是一种以学生为基础,摆脱仅仅“灌输”知识而进行定制培养的教学手段。OBE使中药药理学教学更加灵活与多样化,能解决学生知识记忆不透、应用不深入、兴趣不足的问题。该论文通过在线平台为载体运用OBE理念构建以巩固知识网络体系和提升知识运用能力为目标的中药药理学课程在线教学模式,完善中药药理学“我要学”的教学方法,为中药药理学课程在线教学模式与中药学职业教育提供参考。

关键词： 白头翁汤   腹泻型   肠易激综合征   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的:运用网络药理学与分子对接方式探究白头翁汤(PD)治疗腹泻型肠易激综合征(IBS-D)的潜在机制。方法:从数据库TCMSP中检索并收集方药的活性成分与靶点。从数据库TTD、DisGeNET、GenCards、OMIM获取IBS-D的关联靶点后,通过Venny 2.1站点获取PD与疾病的共有靶点,通过Cytoscape软件及数据库STRING构建成分和预测靶点间蛋白互作网络(PPI)图,并提取核心靶点,在数据库Metascape中对核心靶点行GO、KEGG功能富集分析,然后构建“药材活性成分-核心靶点-作用通路”关联图,取部分核心成分与核心靶点进行分子对接。结果:组方含52种活性成分,作用靶点700个,疾病靶点1938个,组方与疾病交集靶点248个,核心靶点40个;富集出GO生物过程1207条、分子功能73条、细胞组分72条以及165条KEGG通路;PD治疗IBS-D的核心活性成分槲皮素、苦楝酮、异鼠李素等与核心靶点中AKT1、TNF、EGFR等可自发结合,并具有较好结合能力。结论:PD可通过多样的成分、靶点及通路对IBS-D疾病达到治疗作用,值得进一步实验验证,并为临床运用提供参考。

关键词： 酚苷类化合物   药理作用   口服生物利用度   制剂技术  

摘要： 酚苷类化合物广泛存在于自然界多种植物中,具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗癌、血糖血脂调节作用、美白和保护身体各器官等多种药理作用,但口服生物利用度低是其主要问题。本文概述了酚苷类化合物的药理作用,以及制备脂质体、纳米颗粒、乳液、磷脂复合物、环糊精包合物等提高生物利用度的技术方法,以期为酚苷类化合物的活性研究及临床应用提供参考。Phenolic glycosides are widely found in many plants in nature, with antioxidant, anti-inflammatory, antibacterial, anticancer, blood glucose and lipid regulation, whitening and protective effects on various organs of the body, etc. However, low oral bioavailability has always been the main problem. In this paper, the pharmacological effects of phenolic glycosides and the methods of preparing liposomes, nanoparticles, emulsion delivery systems, phospholipid complexes and cyclodextrin inclusion complexes to improve bioavailability were summarized, in order to provide theoretical basis for the activity research and clinical application of phenolic glycosides.

关键词： 丹栀逍遥散   酒精性肝病   网络药理学   作用机制  

摘要： 目的通过网络药理学的方法,剖析丹栀逍遥散治疗酒精性肝病过程中的主要活性成分、相关作用靶点和通路,并分析其作用机制。方法通过TCMSP数据库筛选出丹栀逍遥散中各味中药的有效成分和作用靶点,在PubChem数据库和SwissTarget Prediction平台内预测其隐藏靶点,并通过UniProt数据库规范基因名称。利用GeneCards和OMIM数据库预测酒精性肝病的疾病靶点,将所获的丹栀逍遥散的成分靶点与酒精性肝病的靶点取交集后,构建药物-成分-基因-疾病网络。同时利用String数据库对交集靶点进行蛋白互作分析,并通过CytoscapeV3.9.0软件分别将其可视化。最后筛选出核心蛋白,通过Metascape平台进行GO和KEGG富集分析,并利用微生信平台将结果可视化。结果共获得191种丹栀逍遥散的活性成分,作用靶点426个,与酒精性肝病的交集靶点236个,核心蛋白47个。GO富集分析共得到307条结果,KEGG通路分析共得85条通路。结论丹栀逍遥散可能通过对AKT1、TNF、IL1B和IL6等靶点的作用,同时调节IL-17、VEGF等信号通路治疗酒精性肝病。