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关键词： 紫苏   活性成分   药理作用  

摘要： 紫苏是唇形科的一种中草药植物,在中国、日本、韩国、越南和印度等亚洲国家广泛种植,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抑菌、神经保护、胃肠保护、扩张血管、降血糖和降血脂等多种药理作用。现对近年来国内外有关紫苏化学成分及其药理作用进行系统阐述,以期为更好地开发利用紫苏提供理论参考。

关键词： 白及   创面愈合   慢性创面   药理作用   临床应用   中药制剂   研究进展   综述  

摘要： 白及Bletilla striata(Thunb.)Reichb.f.是一种传统中药,具有收敛止血、消肿生肌等功效,常用于外伤出血、疮疡肿毒等。古籍记载及现代临床发现白及具有治疗慢性难愈性创面的功效,为深入研究白及治疗慢性难愈性创面的活性物质基础、药理作用及机制,因此对近年来国内外有关白及的报道进行了综述。在创面修复过程中,白及具有止血、抗炎、抗病原微生物、抗氧化、免疫调节、促进表皮生长因子增殖、分泌胶原蛋白等药理作用,可以通过调节伤口的微环境来促进慢性难愈性伤口的愈合。同时提出了白及在临床应用中存在的问题和解决办法,展望了白及在慢性创面修复中的应用前景,为合理开发白及资源用于临床伤口护理提供理论依据。

关键词： 清化祛瘀健脾方   溃疡性结肠炎   网络药理学   分子对接   动物实验  

摘要： [目的]旨在从网络药理学和实验验证的角度探讨清化祛瘀健脾方治疗溃疡性结肠炎的潜在药理机制。[方法]通过网络数据库筛选清化祛瘀健脾方与溃疡性结肠炎相关基因,进一步遴选出交集基因,对交集基因进行GO功能和京都基因和基因组百科全书(KEGG)富集分析,确定清化祛瘀健脾方对溃疡性结肠炎的药理作用;同时建立蛋白-蛋白互作网络,并进行功能模块分析。筛选核心基因,通过分子对接,筛选结合最稳定的分子进行实验验证。最后,采用苏木精-伊红染色、免疫组织化学染色及蛋白质免疫印迹方法验证清化祛瘀健脾方发挥疗效的分子机制。[结果]从清化祛瘀健脾方中筛选出86个活性成分和224个潜在靶点,与疾病靶点取交集获得254个共同靶点。这些共同靶点主要参与炎症反应、DNA转录、蛋白激酶活性、细胞凋亡、细胞增殖调控等过程,表明清化祛瘀健脾方通过影响这些过程来减轻炎症反应。进一步对蛋白-蛋白互作网络进行了核心基因分析及分子对接验证,发现低氧诱导因子-1(HIF1A)、信号转导及转录激活蛋白3(STAT3)、MYC和丝裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)可能是清化祛瘀健脾方主要作用靶点。最后,对分子对接预测结合能最稳定的靶标MAPK3进行动物实验验证,发现清化祛瘀健脾方可以明显减轻溃疡性结肠炎模型小鼠结肠炎症反应,促进MAPK3蛋白的表达。[结论]网络药理学及分子对接预测了清化祛瘀健脾方治疗溃疡性结肠炎的功能成分及作用靶点,并通过动物实验证实了该中药复方可能通过激活MAPK信号通路,促进肠黏膜愈合而发挥抗炎作用,为清化祛瘀健脾方等中药复方的深入研究提供了新思路。

关键词： 药理学思政教育   高职院校   跨学科教育  

摘要： 本文致力于探讨在跨学科视野中,高职药理学领域的思政教育模式。详细阐述了这一模式的形成轨迹及实际运用,涉及教学方法、教材选择以及课程安排等诸多方面。通过对模式效果的评估方法进行全面审视,提出了学业成绩评估、学生满意度调查、伦理决策能力评估、社会参与和实践项目评估以及样本调查与对比分析等方法,以确保高效地实现目标模式。最后,案例分析揭示了该模式的优势与困境,而教师培训、评估体系和持续改进需要持续关注。

关键词： 五子衍宗丸   多囊卵巢综合征   关分子机制   网络药理学  

摘要： 目的:基于中药网络药理学方法探讨五子衍宗丸治疗多囊卵巢综合征(Polycystic ovary syndrome,PCOS)的潜在作用机制。方法:通过检索TCMSP中苍附导痰丸组成药物的成分数据,检索Disgenet、GeneCards、OMIM数据库中PCOS疾病相关靶点;利用Biogenet分别对药物与疾病靶点进行蛋白质相互作用网络进行构建,并提取交集网络以获得五子衍宗丸治疗PCOS的关键靶点;利用Metascape对关键靶点进行GO和KEGG富集分析,得出五子衍宗丸治疗PCOS的作用机制。结论:五子衍宗丸治疗多囊卵巢综合征的主要成分可能是槲皮素、山奈酚、β-谷甾醇等,涉及到的关键通路有癌症信号通路、脂质与动脉粥样硬化信号通路、化学致癌–受体激活通路、T白细胞介素-17信号通路等,与激素反应、对有机物的反应、细胞对脂质的反应、对外源性刺激的反应等多个生物学过程相关。

