课程文献中心 更多>>

关键词： OBE理念   药理学   BOPPPS   PAD  

摘要： 为不断深化教学改革、提升课堂教学效果,文章聚焦“以学生为中心”的教学理念,构建“OBE+BOPPPS+PAD”新型智慧教学模式,对教学框架和教学流程进行整合,并以“解热镇痛药”课程为例,探讨了“OBE+BOPPPS+PAD”新型智慧教学模式课程实施。

关键词： 石菖蒲挥发油   网络药理学   抑郁症   作用机制  

摘要： 利用网络药理学和实验验证研究石菖蒲挥发油成分抗抑郁的作用机制。首先,检索TCMSP、CNKI和PubChem数据库收集挥发油成分;运用SwissTargetPrediction数据库获取挥发油成分靶点;利用DisGeNET、DrugBank、GenCards、OMIM和TTD数据库获取抑郁症疾病靶点。然后通过Venn、Cytoscape 3.10.1、String和DAVID数据库分析石菖蒲挥发油抗抑郁的潜在活性成分、核心靶点及作用通路之间的关系。最后,通过建立抑郁样小鼠模型进行实验验证。网络药理学结果显示石菖蒲挥发油抗抑郁的活性成分可能为香树烯、α-蒎烯、β-细辛醚等8种化学成分;关键靶点可能为前列腺素内过氧化物合酶2(prostaglandin-endoperoxide synthase 2,PTGS2)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)及肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α);主要富集于核因子κB受体(nuclear factor kappa B,NF-κB)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、白细胞介素-17(interleukin-17,IL-17)等信号通路。动物实验结果显示,石菖蒲挥发油能明显减少小鼠抑郁样行为,改善小鼠抑郁状态,显著下调抑郁小鼠海马PTGS2、IL-1β、IL-6和TNF-αmRNA表达量(P<0.01),减少小鼠海马PTGS2及离子钙接头蛋白抗原(ionized calcium-binding adaptor molecule-1,Iba1)阳性细胞数量。上述研究表明石菖蒲挥发油能够有效地改善抑郁症,其作用机制可能与抑制NF-κB、TNF、IL-17信号通路有关。

关键词： 三妹木   液质联用   网络药理学   分子对接   抗炎   木犀草素   槲皮素   山柰酚  

摘要： 目的运用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析鉴定三妹木(Lespedeza formosa)的化学成分,结合网络药理学、分子对接及实验验证预测三妹木抗炎作用的质量标志物(Q-Marker),并测定其含量。方法运用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对三妹木的化学成分进行分析;采用网络药理学搜集与抗炎作用相关的作用靶点;建立“中药活性成分-活性靶点-通路”网络图,最终选取活性强度前5的化合物作为配体与筛选后的疾病靶点基因进行分子对接;利用脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞,构建体外炎症模型,采用Griess法检测细胞上清液中一氧化氮(NO)的分泌量;采用HPLC法对其中木犀草素、槲皮素、山柰酚进行含量测定。结果在瑶药三妹木提取物中共鉴定出70种化学成分;富集分析得到与抗炎相关作用的54个潜在作用靶点,交集作用靶点得到京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路152条(P<0.01);分子对接验证成分芹菜素、木犀草素、山柰酚、香叶木素、槲皮素与靶点蛋白结合活性良好。Griess法显示,与对照组比较,LPS组NO释放量显著升高(P<0.05),与LPS组相比,各给药组NO释放量均显著降低(P<0.05)。含量测定结果显示,木犀草素、槲皮素、山柰酚质量分数分别为0.085~0.095、0.285~0.293、0.111~0.116 mg·g^(-1)。结论对瑶药三妹木化学成分进行了较全面地研究,初步预测了三妹木发挥抗炎作用的质量标志物,为三妹木物质基础及关键质量属性研究提供依据。

