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关键词： 止血类中药   上消化道出血   药理作用   临床应用   研究进展  

摘要： 目的探讨止血类中药治疗上消化道出血的药理作用与临床研究情况。方法通过检索与整理中国知网、万方和维普数据库近20年来收录的有关文献,对止血类中药治疗上消化道出血的药理作用以及临床应用研究进行总结分析。结果大多数止血类中药通过影响凝血系统、血小板聚集率与纤溶系统起到治疗上消化道出血的作用。一些还会受蛋白信号影响从而调控血小板功能。临床应用多以单味药、中药提取物与中药方剂为主,大部分止血类中药的止血效果都明显优于西药。结论止血类中药种类丰富,积极发现其有效成分、探索新药止血作用,将为临床选方用药及新药研发提供参考。

关键词： 匙羹藤   化学成分   提取工艺   药理作用   应用   天然生物农药  

摘要： 文章综述了匙羹藤的应用现状和研究进展,重点评述了匙羹藤在农业实践、植物保护策略中的重要作用,从化学成分分析到药理机制探讨,回顾了有关匙羹藤属植物资源的研究。匙羹藤中生物碱、黄酮类、多糖等活性物质对于匙羹藤在降血糖、抗氧化、抗炎等方面产生药理作用至关重要。同时,文章分析了匙羹藤作为天然生物农药或生长调节剂的潜力,能够有效减少化学农药的使用。匙羹藤提取物中的总三萜皂甙、黄酮甙、花色素等成分对农业害虫的杀灭作用、对天敌的吸引作用以及抑制与害虫抗药性相关基因表达的作用,为绿色植保提供了新的思路。匙羹藤是一种具有广泛应用前景的植物资源,对其进行研究不仅丰富了植物化学和药理学的内容,也为解决现代农业中的实际问题提供了新途径,对于促进农业绿色发展、提升人类健康水平具有重要意义。

关键词： 葛根芩连汤   溃疡性结肠炎   肠易激综合征   网络药理学  

摘要： 目的 探讨基于网络药理学和分子对接研究葛根芩连汤“异病同治”溃疡性结肠炎(UC)和肠易激综合征(IBS)的关键靶点及作用机制。方法 通过TCMSP数据库检索葛根芩连汤中的活性化合物和作用靶点;通过GeneCards、OMIM、GenCLiP数据库获取UC和IBS相关基因;通过Venny2.1.0软件获取药物-疾病共同靶点;通过STRING数据库构建交集靶点蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络;利用Cytoscape3.9.1构建葛根芩连汤治疗UC和IBS的靶点关联网络;通过Metascape数据库进行GO富集分析及KEGG通路分析;使用Autodocktools软件进行分子对接。结果 筛选出葛根芩连汤140个活性化合物,检索出213个作用靶点,得到79个药物-疾病靶点。关键化合物为槲皮素、山奈酚、汉黄芩素,核心靶点为白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、肿瘤坏死因子(TNF)等。KEGG通路分析显示,葛根芩连汤治疗UC和IBS的机制可能与白细胞介素-17(IL-17)信号通路、TNF信号通路、Toll样受体信号通路有关。结论 葛根芩连汤“异病同治”UC和IBS可能与IL-6、IL-1β、AKT1、TNF等靶点有关,其作用机制可能涉及IL-17信号通路、TNF信号通路及Toll样受体信号通路。

关键词： 地黄   化学成分   药理作用  

摘要： 《神农本草经》将地黄列为上品,临床常用生地黄和熟地黄,其入药形式不同,化学成分及药理作用亦有差别。笔者对相关研究进行综述,发现地黄主要含有糖类和环烯醚萜苷类成分,如梓醇、水苏糖、毛蕊花糖苷、甘露三糖、地黄苷D等,具有降血糖、抗炎、调节免疫、止血、抗氧化、细胞保护和调节菌群等药理作用,主要作用在TGF-β1/Smads、ROS/NLRP3/Caspase-1、PI3K/Akt/mTOR、氧化应激、MKK4/JNK和JAK2/STAT3信号通路。临床主要用于治疗糖尿病及并发症、帕金森病、阿尔茨海默病、溃疡性结肠炎等,涉及内分泌、神经、心脑血管等系统。

