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关键词： 丹参   心血管疾病   药理作用   临床应用   不良反应  

摘要： 心血管疾病是目前我国死亡率最高的疾病,随着心血管疾病的危险因素日益增加,其患病率持续升高,防治心血管疾病成为当前临床研究的重中之重。丹参是中国常见的中药材之一,具有活血化瘀、凉血消痈的功效,常被用于心脑血管科、妇科的常见病症的治疗。本文主要从丹参的药理作用、临床应用及不良反应等方面系统地总结其在心血管疾病的研究成果。

关键词： 栀子   药理   质量标志物  

摘要： 栀子是我国传统中药材,也可称作“黄栀子”“山栀”“白蟾”等,主要活性成分为栀子苷,具有凉血解毒、清热泻火、护肝利胆等功效,外用能消肿止痛,适用于目赤肿痛、湿热黄疸、热病烦闷、淋证涩痛等。栀子具有多种药理作用,如调节机体免疫、抗炎镇痛、抗氧化等,且能对信号通路间的互相干扰进行调控,药理活性广泛。通过分析栀子的质量标志物(Q-marker),有利于规范该药的质量控制方法。该综述旨在概述栀子的主要药理作用,进一步明确其在疾病中的作用机制,并对栀子的Q-marker进行预测分析。

关键词： 金卷升板胶囊   血小板减少症   网络药理学   分子对接技术   作用机制  

摘要： 目的运用网络药理学和分子对接技术预测金卷升板胶囊治疗血小板减少症的作用机制。方法通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)及GeneCards数据库筛选金卷升板胶囊治疗血小板减少症的相关化合物及其靶点。利用Cytoscape 3.9.1软件构建活性成分-靶点网络;利用String数据库构建蛋白-蛋白互作(PPI)网络;利用Metascape平台进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;利用Autodock Vina软件进行分子对接。结果共获得88个活性成分及159个共有靶点;关键通路包括癌症通路、糖尿病并发症中的晚期糖基化终末产物-晚期糖基化终末产物的多配体受体(AGE-RAGE)信号通路及脂质和动脉粥样硬化信号通路等。获得槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇3个重要化合物,以及TP53,AKT1,JUN 3个核心靶点;分子对接最小结合能均小于-5.0 kcal/mol。结论金卷升板胶囊可能通过槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇等关键活性成分,作用于TP53,AKT1,JUN等潜在核心靶点,调控癌症通路、糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、脂质和动脉粥样硬化信号通路等,从而发挥治疗血小板减少症的作用。

关键词： 多刺绿绒蒿   TLC-生物自显影法   网络药理学   液相色谱-质谱联用仪   碎叶紫堇碱  

摘要： 目的检测多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱的含量并探索碎叶紫堇碱的抗氧化活性,利用网络药理学和分子对接技术探索碎叶紫堇碱通过抗氧化作用对治疗糖尿病(DM)、颅内动脉瘤(IA)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH)的作用机制,为多刺绿绒蒿用于治疗氧化应激性相关疾病提供依据。方法采用高效液相色谱-质谱联用仪(HPLC-MS/MS)对多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱的含量进行测定;通过TLC-生物自显影法判定其抗氧化活性;使用SuperPred、Genecards和DisGeNET等在线数据库搜集碎叶紫堇碱的靶点和治疗DM、IA、COPD和aSAH的靶点,构建碎叶紫堇碱治疗疾病的“化合物-靶点-疾病”图和蛋白互作网络;基于Metascape数据库和CytoNCA插件进行KEGG通路富集分析;使用Discovery Studio 2019 Client软件对活性成分与潜在靶点进行分子对接验证结合活性。结果研究显示多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱的含量为0.1137μg/mL;TLC-生物自显影结果显示碎叶紫堇碱具有抗氧化活性;通过网络药理学分析获得碎叶紫堇碱治疗以上4种疾病的34个核心靶点;KEGG通路结果显示参与癌症途径、PI3K-Akt信号通路等118条KEGG通路;分子对接结果显示碎叶紫堇碱与SRC、RPS6KB1、ITGB1等蛋白结合稳定。结论多刺绿绒蒿中碎叶紫堇碱含量相对较高且通过多靶点、多途径发挥抗氧化的作用。

