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关键词： 紫苏   活性成分   药理作用   作用机制   研究进展  

摘要： 紫苏是常见的药食两用植物,其全株富含多种化学成分,由于其不同部位的活性成分种类及含量存在差异,故《中国药典》将叶(紫苏叶)、果实(紫苏子)和茎(紫苏梗)划分为3种不同的药用部位。目前已经报道了350多种不同的生物活性化合物,包括挥发油类、黄酮类、酚酸类、三萜及甾醇类、脂肪酸类等。由于紫苏化学成分的复杂性,其药理作用也具有多样性,包括抗菌、抗炎、抗过敏、抗抑郁、抗肿瘤等。目前国内外针对紫苏不同部位做了包括化学成分分析、药理作用机制在内的大量研究,但还没有较为系统地将其化学成分、药理作用及其作用机制进行比较概括。故该文主要对紫苏叶、紫苏子和紫苏梗的化学成分及结构进行统计,并对紫苏药理作用及其作用机制进行了总结,为更好地开发利用紫苏提供参考。

关键词： 制药工程   药理学   教学改革   教学创新  

摘要： 药理学是制药工程专业开设的一门专业选修课。教学团队从新时代本科教育要求出发,顺应“学生中心、产出导向、持续改进”的改革方向,针对传统教学的“痛点”,以“增强针对性、打造创新性、体现高阶性、突出挑战度”为出发点,按照“以生为本、知识传授、情感育人、思政融合”的创新改革思路,探索面向制药工程专业的混合式教学创新模式。完善“知识+能力+情感”的多元评价体系,构建药理学课程思政素材库及案例库,实现整体设计、多元融合、螺旋上升的教学改革进程。

关键词： 苏格木勒-4汤   失眠   裂解规律   网络药理学   药效学  

摘要： 目的运用超高效液相色谱-四极杆/静电轨道阱高分辨质谱(UPLC-Orbitrap Exploris-MS/MS)快速识别、鉴定及归属苏格木勒-4汤中的化学成分后进行网络药理学分析,并明确苏格木勒-4汤抗失眠药效。方法选用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)为流动相梯度洗脱,流速0.5 mL·min^(-1),进样量5μL。在控制软件(Xcalibur,Thermo Fisher Scientific)控制下基于FullScan-ddMS2功能进行一级、二级质谱数据采集,并结合自建数据库和在线数据库,通过准确的相对分子质量、碎片离子信息、裂解规律和对照品比对等方式鉴定苏格木勒-4汤中化学成分。再对鉴定出来的化学成分进行网络药理学分析,在TCMSP、SwissTargetPrediction、GeneCards、OMIM、TTD、DrugBank、DisGeNET数据库分别获取苏格木勒-4各味单药靶点和失眠靶点,取交集获得抗失眠作用靶点;通过STRING数据库进行蛋白互作分析;利用Metascape平台进行GO功能和KEGG通路分析,预测苏格木勒-4汤治疗失眠的作用机制。为明确苏格木勒-4汤的抗失眠药效,将SD大鼠分为正常对照组(K)、模型组(M)、苏格木勒-4汤组(S)和安神补脑液组(A)。使用慢性不可预知温和应激结合PCPA进行造模,再给予相应药物灌胃7天,治疗结束后进行旷场实验,观察一般状态和行为学改变,并使用ELISA法检测各组大鼠血清与脑组织中AChE、5-HT及GABA含量。结果从苏格木勒-4汤中共鉴定出136个化合物,分别为37种萜类成分、34种生物碱类成分、,26种黄酮类成分、20种苯丙素类成分、14种酚酸类成分和5种氨基酸类成分。网络药理学分析结果证明苏格木勒-4汤治疗失眠的机制主要是其Romucosine D、Nornantenine、Nuciferine、(R)-ar-Turmerone等成分作用于ACHE、ADORA2A、CHRM1等靶点,以Neuroactive ligandreceptor interaction、synaptic signaling、trans-synaptic signaling等信号通路,多组分-多靶点-多通路联合实现的。药效学实验结果显示苏格木勒-4汤及安神补脑液均能改善失眠模型大鼠的一般状态及行为学改变,升高血清与脑组织中AChE、5-HT及GABA含量(P<0.01),改善失眠。结论该研究较为全面地反映了苏格木勒-4汤的化学成分,并初步归纳各类化学成分的质谱裂解特点,网络药理学及药效学实验表明苏格木勒-4汤抗失眠效果显著,为苏格木勒-4汤的质量控制及作用机制研究提供参考依据。