关键词： 特应性皮炎   人参   网络药理学   分子对接   IL-1β  

摘要： 目的基于网络药理学及分子对接技术探讨人参治疗特应性皮炎(AD)的作用机制。方法利用OMIM、TTD、CTD、GEO、GeneCards数据库筛选人参活性成分的对应靶点及疾病靶点,构建“药物-活性成分-靶点”网络图,筛选出人参治疗AD的潜在及核心靶点。对人参活性成分与AD的交集靶点进行GO、KEGG富集分析。最后通过分子对接验证人参有效成分与TOP4核心靶点的结合能力,并将对接结果可视化。结果筛选出22种人参活性成分,交集得到106个人参治疗AD的靶点。GO功能富集分析显示生物过程主要涉及炎症反应、分泌调节等,分子功能主要涉及核受体结合、细胞因子受体结合等,受体复合物、膜筏在细胞组分中所占比例较大。KEGG分析得到相关通路156条,涉及IL-17、TNF等信号通路。分子对接结果显示人参有效成分与TOP4核心靶点对接结合能均较低,其中arachidonate、panaxadiol、stigmasterol与核心靶点IL-1β有极高的亲和力。结论人参有治疗AD的潜力,arachidonate、panaxadiol、stigmasterol可能为人参发挥治疗作用的关键单体成分,并极可能通过与IL-1β靶点作用发挥治疗功能。

关键词： 网络药理学   分子对接   心脉佳制剂   心肌肥大   核心靶点  

摘要： 目的:通过网络药理学及动物实验探讨心脉佳制剂(XinMaiJia,XMJ)抑制高血压心肌肥大的作用机制。方法:通过检索TCMSP数据库及相关文献报道收集XMJ有效成分及作用靶点;利用Gene Cards、OMIM、Drug Bank数据库筛选高血压心肌肥大靶点;构建中药-活性成分-潜在靶点网络和蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络;使用DAVID软件进行靶点基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;使用AutoDock软件进行分子对接。建立高血压大鼠(SHR)模型,采用HE染色检测心肌组织形态及细胞肥大情况,Masson染色检测心肌组织胶原沉积表达,蛋白免疫印迹法(Westernblot)检测心肌组织中热休克蛋白(HSP90AA1)、哺乳动物雷帕霉素(mTOR)、过氧化物酶体增殖因子活化受体γ(PPARG)、肿瘤坏死因子(TNF-α)表达情况。结果:共检索到XMJ中潜在活性成分56个,获得高血压心肌肥大相关靶点5492个,核心网络中的靶点按照Degree值进行排名,筛选到4个主要靶点:HSP90AA1、mTOR、PPARG、TNF-α。HE染色结果显示,与正常组比较,SHR组大鼠心肌细胞平均面积显著增加(P<0.05),XMJ组心肌细胞平均面积无显著变化,SHR+XMJ组心肌肥大显著缓解(P<0.05)。Masson染色结果显示,与正常组比较,SHR组大鼠间质纤维化、血管旁纤维化水平明显上升(P<0.01),XMJ则可明显降低SHR组大鼠纤维化水平(P<0.01)。Western blot结果显示,相较于正常组大鼠,SHR组大鼠心肌组织HSP90AA1、PPARG表达下调,mTOR磷酸化下调,TNF-α显著上调(P<0.01);SHR+XMJ组大鼠心肌组织HSP90AA1、PPARG、TNF-α表达恢复至正常水平,mTOR磷酸化恢复正常水平;而XMJ组,相较于正常组大鼠上述指标无明显变化。结论:XMJ抑制高血压心肌肥大的作用机制可能通过多成分-多靶点-多通路的综合作用实现。