关键词： 白芷   化学成分   药理作用  

摘要： 白芷(Angelicae Dahuricae Radix)是临床上常用的一味发散风寒中药,功为解表散寒、祛风止痛、宣通鼻窍,尚能消肿排脓、燥湿止带等,主要含有香豆素、挥发油、氨基酸、多糖、微量元素等化学成分。白芷现代药理研究较多,主要集中在升高血压、解热镇痛、抗炎抗菌、抗肿瘤、止血、降血压、美白等,还对皮肤有一定的保护作用,可抑制肝药物代谢酶系统。文章系统总结了白芷的化学成分和药理活性,并依据上述总结建议对白芷解表、驱避蚊虫等作用进行深入研究。

关键词： 青蒿   化学成分   药理作用  

摘要： 目的抗疟药青蒿为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。本文对近5年青蒿的化学成分及药理作用进行了全面、系统的综述,有助于更好地了解其药理机制,为未来的临床应用提供参考。方法在Google Scholar、Web of Science、Scifinder、PubMed、中国知网和万方等数据库中,对2018—2022年的相关文献进行了系统搜索并进行综述。结果近5年从青蒿中发现的化学成分主要包括倍半萜类、香豆素类、生物碱类及木脂素类,并且发现青蒿提取物及其单体化合物具有抗炎、抑菌、抗寄生虫、抗病毒、抗肿瘤及降糖等药理作用。结论青蒿是一种具有多种药理作用的中草药,可用于治疗某些慢性疾病,其药效物质基础和作用机制还需进一步深入研究。

关键词： 金钱草   化学成分   药理作用   中药材   结石  

摘要： 金钱草是我国传统的中药材,具有利湿退黄、利尿通淋等功效。其化学成分主要为黄酮类、酚酸类、挥发油、萜类以及多糖等。现代药理研究表明金钱草具有抗结石、镇痛抗炎、抗氧化、抗肿瘤及降尿酸等多种作用。本文通过调研近年来金钱草的相关文献,对其化学成分和药理作用进行了综述,以期为其深入研究及临床开发提供参考。

