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关键词： 项目式教学   有机化学基础   高三一轮复习  

摘要： “有机化学基础”是高中化学选择性必修模块的内容,包含研究有机物的基本方法、常见有机物类型的结构与性质研究及有机合成等必备知识。本课例采用项目式教学的方式,在高三一轮复习阶段选取真实科研情境“肉桂醛从古至今的提取与应用”,通过挑战性项目任务的设置与实施,将该模块必备知识与学科观念结合在一起,调动学生的研究积极性及思维网络,形成解决有机物研究的一般方法与思路,感受有机物的研究对社会生产、生活的重要推动作用。

关键词： 药物合成反应   制药工程   教学改革  

摘要： “药物合成反应”属于制药工程专业课程之一,是“生物化学”“药物化学”等课程的基础。“药物合成反应”在制药工程及药学专业所开课程中是重点和难点课程,针对实际教学过程中出现的各种问题,结合医药院校学生特点和自身教学实践,作者对“药物合成反应”教学现状进行了多重教学改革探索,从丰富教学模式、激发学生积极性、构建合理的考核评价方式等方面进行改革实践,以期为制药工程专业的“药物合成反应”教学提供有益参考。

关键词： 药物合成反应   人工合成   合成化学   化学药物   植物提取   微波技术   有机合成   化学药品  

摘要： 药物大多是从天然植物中提取、分离、纯化获得,或由人工合成获得。植物提取等天然药物的提取分离具有极大的局限性,人工合成化学药物具有的明显优势,已成为药品获取最主要的途径。随着微波合成技术、固相合成技术等先进药物合成技术的发展,促进了化学药物合成的发展,既创造了众多新化学药物合成反应,还扩大了化学反应的底物类型,使得人工合成化学药品的路线更便捷、更高效、更环保,能够更高选择性、更高收率地获得目标药物。系统掌握药物人工合成的技术与策略,成为高效率合成化学药物的关键抓手。

关键词： 伊马替尼耐药   盐酸普环替尼   工艺参数   化学合成  

摘要： 慢性粒细胞性白血病(Chronic myeloid leukemia,CML)属于造血干细胞获得性基因突变而引起的骨髓增殖性疾病.随着酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼被美国食品药品监督管理局批准作为该病临床治疗药物,获得性耐药问题愈发明显,其中基因T315I突变最难攻克.第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂对该突变体无效,第三代抑制剂治疗效果良好但毒副作用大.因此,本课题组通过查阅文献以及对TypeⅡ型酪氨酸激酶抑制剂和Bcr-Abl激酶蛋白共晶结构分析,设计并合成了以四氢化萘为母核的普环替尼,细胞活性以及体内活性研究表明,其对K562/G01耐药细胞有较好的抑制作用且优于伊马替尼.本文以6-甲氧基-1-萘满酮为起始原料,经亲核取代、还原、酰胺交换、成盐等反应得到盐酸普环替尼.在控制反应物料的基础上进一步考察并优化各步工艺参数,实现利于盐酸普环替尼放大生产的合成工艺,所得产品结构通过质谱(Mass specturm,MS)、核磁共振氢谱(Nuclear magnetic resonance hydrogen,1H-NMR)进行验证,结果表明结构正确.整个工艺耗时较短、操作简便、成本降低,总产率达到了26%以上.

关键词： 实验教学设计   药物合成   有机电合成   4-甲基苯乙烯   双硫氰基化反应  

摘要： 瞄准绿色合成技术人才培养目标,本论文将电氧化4-甲基苯乙烯双硫氰基化反应的探索实验改为《药物合成反应》教学实验,丰富绿色制药人才培养体系。本实验以4-甲基苯乙烯和硫氰酸胺为原料、碳棒为阳极、铂片为阴极、四正丁基醋酸铵为电解质、电流为8毫安,在氩气条件下装有乙腈的三颈瓶中电解3.5小时,经过柱层析纯化得到目标产物,分离产率为68%。实验内容包括电解装置的搭建与调试、氩气置换、反应进程监测、柱层析分离及核磁结构表征等操作。该教学实验原料廉价易得、操作便捷、安全、用时较短,并采用线上线下混合式教学方式开展,有望发展为提升学生有机电化学理论和实验操作技能的推广性教学实验。