关键词： 登革热   卫气同病证   气营两燔证   数据挖掘   生物信息学   网络药理学   同病异治  

摘要： 目的探讨登革热的高频证候用药规律,并基于生物信息学及网络药理学方法探讨中药治疗登革热卫气同病证与气营两燔证的作用机制。方法(1)通过数据挖掘分析登革热高频证候用药规律。运用R4.0.2软件进行描述性统计分析及关联规则、核心药物挖掘分析。分别统计登革热高频证型的治法分布、处方分布、药物频次,并基于Apriori算法挖掘高频证型所涉及的关联规则及核心中药。(2)探索卫气同病证与气营两燔证核心中药治疗登革热的机制。进行核心中药活性成分筛选及靶点注释,筛选登革热疾病基因,构建核心中药治疗登革热的“活性成分-疾病靶点”网络。筛选核心中药治疗登革热的关键靶点及其器官表达情况,进行通路注释及生物功能注释。结果(1)登革热高频证型分别是卫气同病证及气营两燔证。卫气同病证药物挖掘得到的关联规则以(葛根、金银花)→黄芩、(甘草、金银花)→黄芩、(甘草、黄芩)→金银花为首,核心中药组成包括黄芩、连翘、葛根、金银花、柴胡、甘草6味药物,槲皮素、山柰酚、熊果酸等在卫气同病证中靶向的治疗靶点最丰富。气营两燔证挖掘得到的关联规则以(赤芍、牡丹皮)→玄参、(赤芍、牡丹皮)→生地黄为首,核心中药组成包括牡丹皮、赤芍、黄芩、连翘、生地黄、玄参、水牛角、知母、甘草9味药物,山柰酚、槲皮素、邻苯二甲酸二丁酯等在气营两燔证中靶向的治疗靶点最丰富。(2)将2221个登革热疾病靶点与不同证型下核心中药活性成分靶点(卫气同病证1201个作用靶点,气营两燔证1248个作用靶点)互相映射,提取到175个卫气同病证及187个气营两燔证的核心中药治疗登革热的潜在作用靶点。提取到5个卫气同病证符合多重科学算法的核心靶点:HSP90AA1、HSP90AB1、PSMB9、PSMB8、SRC,4个气营两燔证符合多重科学算法的核心靶点:HSP90AA1、HSP90AB1、JUN、TP53,共有2个相同的核心靶点,5个不同的核心靶点。槲皮素、山柰酚、熊果酸、木犀草素、异鼠李素可能为治疗卫气同病证登革热的关键活性成分;山柰酚、槲皮素、邻苯二甲酸二丁酯、熊果酸、黄芩素可能为治疗气营两燔证登革热的关键活性成分。HSP90AB1在两个证型靶点中表达量最高,主要表达在肺、肌肉-骨骼、神经、肾上腺4个器官。核心中药治疗登革热的KEGG通路主要与炎症、免疫失衡、血管通透性、血管内皮功能障碍等病理环节相关,气营两燔证核心中药靶点在炎症和免疫调节方面的通路显著性较卫气同病证高。卫气同病证和气营两燔证核心中药靶点共有18条相同的条目,4条不同的条目。对比两个证型,气营两燔证中高表达基因的数目较卫气同病证多,且在炎症和血管内皮功能障碍方面的通路显著性较卫气同病证高。结论登革热临床最常见证型为卫气同病证及气营两燔证,卫气同病证治疗以清热解毒、化湿透表为主,气营两燔证治疗以清热解毒凉血为主。相对于卫气同病证,中医治疗气营两燔证登革热更侧重于抗炎及减轻血管内皮损伤,可能是通过调节IL-17信号通路、细胞凋亡、NOD样受体信号通路发挥药理作用。