关键词： 栀子   脑缺血再灌注损伤   铁死亡   网络药理学  

摘要： 目的采用网络药理学方法探究栀子调控铁死亡治疗脑缺血再灌注损伤(CIRI)的分子机制。方法采用中药系统药理数据库及分析平台(TCMSP)获取栀子有效活性成分及其预测靶点,利用基因卡(GeneCards)数据库收集获取CIRI的基因靶点,通过韦恩图工具获得栀子有效活性成分和CIRI的交集基因。利用Cytoscape 3.9.1软件构建栀子、活性成分以及预测靶点间的相互关系网络图。应用R语言软件对“栀子-CIRI”交集基因进行基因本体(GO)富集和京都基因和基因组百科全书(KEGG)分析。使用铁死亡FerrDb数据库,收集铁死亡的相关基因,对栀子活性成分、CIRI、铁死亡三者间的公共靶点进行综合分析并预测栀子调控铁死亡干预CIRI的有效成分及靶点。结果从栀子中筛选出有对应基因靶点的65个有效活性成分进行相关预测,得到缺氧诱导因子RE-1亚基α(HIF-1α)、肿瘤蛋白P53(TP53)、丝裂原活化蛋白激酶8(MAPK8)、血红素加氧酶1(HMOX1)、一氧化氮合酶2(NOS2)、核因子κB(NF-κB)亚基-RELA原癌基因(RELA)、白细胞介素-6(IL-6)等24个栀子调控铁死亡干预CIRI的可能作用靶标,介导HIF-1、肿瘤坏死因子(TNF)、MAPK和Toll样受体信号通路等途径调控铁死亡过程,从而对CIRI损伤产生治疗作用。结论栀子可能通过调控铁死亡途径治疗CIRI。

关键词： 藏红花   西红花   番红花   药理作用   研究进展  

摘要： 整理了近五年来藏红花药理作用研究的相关文献并加以分类汇总,发现藏红花应用于心脑血管系统疾病能够降脂、降压、修复损伤血管、抗心肌缺血及脑缺血;应用于精神系统疾病能够治疗抑郁症;应用于消化系统疾病能够调节胃肠道功能,保护肝脏;应用于呼吸系统疾病能改善肺部损伤及肺纤维化情况;应用于内分泌系统疾病可以降糖、防治糖尿病并发症。此外藏红花亦有抗肿瘤、防治骨质疏松、修复受损神经、外用愈合创面等多重功效。旨在为临床及科研工作者研究藏红花提供参考。

关键词： 生姜   干姜   质量标志物   气相色谱-质谱法   网络药理学  

摘要： 目的:基于气相色谱-质谱法(GC-MS)和网络药理学分析预测生姜炮制前后挥发性成分的质量标志物(Q-marker)。方法:基于GC-MS鉴定生姜和干姜的挥发油中化学成分,应用SIMCA软件进行主成分分析与正交偏最小二乘法-判别分析,并在此基础上探究3个不同产地的生姜炮制前后挥发性成分的差异,通过网络药理学分析差异成分作用靶点及通路,探讨生姜、干姜产生功效差异的作用机制。基于Q-marker筛选原则和网络药理学研究结果预测生姜、干姜挥发油的Q-marker。结果:通过GC-MS从生姜挥发油中鉴定出44个化合物,从干姜挥发油中鉴定出43个化合物,以差异成分作为Q-marker候选成分进行网络药理学分析,发现生姜挥发油中化学成分作用于核心靶点过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARG)、雌激素受体1(ESR1)、缺氧诱导因子-1α(HIF1A)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)等,通过过氧化物酶体增殖剂激活受体(PPAR)信号通路、酪氨酸激酶-信号转导子和转录激活子(JAK-STAT)信号通路和钙信号通路等发挥作用;干姜挥发油中化学成分作用于核心靶点单胺氧化酶B(MAOB)、MAOA、ESR1等,通过环磷酸腺苷(cAMP)信号通路和Hedgehog信号通路等发挥作用。预测柠檬醛(citral)、α-松油醇(α-terpineol)、杉木醇(tau-muurolol)、依兰烯醇(ylangenol)为生姜挥发油Q-marker,香叶醛(geranial)、玫瑰呋喃(rosefuran)、白菖醇(shyobunol)为干姜挥发油Q-marker。结论:通过多元统计分析及网络药理学技术初步明确生姜炮制前后的挥发性成分及分子机制的差异,预测的Q-marker为生姜和干姜的挥发油质量标准建立及质量评价提供参考。