关键词： 阔叶十大功劳   网络药理学   炎症   分子机制   有效成分  

摘要： 基于网络药理学及动物实验研究苗药阔叶十大功劳抗炎的有效成分及作用机制。用二甲苯、角叉菜胶分别制作小鼠及大鼠的炎症模型,并灌胃阔叶十大功劳(小鼠剂量为1.950 mg/kg;大鼠剂量为1.350 mg/kg)。通过TCMSP、SymMap、SwisstargetPrediction、SEA、STICH等数据库,以口服生物利用度≥30%、类药性≥0.18获取阔叶十大功劳的活性成分及其相应靶点;通过GeneCards、DisGeNET、TTD、DrugBank、OMIM等数据库获取炎症相关靶点;通过Venny 2.1.0获取疾病和药物的交集靶点,通过Cytoscape的MCODE、CytoHubba插件得到10个关键靶点,并构建药物-成分-靶点网络图;对10个Hub gene进行KEGG(Kyoto encyclopedia of genes and genomes)和GO(gene ontology)富集分析以及分子对接。动物实验结果表明,阔叶十大功劳能够减轻小鼠和大鼠的炎症症状。网络药理学分析获得28个阔叶十大功劳活性化合物,753个药物作用靶点,1025个炎症靶点,阔叶十大功劳-炎症交集靶点225个,Hub gene 10个。GO及KEGG富集分析结果显示,阔叶十大功劳主要参与JAK-STAT信号传导途径、Th17细胞分化和一些癌症通路。分子对接结果显示,小檗碱、异博尔定等11个活性成分与JUN、JAK3等8个靶点对接成功。动物实验结果表明阔叶十大功劳具有抗炎作用,抗炎的主要成分为槲皮素、小檗碱等化合物,抗炎的机制可能是通过作用于IL-2、JAK1等靶点,参与JAK-STAT信号传导途径、Th17细胞分化等通路抗炎,初步揭示了阔叶十大功劳发挥抗炎作用的物质基础及作用机制。

关键词： 栀黄止痛散   类风湿关节炎   网络药理学   活性成分   分子对接  

摘要： 目的结合网络药理学及体外细胞实验探索栀黄止痛散(Zhi-Huang-Zhi-Tong powder,ZHZTP)治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的有效物质基础及相关作用机制。方法使用数据库检索并筛选得到ZHZTP活性成分靶点和疾病靶点;交集得到共同靶点;构建“药物-成分-靶点”关系网络图对交集基因进行GO和KEGG富集分析;并将核心成分与核心靶点进行分子对接。最后基于HUVEC细胞体外炎症模型,采用MTT法、平板划痕实验及蛋白质印迹等方法验证ZHZTP的药效及机制。结果ZHZTP中筛选出核心成分熊果酸和大黄素;治疗RA的重要靶点AKT1、IL-6和TNF;富集分析中,GO结果表明,ZHZTP对细胞分子功能、生物学功能及细胞组成均有影响,KEGG结果表明,ZHZTP的功能主要富集在PI3K-AKT、TNF和IL-17信号通路;分子对接结果显示,核心成分与核心靶点具有较好结合作用。体外结果表明,不同浓度的ZHZTP均可抑制HUVECs的炎性增殖和迁移,并且能够抑制PI3K,AKT及m-TOR蛋白表达水平。结论ZHZTP可能通过PI3K/AKT/m-TOR信号通路调控RA疾病发展进程,从而发挥抗RA作用,其主要有效物质基础为熊果酸和大黄素。