关键词： 槲皮素   非小细胞肺癌   网络药理学   分子对接   PI3K/Akt/GSK-3β信号通路  

摘要： 目的:探究槲皮素治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的潜在机制,并结合分子生物学实验验证。方法:通过SwisTargetPrediction和DrugBank数据库筛选槲皮素的靶点,通过GeneCards、TTD数据库收集NSCLC的疾病靶点,进行靶点映射获得槲皮素治疗NSCLC的靶点,应用STRING数据库获取蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络并进行分析,使用Cytoscape 3.7.2进行可视化;利用DAVID数据库进行靶点富集,进行基因本体论分析(GO)和京都基因与基因组百科全书分析(KEGG)。采用分子对接对核心靶点进行验证,并使用PLIP平台分析结合位点力学数据。通过细胞实验评估槲皮素对A549细胞增殖的影响,并利用qRT-PCR和Western blot对核心靶点进行验证。结果:网络药理学研究显示,槲皮素能够调控126个靶点,潜在治疗NSCLC的靶点有49个,核心通路为PI3K-Akt信号通路,核心靶点为PI3K、Akt、GSK-3β。分子对接实验初步发现,槲皮素与3个核心靶点均能产生强烈结合力。细胞实验结果显示,槲皮素低、中、高剂量组干预72 h后均能够显著抑制A549细胞的增殖活力(P<0.01),并下调PI3K、Akt、GSK-3β的mRNA表达水平(P<0.05)以及蛋白表达趋势。结论:本研究分析预测了槲皮素治疗NSCLC的潜在活性机制,通过实验验证发现槲皮素可能通过抑制PI3K/Akt/GSK-3β信号通路发挥抗癌作用。

关键词： 防己   红参   结直肠癌   网络药理学   作用机制  

摘要： 目的基于网络药理学分析方法探讨防己-红参抗结直肠癌的有效成分和潜在分子机制。方法通过中药系统药理学数据库和分析平台(Chinese Medicine System Pharmacology Database,TCMSP)筛选防己和红参的有效活性成分及对应靶点,与结直肠癌相关靶点进行交集,获得药物抗结直肠癌的潜在靶点,构建药物-靶点网络关系图,筛选关键成分。通过String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络图筛选核心靶点,其次在GEPIA和HPA数据库验证核心靶点表达情况。利用WebGestalt和Metascape数据库对潜在靶点进行基因本体论(GO)和京都基因与基因组大百科全书数据库(KEGG)富集分析。以P<0.05为差异有统计学意义。结果通过TCMSP平台筛选获得防己有效成分10种,红参有效成分19种,利用维恩图交集获得药物抗结直肠癌潜在靶点71个,对药物-靶点网络关系图进一步计算分析获得防己-红参抗结直肠癌5种关键成分,包括β-谷甾醇(beta-Sitosterol)、千金藤碱[(+)-Stepharine]、蝙蝠葛林碱(Menisperine)、木兰花碱(Magnoflorine)、人参皂苷Rh2(ginsenoside Rh2),通过PPI网络图筛选获得6个核心靶点,分别是肿瘤坏死因子(TNF)、热休克蛋白90ɑB1(HSP90AB1)、前列腺素内过氧化物合酶(PTGS2)、蛋白激酶A催化亚基(PRKACA)、多巴胺受体D2(DRD2)和5-羟色胺转运蛋白(SLC6A4)。GO富集分析显示,防己-红参抗结直肠癌主要参与细胞增殖、代谢进展、抗氧化活性等生物功能过程(均P<0.01);根据KEGG信号通路富集分析,防己-红参涉及结直肠癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、动脉粥样硬化等疾病通路(均P<0.01),信号通路主要富集于cAMP、cGMP-PKG、PI3K/AKT(均P<0.01)。结论通过网络药理学分析方法从分子水平阐明防己-红参抗结直肠癌的有效成分和潜在作用机制,防己-红参可能通过多种成分、多个靶点、多条途径协同发挥抗癌效果.