关键词： 广州中医药大学   中药药理学   中西医并重   中医药发展   西医药   结构生物学   作用靶点   现代科学  

摘要： 我国《“十四五”中医药发展规划》明确提出:坚持中西医并重,传承精华、守正创新,推进中医药和现代科学相结合,推动中医药和西医药相互补充、协调发展。来自广州中医药大学中药学院的研究员王彩艳近年来深耕中药药理学与结构生物学,聚焦中药苯丙素类成分作用靶点的确证及机制解析,走的正是一条守正创新、补充协调之路。她带着结构生物学的学科背景,不断深入中药药理学研究,坚持不懈地引入、运用新技术和新方法,蹚出了一条交叉、创新、融合的关于中药抗炎的结构药理学之路。

关键词： 黄精   化学成分   药理作用  

摘要： 黄精(Polygonatum sibiricum Red.)的来源是百合科(Liliaceae)黄精属(Polygonatum Mill.)多年生草本植物的干燥根茎,别名为鸡头黄精、仙人余粮、老虎姜等。在中医理论指导下,认为黄精属于性平,味甘,归脾、肺、肾经,它可以起到补中益气、安五脏、健脾胃、润心肺、益肾填精、延年不饥、内热消渴、助筋骨的功效。经过对国内外相关文献资料的深入研究和综合分析,发现黄精的化学成分异常复杂,同时其药理作用也异常丰富。目前已从其多种成分中分离出许多活性物质,如多糖、生物碱、蒽醌类等。黄精具有调节心血管、促进免疫、抗肿瘤等多种功效,是一种极具开发潜力的中药,黄精的药用价值极高,值得深入挖掘。

关键词： 缺血性脑卒中   针灸   代谢组学   网络药理学   分子对接  

摘要： [目的]联合网络药理学和代谢组学分析针灸治疗缺血性脑卒中的作用机制。[方法]借助Swiss Target Prediction数据库、Gene Cards数据库查找作用靶点;Cytoscape 3.9.1软件构建药物-成分-靶点网络;STRING数据库获得PPI网络图;最后利用David平台进行KEGG信号通路富集分析。采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)分析各组大鼠代谢轮廓变化,借助Metabo Analyst数据库查询相关代谢通路。[结果]假手术组和模型组共筛选出49个基于血清的代谢生物标志物(P<0.05),主要代谢途径为甘油磷脂代谢、亚油酸代谢、α-亚麻酸代谢、乙醚脂质代谢、赖氨酸降解、花生四烯酸代谢,其中包含的代谢产物主要是磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、脂肪酸及磷脂酰乙醇胺。[结论]针灸治疗可能通过多靶点、多通路来改善脑血管微循环、促进血管生成、减少脂质沉积、减缓炎症反应等改善机体免疫。结合文献数据,认为针灸的治疗具有组分多、目标多、路径多的特点,对于缺血性脑卒中有一定疗效。

关键词： 羌活胜湿汤   类风湿关节炎   网络药理学   分子对接  

摘要： 目的:基于网络药理学和分子对接方法,探讨羌活胜湿汤治疗类风湿关节炎(RA)的作用机制。方法:通过查阅文献结合中药系统药理学数据库与分析平台,得到羌活胜湿汤中7味中药的主要活性成分及其靶点基因;在GeneCards和人类孟德尔遗传综合数据库中进行检索,查找RA相关靶点基因,基于R语言,获得羌活胜湿汤-RA共同作用的靶点基因。运用STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络图,利用R语言计算各节点的度值得到柱形图并获得度值排序居前5位的靶点蛋白;运用Cytoscape 3.8.2软件,构建中药相关成分与RA靶点相互作用的网络图,使用Analyze Network插件进行分析,得到度值排序居前5位的活性物质。运用R语言和Bioconductor生物信息软件包对获得的基因进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。运用Cytoscape 3.8.2软件构建信号-靶点通路网络图。运用Pymol和Auto Dock Tools软件处理得到的蛋白、配体及小分子,利用Vina计算结合自由能并绘制分子对接图。结果:筛选得到羌活胜湿汤活性成分141个,靶点基因2497个。获得RA相关靶点633个,去除重复后得到羌活胜湿汤-RA共同靶点基因70个,主要通过信号转导及转录激活因子3、JUN原癌基因、相关因子A(RELA)、丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)1和MAPK14等靶点发挥作用。GO功能及KEGG通路分析显示,主要作用途径为通过对脂多糖的反应、对细菌源性分子的反应、细胞对化学应激的反应、对氧化应激的反应及炎症反应的调节等信号通路发挥作用。分子对接显示,有效成分与靶点基因具有较好的结合效果。结论:羌活胜湿汤治疗RA具有多成分、多靶点、多通路的特点,本研究可为其临床应用与进一步实验研究提供科学依据。