关键词： 综合实验   吉非替尼   官能团转化  

摘要： 将吉非替尼药物合成路线中醛基转变为氰基的方法探讨作为综合实验,以5-(3-氯丙氧基)-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛为原料,经亲核加成、质子迁移脱水反应、乙酰化反应和顺式消除乙酸等反应,成功制备了5-(3-氯丙氧基)-4-甲氧基-2-硝基苯腈。本实验综合运用了基础实验操作、有机合成和结构鉴定等操作单元,加强了学生对有机化学理论知识的理解,培养和激发了学生们对科学研究的兴趣和探索精神。The method of converting aldehyde groups to cyanide groups in the synthesis route of gefitinib was explored as a comprehensive experiment. Using 5-(3-chloropropoxy)-4-methoxy-2-nitrobenzaldehyde as the raw material, 5-(3-chloropropoxy)-4-methoxy-2-nitronitrile was successfully prepared through nucleophilic addition, proton transfer dehydration reaction, acetylation reaction, and cis elimination of acetic acid reaction. This experiment comprehensively utilized basic experimental operations, organic synthesis, and structural identification units to enhance students’ understanding of organic chemistry theory, cultivate and stimulate their interest and exploratory spirit in scientific research.

关键词： 对乙酰氨基酚   药物合成   药物制剂   药物分析   综合实验  

摘要： 以对乙酰氨基酚为研究对象,设计了对乙酰氨基酚的合成、结构鉴定、对乙酰氨基酚片剂的制备以及对乙酰氨基酚含量测定等综合实验,将药物化学、波谱分析、药剂学以及药物分析等多个学科有机联系起来,模拟药物生产流程,有利于培养学生的综合素质和科研能力,加深学生对药学行业的感性认识,激发学生的学习兴趣。

关键词： 案例教学法   药物合成反应   氧化反应   教学设计  

摘要： 为了探讨案例教学法在药物合成反应教学中的应用,通过案例教学对课程进行教学改革。文章首先介绍了案例教学法的概念和特点,然后以药物合成反应中氧化反应章节为研究对象,选择青蒿素Artemisinin和猴头菌素Erinacerin A的全合成为例,兼顾课程思政,设计了两种不同的案例实施方案,提高学生的课堂参与能力与教学质量,增强学生对药物合成反应的学习兴趣。可为类似课程的教学改革提供借鉴和参考。

关键词： 酸碱理论   动态反应酸碱理论   理论发展   实际应用  

摘要： 酸碱理论的发展经历了漫长的时间,从简单的酸具有酸味、碱具有涩味到现在将酸碱理论应用到化合物合成和药物研发中,人们对酸碱的认识也越来越全面。本文介绍了从阿伦尼乌斯电离理论、布朗斯特质子理论、路易斯电子理论、溶剂体系酸碱理论、酸碱正负离子理论、勒克斯-弗勒德氧离子理论到软硬酸碱理论等酸碱理论,并在此基础上提出了动态反应酸碱理论。本文还列举了酸碱理论在有机合成和药物合成中的应用实例。

关键词： 绿色化学   药物合成   催化剂优化   清洁生产  

摘要： 绿色化学旨在通过高效、合理、无污染的化学方法,达到清洁生产药物活性成分的目的。本篇文章主要探讨了绿色化学在多步骤药物合成中的应用,展示了绿色化学在药物合成中的实际应用以及潜在优势,并且还提出了旨在为药物制造业可持续发展提供重要指导的相关整合策略,包括反应条件、反应序列、催化剂使用等几方面的优化策略。