关键词： 药理作用机制   智力活动   赛诺菲   糖皮质激素   生物药剂学   医疗效果   免疫抑制剂   新药创制  

摘要： 新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。紫杉醇是含氮的二萜化合物, 1975年发现具有抗癌活性,并揭示其药理作用机制是促进微管蛋白聚合并使微管稳定化,这与已知秋水仙碱和长春碱抑制微管蛋白聚合的机制完全不同。紫杉醇直到1992年由施贵宝公司研发成功上市,历时近20年。曲折的研发历程是由于紫杉醇的化学结构复杂,性质怪异,被紫杉醇发现者谑称为“只有树无所事事才会合成这样的化合物”,水/脂溶性和含量极低,作为天然的先导物对合成、结构改造和开发成药都是非常困难的事情。紫杉醇的构效关系也很窄促,四个稠合环不宜变动自不待言,大部分手性碳也不宜改变构型,酰基也不得简化,因而可变动的位置和基团就很少了,这可从赛诺菲在1996年和2010年上市的多西他赛和卡巴他赛与紫杉醇的结构相差无多得到反映。紫杉醇注射液含有的助溶剂引起较严重的不良反应,治疗时需预用免疫抑制剂糖皮质激素也是不得已的。但尽管如此,近30年来的应用,在多种癌症的治疗上仍然不失为明星药物。也因此对紫杉烷类药物以及制剂学的研究一直在进行中。

关键词： 葛根   糖尿病周围神经病变   网络药理学   作用机制  

摘要： 目的运用网络药理学的研究方法对葛根治疗糖尿病周围神经病变(diabetic peripheral neuropathy,DPN)的作用机制进行探讨。方法利用TCMSP数据库检索葛根的相关活性成分及相关靶点,使用GeneCards数据库、DisGENET数据库、DrugBank数据库得到DPN的疾病靶点;通过STRING数据库和Cytoscape软件得到蛋白相互作用关系并筛选出核心靶点;借助Metascape平台,对核心靶点进行了GO富集分析以及KEGG通路的富集研究。结果葛根治疗DPN的主要活性成分为芒柄花黄素、β-谷甾醇、葛花苷元,葛根与DPN的交集靶点有33个,核心靶点可能是IL-1β、TNF、PPARG、PTGS2等,通过脂质和动脉粥样硬化通路、癌症通路、IL-17信号通路、糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、雌激素信号通路等信号通路发挥治疗DPN的作用。结论利用网络药理学研究葛根治疗DPN的作用机制,结果显示葛根是通过多成分、多靶点、多通路的途径来发挥其疗效,为后续葛根治疗DPN的临床研究提供了新的方向。

关键词： 电子邮箱   journal   授权书   单位公章   投稿   常见问题   撰写格式   温馨提示  

摘要： 结合本刊稿约及平时常见问题,编辑部温馨提示:1.投稿须登录本刊官网(https://***)上传稿件,并填写所有作者的姓名、单位、电话、电子邮箱等信息,文章撰写格式请参照本刊投稿要求。2.投稿时须上传著作权许可使用授权书和加盖单位公章的科研诚信承诺书,模版从官网下载。

关键词： 药理学   课程思政   案例资源库  

摘要： 课程思政案例是思政元素融入专业类课程教学的重要载体,通过开发与课程内容相契合的思政案例资源,既为专业类课程深入实施课程思政建设指明了方向,也可为教学活动提供丰富的课程思政素材,提高育人质量。近年来,很多高职类院校建设了一批内容丰富、数量众多的课程思政教学案例资源库。本文主要分析了近年来高职基础医学类课程思政案例资源建设存在的问题,并提出相应对策,以期为后续相关课程思政案例资源库及课程思政示范课的建设提供借鉴和参考。

关键词： 异荭草素   药理作用   疾病治疗   研究进展  

摘要： 异荭草素广泛存在于多种植物中,是一种木犀草素糖苷类天然黄酮物质,如淡竹叶、满天星、龙胆草、鸭拓草、西番莲、葫芦果、玉米、黑米、荞麦、山楂、黄瓜等,分子式是C_(21)H_(20)O_(11),分子量448.38。现已发现异荭草素具有抗氧化、抗炎、抗菌、降糖、降脂以及肝损伤保护等多种生物学功能,并且具有治疗包括肿瘤在内的多种疾病的潜力。在调节多种代谢性疾病方面具有显著效果,特别是在改善高血糖、高脂血症以及胰岛素抵抗等并发症方面显示出强大的潜力。为了更好地了解这种黄酮在改善人类健康方面的治疗潜力,该文就近年来异荭草素药理活性的研究进展作一综述,以期为食源性植物化学成分用于疾病预防和治疗提供新思路,也为异红草素的进一步开发应用提供理论依据。