关键词： 阿魏酸   肝纤维化   网络药理学   HSC-T6   JAK2   STAT3  

摘要： 目的基于网络药理学研究阿魏酸(Ferulic acid,FA)对肝纤维化(hepatic fibrosis,HF)疾病的作用机制,并根据结果建立大鼠肝星状细胞(Hepatic stellate cell-T6,HSC-T6)体外模型进行验证。方法通过有机小分子生物活性数据库(PubChem)、小分子药物靶点预测在线平台(SwissTargetPrediction)和药效预测靶点数据库(PharmMapper)筛选出FA的潜在靶点,与突变位点数据库(DisGeNET)、人类基因数据库(GeneCards)和人类孟德尔遗传病数据库(OMIM)中筛选的FA靶点进行重合取交集,随后利用STRING平台进行蛋白相互作用分析(Protein-protein interaction,PPI)、采用R644.0.3对关键靶点进行基因本体论(Gene ontology,GO)和京都基因和基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)通路富集分析,Cytoscape 3.7.2软件构建“成分-靶点-疾病”网络图。基于此,通过细胞活性检测(Cell counting kit-8,CCK-8)法检测HSC-T6的增殖情况并以此确定分组:空白组、低剂量组(100μg·mL^(-1)FA)、中剂量组(200μg·mL^(-1)FA)、高剂量组(400μg·mL^(-1)FA)和阳性对照组(200μg·mL^(-1)秋水仙碱),划痕实验检测HSC-T6的迁移能力,酶联免疫吸附测定(Enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)法检测HSC-T6内α-平滑肌肌动蛋白(Alpha-smooth muscle actin,α-SMA)的表达情况,流式细胞仪检测HSC-T6的周期变化,聚合酶链式反应(Quantitative real time polymerase chain reaction,qRT-PCR)法检测JAK2、STAT3 mRNA相对表达,蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测JAK2、STAT3蛋白的分子表达量。结果获得FA与HF的交集靶点254个,核心靶点有信号转导和转录激活因子3(STAT3)、白蛋白(Albumin,ALB)、蛋白激酶B1(Protein kinase B,Akt1)、肿瘤抑制蛋白(Tumor protein P53,TP53),表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor,EGFR)和胱天蛋白酶3(Caspase-3,CASP3)等。KEGG分析发现FA对HF的作用通路主要涉及磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶B(Phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B,PI3K-AKT)、血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor,VEGF)、Janus激酶/信号转导和转录激活因子(Janus kinase/signal transducer and activvator of transcription,JAK/STAT)、肿瘤坏死因子(Tumor necrosis factor,TNF)等通路。实验结果表明,在CCK-8实验、划痕实验以及ELISA实验中,与空白组相比,低、中、高剂量组和阳性对照组的细胞增殖率、迁移能力和α-SMA蛋白表达均显著降低(P<0.05),经流式细胞仪检测,与空白组相比,低、中、高剂量组和阳性对照组周期阻滞率明显增高(P<0.05);经qRT-PCR仪和Western Blot检测,与空白组相比,低、中、高剂量组和阳性对照组中JAK2、STAT3蛋白分子量与mRNA相对表达均逐渐降低(P<0.05)。结论FA抗HF具有多通路、多靶点的特点,FA可以通过下调JAK2和STAT3靶点抑制肝星状细胞(Hepatic stellate cell,HSC)活化起到抗HF的作用。

关键词： 黄芪四君子汤   肝细胞癌   生物信息学   网络药理学   细胞周期   P53信号通路   凋亡  

摘要： [目的]运用网络药理学联合生物信息学方法,探究黄芪四君子汤治疗肝细胞癌(hepatocelluar carcinoma,HCC)的潜在作用机制。[方法]利用中药系统药理学数据库和分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)数据库对中药的生物活性成分及其靶点进行鉴定。采用差异分析和加权基因共表达网络分析(weighted gene coexpression net work analysis,WGCNA)鉴定HCC的差异基因和模块基因,在此基础上构建中药成分-靶点网络。随后研究靶点的生物学功能,并构建蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络,识别药物治疗HCC的关键靶点。最后通过分子对接探索化合物与靶点之间的相互作用。[结果]共鉴定出5种草药的156种化合物和227个靶点,癌症基因组图谱(The Cancer Genome Atlas,TCGA)和基因表达综合(Gene Expression Omnibus,GEO)数据库数据集中差异基因2477和685个,WGCNA关联模块基因2104和2165个。构建了包含4种草药、85种化合物和9个靶点的中药成分-靶点网络。生物功能分析表明,9个靶点主要与细胞周期、p53信号通路、细胞衰老相关,筛选出山柰酚、槲皮素2个药物主要成分和细胞周期蛋白A2(cyclin A2,CCNA2)、雌激素受体1(estrogen receptor alpha,ESR1)、细胞周期蛋白B1(cyclin B1,CCNB1)、细胞周期蛋白依赖性激酶1(cyclin-dependent kinase 1,CDK1)、拓扑异构酶Ⅱα(topoisomeraseⅡalpha,TOP2A)5个核心靶点。分子对接结果显示,山柰酚、槲皮素与对应的核心靶点具有稳定的结合能力。[结论]黄芪四君子汤可能通过调节细胞周期蛋白以及相关通路发挥对HCC的治疗作用,本研究为黄芪四君子汤治疗HCC提供了研究思路和理论支撑。