关键词： 五子衍宗丸   肝纤维化   网络药理学   分子对接   补肾法   槲皮素   山柰酚   苦参碱   黄豆黄素  

摘要： 目的 基于网络药理学和分子对接技术探讨补肾复方五子衍宗丸治疗肝纤维化的作用机制。方法 使用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP,http://***/***)数据库预测五子衍宗丸有效成分的靶点并通过Uniprot数据库进行靶点名称标准化;通过OMIM、Gene Cards、DisGeNET数据库收集肝纤维化靶点,通过韦恩图筛选活性成分靶点和疾病靶点基因的交集,获取五子衍宗丸治疗肝纤维化的潜在靶点;运用Cytoscape 3.9.0构建有效成分-靶点-肝纤维化网络,预测核心靶点,构建基于STRING平台的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络;利用微生信平台进行基因本体(GO)功能和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;使用AutoDockTools软件,结合PPI网络及GO功能、KEGG通路分析,将核心靶点与有效成分进行对接验证。结果 获得五子衍宗丸活性成分84个,筛选出有效成分作用靶点179个,肝纤维化靶点798个,五子衍宗丸与肝纤维化交集靶点81个,经拓扑属性分析筛选得到五子衍宗丸26个活性成分、37个治疗肝纤维化关键靶点;根据“活性成分-靶点-通路”网络图,预测槲皮素、山柰酚、苦参碱、黄豆黄素为五子衍宗丸作用于肝纤维化的重要活性成分;RAC-α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT1)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素-6(IL6)、细胞肿瘤抗原p53(TP53)、血管内皮生长因子A(VEGFA)等为核心靶点。GO功能富集分析的生物学过程(BP)主要与RNA聚合酶II启动子转录的正调控、基因表达的正调控等关联;细胞组分(CC)主要与细胞外空间、细胞核等关系密切;分子功能(MF)主要与大分子复合物结合、蛋白激酶活性、RNA聚合酶II核心启动子近端序列特异性DNA结合等相关。五子衍宗丸治疗肝纤维化途径主要包括化学致癌-活性氧信号通路、JAK-STAT信号通路、PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路等。核心成分槲皮素、山柰酚、苦参碱、黄豆黄素与核心作用靶点AKT1、TNF、IL6、VEGFA、CASP3等对接结合稳定,分子对接初步证明关键成分自发地与多个核心蛋白结合,可对多个关键靶点进行调控。结论 通过网络药理学及分子对接初步揭示补肾复方五子衍宗丸影响凋亡过程的正负调控、氧化应激、炎症因子、血管生成等反应过程,具有多成分、多靶点、多通路等作用特点,可为临床肝纤维化治疗中重视补肾法提供参考依据。

关键词： 湿疹   青蛇方   作用机制   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的:基于网络药理学与分子对接技术探讨青蛇方外用治疗湿疹的作用机制。方法:应用TCMSP和UniProt数据库平台查询青蛇方组方的有效活性成分及靶基因,与疾病靶基因取交集后构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络;应用DAVID数据库,对潜在核心作用靶点基因进行基因本体(GO)功能、京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。利用分子对接原理论证青蛇方生物活性成分与核心靶点的分子结合能力。结果:筛选出青蛇方有效成分63种,作用靶点99个;主要有β-谷甾醇、2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲、靛蓝素、豆甾醇、色氨酸等关键成分;转录因子AP-1(JUN)、肿瘤坏死因子(TNF)、原癌基因(RELA)、干扰素γ(IFNG)、转化生长因子-β1(TGF-β1)等核心基因。关键信号通路有癌症信号通路、恰加斯病通路、弓形体病通路、脂质和动脉粥样硬化通路等,分子对接结果显示活性成分与核心靶点基因结合能力较强。结论:青蛇方外用可以通过多种活性成分、多种通路有效抑制免疫炎症反应,促进免疫系统正常运行,从而达到治疗湿疹的目的。

关键词： 七叶皂苷钠   肿瘤   胶质母细胞瘤   网络药理学  

摘要： 基于网络药理学技术分析七叶皂苷治疗胶质母细胞瘤(glioblastoma)的药理机制。方法 采用pubchem、 SwissTarget预测七叶皂苷的靶标,采用“GeneCards”、“CTD”和“OMIM”数据库搜索胶质母细胞瘤的靶标。将七叶皂苷和胶质母细胞瘤的靶标进行对比。结果输入STRING数据库构建蛋白-蛋白相互作用网络,并在Cytoscape 3.8.0软件中制作“药物-靶点-通路”的网络图。采用Rstudio软件进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析、京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析。利用Gene Expression Profiling Interactive Analysis(GEPIA)对胶质母细胞瘤和正常人基因表达水平进行深入分析。结果 通过分析一共得到147个七叶皂苷的靶标和1038个胶质母细胞瘤的靶标。七叶皂苷治疗胶质母细胞瘤的交集靶标65个,从其中筛选出 PPI 核心靶标为:STAT3、JUN、MTOR、MMP9、NR3C1、PRKCA,GO富集分析显示1069条生物过程(biological process)、87条细胞组分(cellular component)、54条分子功能(molecular function),KEGG富集分析显示97条相关信号通路。结论 基于网络药理学分析,七叶皂苷对胶质母细胞瘤的抑制作用具有多靶点、多通路的特点,为进一步研究和药物开发提供了基础。