关键词： 毛蕊花糖苷   糖尿病肾脏病   网络药理学   分子对接   炎症   核因子-κB  

摘要： 目的:基于网络药理学、分子对接和动物实验验证,探究毛蕊花糖苷治疗糖尿病肾脏病(diabetic kidney disease, DKD)的关键作用靶点及潜在分子机制。方法:通过SwissTargetPrediction、GeneCards、TargetNet、SuperPred、SEA和Pharmmapper数据库获得毛蕊花糖苷的潜在作用靶点;通过GeneCards、OMIM、DrugBank和TTD数据库获得糖尿病肾脏病的潜在作用靶点,将共同靶点导入STRING数据库获得蛋白互作关系并运用Cytoscape软件构建蛋白互作网络;使用Metascape数据库进行GO和KEGG富集分析;利用CB-Dock2网站对毛蕊花糖苷与核心靶基因进行对接验证。构建DKD大鼠模型,通过HE、PAS、TEM和生化指标检测观察毛蕊花糖苷对DKD大鼠肾脏病理和肾功能的影响,并验证毛蕊花糖苷对炎症因子及关键通路表达的影响。结果:检索获得毛蕊花糖苷潜在靶点469个,DKD潜在靶点1073个;筛选获得毛蕊花糖苷治疗DKD潜在作用靶点65个,生物过程441条,信号通路153条,GO和KEGG表明毛蕊花糖苷很可能通过调节NF-κB信号通路相关炎症因子的表达来发挥治疗糖尿病肾脏病的作用。分子对接结果显示毛蕊花糖苷与关键靶点TP53、CASP3、MMP9、STAT3、NFKB1、PTGS2的结合能均<-5 kJ/mol,能自发进行结合。动物实验结果表明,与DKD组比较,毛蕊花糖苷能够改善大鼠肾脏病理改变,降低血尿素氮,血肌酐和24 h-UPro水平(P<0.05),降低血清TNF-α,IL-6和IL-1β水平(P<0.05)和p-P65蛋白表达(P<0.05)。结论:毛蕊花糖苷能有效改善糖尿病肾脏病大鼠肾功能和肾脏病理改变,降低促炎细胞因子水平,其机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。

关键词： 八子补肾胶囊   年龄相关性黄斑变性   自噬   细胞衰老   体外实验   视网膜上皮细胞   网络药理学  

摘要： [目的]基于网络药理学探究八子补肾胶囊(BZBS)延缓年龄相关黄斑变性(AMD)的作用机制并进行体外实验验证。[方法]通过网络药理学构建BZBS治疗AMD的“中药-疾病-关键靶点”可视化关系图,对关键靶点进行GO分析和KEGG信号通路富集分析。使用BZBS冻干粉干预ARPE-19细胞进行体外实验,通过ROS染色、β-半乳糖苷酶染色(SA-β-gal)、蛋白免疫印迹法(Western blot)、酶联免疫吸附实验(ELISA)等检测其是否能改善D-gal诱导的ARPE-19细胞衰老,并对网络药理学预测的信号通路结果进行验证。[结果]网络药理学筛选共获得槲皮素、远志酮A、豆甾醇、花生四烯酸等293个BZBS主要活性成分;预测出BZBS与AMD的关键靶点58个。体外实验显示,BZBS能有效提高衰老ARPE-19细胞活力,下调活性氧程度,减少促炎细胞因子分泌,同时上调自噬信号通路关键蛋白P62、LC3的表达(P<0.05)。[结论]BZBS可延缓AMD的衰老进程,其作用机制可能与调控自噬信号通路相关。