课程文献中心 更多>>

关键词： 三甲基碘硅烷   抗生素   硅烷化试剂   头孢洛宁   头孢吡肟  

摘要： 三甲基碘硅烷是一种重要的硅烷化试剂,在化工和医药领域应用广泛。综述了三甲基碘硅烷在抗生素原料药头孢洛宁、头孢吡肟、硫酸头孢匹罗以及硫酸头孢喹肟等药物合成中的应用,为开发更加高效、经济的抗生素药物合成方法提供借鉴意义,并对其发展前景进行了展望。

关键词： 反应树   药物合成反应   归纳总结法   大学化学   教学方法  

摘要： 针对“药物合成反应”这一课程有机反应多、化合物结构复杂的特点,设计用一种“反应树”式的归纳总结方法对教材每个章节的有机反应进行总结。反应树可以清晰地展示同一章节里不同有机反应之间的区别与联系,使看上去无规律的有机反应更加系统化、条理化,从而帮助提高教学效果。

关键词： 有机化学家   手性分子   不对称有机催化   诺贝尔化学奖   麦克米伦   药物合成   化学合成   利斯特  

摘要： 2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦,以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究:它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗.使化学合成更简捷、环保、经济。

关键词： 丙二酸二硫酯   有机小分子催化   不对称合成   手性药物  

摘要： 近年来丙二酸二硫酯作为亲核活性增强的丙二酸酯类似物,在不对称有机小分子催化反应中得到了很好的应用,实现了一些普通丙二酸酯无法实现的反应。综述2007年至今,丙二酸二硫酯参与的有机小分子催化不对称反应及其在手性生物活性分子、手性药物合成中的应用研究进展。

关键词： 聚乙二醇   药物合成   医药行业   应用研究  

摘要： 聚乙二醇是在氢氧化钠(或氢氧化钾)催化作用下逐渐加入环氧乙烷而得的一种水溶性复合聚醚,现代医学各个国家的期刊药典均收录了此类药辅产品。聚乙二醇是一种常用的药辅产品,它广泛应用于多种药物合成剂型中,并可作为多种药物的辅料和药物的主要原料。文章主要分析了聚乙二醇的实验室合成方法以及目前我国医药工业的实际应用和发展趋势。

关键词： 苯磺酸贝他斯汀   抗过敏药   手性拆分   药物合成  

摘要： 探索了一条合成苯磺酸贝他斯汀的新路线。以2-吡啶甲酸、氯苯为原料,经过9步反应合成苯磺酸贝他斯汀,其中关键消旋中间体(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶,经过D-DBTA拆分可得到光活性(S)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶(>99%ee)。同时,(R)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶经过消旋化后再次拆分得到(S)-构型产物。该合成方法反应条件温和,具有工业化生产前景。最终产物结构由^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)确证。

关键词： 水分   去除方法   药物合成   应用   自由水   结晶水   化合反应  

摘要： 在药物合成的过程中水分去除是关键操作，这主要是因为在药物合成时存在水分残留就会影响到药物合成的反应速率，同时也会影响到药物合成时的稳定性，进一步影响到药物合成的成功率和药物质量。然而在药物合成时其内部的水分以不同的形式存在，既有自由水又有结晶水，不同形式的水分其去除方法也存在差异。本研究将结合水分的去除方法进行分析，探索水分去除在药物合成中的实际应用。

关键词： 手性叔丁基亚磺酰胺   手性辅助   药物中间体  

摘要： 本文主要以手性叔丁基亚磺酰胺为研究对象,分析其在合成手性胺类化学药物中的积极作用。本文对手性叔丁基亚磺酰胺的制备方式及其在药物合成的应用状况进行分析讨论,并为该方面相关的药物合成提供了一定的参考价值。

关键词： 双高   思政教育   教学改革  

摘要： 课程思政是新时代中国高等教育的理论创新与实践创新，是构建三全育人目标和落实立德树人根本任务的重要举措， 也是培养德智体美劳全面发展的社会主义建设者和接班人的重要途径。本文以“药物合成技术”为例，以双高建设为背景探讨课 程所蕴含的思政元素，并进行教学改革实践，旨在全面落实立德树人任务，培养学生正确的责任意识、岗位意识、工程伦理意识， 积极践行社会主义核心价值观。

关键词： 新型抗菌药物   合成   反应  

摘要： 当前研制的一种新型合成类抗菌类药物为喹诺酮类抗生素，该药物具有的抗菌性广泛，其副作用比较小被广泛应用到临床上。但是因为长期使用药物，也会使喹诺酮类具备较强的耐药性。所以，合成一种新的喹诺酮化合物十分重要，能实现相关抗菌活性的评价。