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关键词： 药物合成反应   有机电合成   光电协同催化   电酶协同催化   课程教学改革  

摘要： 有机电化学合成反应是一种温和、高效、可控的药物绿色合成技术。本文简要介绍有机电化学合成的前沿科技结果,包括最新的电化学反应类型、光电协同催化、电酶协同催化、不对称有机电化学合成及其相关的工业化运用。结合课程特点和授课团队在有机电合成方面的研究成果,我们探索在氧化反应、还原反应、立体选择性控制等章节的教学活动中分别融入有机电化学阳极氧化反应、阴极还原反应及其电参与的协同催化反应的前沿科技成果。同时,通过指导学生开展有机电合成相关的课程设计、大创项目和竞赛等活动进一步提升学生对有机电化学合成反应的理解与运用能力。该项教学改革初步取得了良好的教学效果,期望为绿色有机电化学理念的推广和绿色制药人才的培养提供一定的借鉴和参考。

关键词： N-芳基喹唑啉-4-胺   替尼类药物   中间体   多组分串联反应   药物合成  

摘要： 目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法,优化反应条件,确定反应底物适用性,推测反应可能机理。方法 以取代邻氨基苯甲腈(1a~1e)和芳胺(2a~2e)为原料,甲酸为反应底物和溶剂,Cu(OTf)_(2)为催化剂,发生多组分串联反应一锅合成N-芳基喹唑啉-4-胺化合物(3a~3g),考察催化剂及用量、溶剂、反应物用量、反应温度和反应时间对反应的影响。结果 在Cu(OTf)_(2)的催化下,取代邻氨基苯甲腈、芳胺和甲酸能顺利发生串联的加成/缩合/环化反应,在取代邻氨基苯甲腈5 mmol,芳胺6 mmol,Cu(OTf)_(2) 0.5 mmol,甲酸20 mL,110℃反应12 h的条件下,以80%~95%的收率得到7个N-芳基喹唑啉-4-胺化合物,目标产物结构经~1H-NMR和^(13)C-NMR确证。结论 该方法为合成替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物提供了一种高效简便的绿色工艺,反应条件温和,产物收率高,操作安全简便,对环境友好。

关键词： [2+2]环加成   光催化   过渡金属催化   有机小分子催化   天然药物   综述  

摘要： 对光催化、过渡金属催化、有机小分子催化条件下的[2+2]环加成反应研究进展及其在天然药物合成中的应用进行简要概述。认为在3种催化方式中,光催化的[2+2]环加成反应发展时间最长、应用最广泛,但普遍存在光能量利用效率偏低、反应底物范围较窄、产物的手性控制方面欠缺等问题,所以需要开发更为高效的光敏剂或手性光催化剂;有关过渡金属催化方法,应开发更多的廉价过渡金属催化剂,并且扩大此方法的适用范围;有机小分子催化方法还需要重点解决催化剂用量偏大及催化剂的回收利用低等方面的不足。基于以上问题,希望能够开发出催化效果更好、适用范围更广的催化剂或催化方式。

关键词： 非布司他   BODIPY-FL   荧光分子   生物活性   药物合成   黄嘌呤氧化酶  

摘要： 以2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料,经水解得到中间体10;以二甲基膦乙酸苄酯为原料,经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基4步反应,得到中间体BODIPY-FL;10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子,其结构经^(1)H NMR,MS(ESI)表征。体外生物活性测试结果显示:该荧光探针的IC_(50)为8.3 nM,说明接入荧光基团后探针分子与黄嘌呤氧化酶(XOD)之间的亲和力略有下降。

关键词： 《药物合成新技术》   三位一体   科技创新   人才培养模式  

摘要： 目的:我院在《药物合成新技术》课程教学中,通过开展教学-科研实践-科技竞赛“三位一体”人才培养模式教学改革与实践,提升学生的科技创新能力,为培养优秀的药物合成、药物开发与药物生产研究科研人员、工程技术人员奠定基础。方法:组建师生合作型教师队伍,构建用于教学的药物合成科研平台,改革教学内容,强化研究型教学内容,注重科研思维培养,为药学专业学生提供科研训练、科技创新竞赛指导与技术支持。结果与结论:通过两个教学周期的改革与实践,我院学生在药物合成基础知识掌握、科研实验设计与实践操作能力方面都得到了明显提升;同时在课程组教师的指导下,学生获得省级、市级和校级多个科技创新项目立项,以第一作者发表SCI论文2篇,参与申请发明专利3项,课程建设获得2项教学改革项目立项。本课程的教学改革与实践为其他医药类课程开展“三位一体”的人才培养模式教学改革提供借鉴。

关键词： 药物合成   实验室   安全管理  

摘要： 药物合成实验室存在的意义在于开展制药工程专业的教学和科研,在整个学习实践活动中,药物合成实验室的安全问题十分重要。因此针对药物合成实验室存在的安全问题做好管理,制定和确保有效的保障机制及安全管理环境,才能保证药物合成实验室的运作处于正常状态本文主要研究了药物合成实验室的安全管理,希望可以提供有用的建议。

关键词： 课程思政   药物合成反应   制药工程专业  

摘要： 课程思政是培养创新型高素质人才的有效手段,以制药工程专业课程药物合成反应为依托,在传授专业理论知识的同时,将课程思政教育融合到整个教育教学过程中,实现全方位育人的目的。文章在全方位育人思想要求的大环境气候下,充分挖掘了本门专业基础课程中潜在的思政元素,使学生的专业素养实现质的飞跃,并重塑学生正确的人生价值取向。

关键词： 烯烃不对称环氧化   药物合成   环氧烷   应用  

摘要： 针对环氧烷来说,是一种在目前合成区域中较为重要的中间体,当前已经普遍使用在了药物与工业化学药品的合成区域。在本文的研究探讨中,就主要根据烯烃不对称环氧化在药物合成中的应用开展具体的分析,本文以三种烯烃不对称催化环氧化反应体系,分别为Sharpless催化体系、手性Salen催化体系、手性酮催化体系以及他们在药物合成中的应用,以此为有关领域的工作人员,给予一定程度的参考作用。

关键词： 连续流动化学   药物合成   应用  

摘要： 连续流动化学是不断流动是近几年来快速发展的新技术,对制药业、生物化工、绿色化学、催化效应、高分子化学材料发展尤为重要。因其装置中只剩余少许原材料,其内在设计可以精确达到反应标准,安全系数极高,热传导速度更快,自动化技术水平高,可以在线监控和提纯,进而推动了有机化学合成反应中的迅速发展趋势。需热量较大、超高压高温和空气污染较大的反应中尤其占上风。本文主要阐明了近些年来连续流动化学在药物研发合成工作中的主要优势和运用途径,从而体现连续流动化学在药物合成发展产业中的巨大潜力。

关键词： 药物合成   实验实训   启发式教学   课程思政  

摘要： 药物合成反应实训是药品生产技术专业的核心实训课程,具有很强的实践性和可操作性。通过典型药物合成反应将课程重点理论和实操要点传授于学生,深入挖掘每项实验中潜在的思政元素并通过启发式教学方式呈现于学生。通过精心流畅的教学设计将命题式和自主设计式实训项目逐次展开实施,充分发挥以学生为中心的教学理念,实现大学生的思想政治教育与专业技能培养相结合、药物合成反应实训课程思政教学与育人相统一的良好教学效果。