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关键词： 重点实验室   黄山学院   药物设计   中级职称   药物合成   纳米制剂   药物制剂   结构改造  

摘要： 药物设计重点实验室成立于2018年5月,实验室拥有集理论计算方法于一体的药物设计Discovery Studio系统和药物合成平台。现有成员10人,博士8人,硕士2人,其中,教授1人,副教授1人,中级职称8人。团队成员分别在药物设计、药物合成、天然药物提取分离、药物制剂等领域具有丰富的经验。主要工作有:(1)基于结构的药物设计;(2)天然药物提取分离及结构改造;(3)药物及纳米制剂绿色制备。

关键词： 盐酸艾司洛尔   中间体   3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯   药物合成  

摘要： 在前人研究的基础上,我们设计并实施了一条艾司洛尔中间体3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯的合成新路线.以对甲基苯酚和乙酸酐为原料,进行酰化反应得到乙酸(4-甲基)苯酚酯,经过溴化反应得到乙酸(4-溴代亚甲基)苯酚酯后,与丙二酸二乙酯进行取代反应得到关键中间体[[4-(乙酰氧基)苯基]甲基]-1,3-丙二酸二乙酯.再脱羧、水解和酸化,得到对羟基苯丙酸.最终经酯化反应得到3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯,总收率49.8%.在酯化反应、溴代反应和过程操作上实施了进一步优化,使得本路线原料易得,操作简捷,反应条件温和,因此,具有一定潜在工业化前景.

关键词： 氟噻虫砜   非熏蒸型杀虫剂   药物合成   合成工艺  

摘要： [目的]降低氟噻虫砜的合成成本,提高合成效率。[方法]以二硫化碳为原料,制得二硫代氨基甲酸铵,经环化、取代、氯化、氧化得氟噻虫砜。[结果]化合物结构经1H NMR确认,对环化反应的工艺条件进行优化,最佳反应条件:n(二硫代氨基甲酸铵)∶n(氯乙醛)∶n(浓盐酸)为1∶1∶1.5,2-巯基噻唑收率为88.3%,目标产物总收率为51.5%。[结论]该合成工艺步骤短,所用原料易得,产品收率高,安全环保、可实现工业化生产、符合绿色经济的要求。

关键词： 4-(4-吡啶基)-1-丁醇   杂环化合物   抗血小板药物   药物合成  

摘要： 4-(4-吡啶基)-1-丁醇是一种应用范围广、附加值高的含氮杂环化合物。依据起始物料综述了以4-甲基吡啶、4-溴吡啶、4-乙烯基吡啶、4-(4-氰基丁基)吡啶为原料制备4-(4-吡啶基)-1-丁醇的合成方法,分析比较了每种路线的优势与不足。同时归纳了其在特异性抗血小板药物、磷酸二酯酶抑制剂、含碘BODIPY光敏剂等药物合成领域中的应用研究,对4-(4-吡啶基)-1-丁醇在药物设计与新药研发领域具有借鉴意义,并展望了其应用前景。

关键词： 乌尔曼反应   芳基醚   催化   无溶剂   二芳醚  

摘要： 乌尔曼反应(Ullmann)在有机合成中是构建C-O,C-C,C-S,C-N键重要的方法之一,是指卤代芳香族化合物与铜高温生成联芳类化合物的反应。其中包括分子间及分子内的卤代芳烃自偶联反应等两部分。乌尔曼反应在有机合成、医药、农产品、染料以及有机导体、半导体等方面有广泛应用。文章针对乌尔曼反应在镇痛消炎药普拉洛芬化合物VIII合成中的应用以及抗精神病药阿塞那平合成中的应用,从反应机理,反应条件优化等环节进行讨论。

关键词： 药物   合成   结晶   技术  

摘要： 伴随着人类社会的进步,人类生活水平的提高,人类也开始越来越多地对药物进行更加深层次的摸索与探索。在对于21世纪的我们来说,身体健康已成为我们每个人所必须追求的一个关键性问题,我们可以制作各种有针对性的药物来帮助人们提高免疫力,可以进行各种各样的实验与实践,例如药物合成结晶技术就是我们正在追求与探究的一个重要科研项目。

关键词： 微生物转化反应   有机药物合成   应用研究  

摘要： 微生物转化反应是利用微生物体内的酶进行一系列化合物生物催化反应,通过对底物化合物的特定结构位点的改造,以获得具有更高价值的新产物。在药物合成领域,微生物转化反应的应用在有机药物合成方向占据一定的地位,所以了解微生物转化反应在各种有机药物合成中的应用,有助于促进有机药物合成的创新发展。立足于这个出发点,本文对微生物转化反应的应用进行研究分析,对微生物转化反应在天然药物合成、甾体药物合成等有机药物合成中的应用情况展开进一步的讨论,进而为有关行业的工作人员及研究人员提供一定的参考[1]。

关键词： 嘌呤核苷磷酸化酶抑制   呋咯地辛   C-氮杂核苷类似物   可见光催化   手性硝酮   药物合成   碳-碳键构建   C-H官能化  

摘要： 目的设计嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂呋咯地辛(Forodesine)的新合成路线。方法以手性环状硝酮和5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物为原料,经可见光催化的杂环C-H官能化合成关键中间体C-氮杂核苷类似物,再经还原、引入Boc保护基、脱保护等步骤得到目标化合物。结果与结论该路线以4步、22%总收率成功制备了呋咯地辛,合成中的关键步骤为利用可见光催化实现硝酮和杂环的C-C键偶联,为合成C-氮杂核苷类似物发展了一种新方法。

关键词： 绿色化学   药物合成   市场应用  

摘要： 本文就当前随着生物化学技术的日益发展,绿色化学应运而生,在光能、绿色氢气燃料和核能的开发等方面均有应用,而近几年来,绿色化学在药物合成领域的应用逐渐占据重要地位。针对近年来的药物制造业的发展状况,结合当前的绿色化学技术的不断改进和完善,并参考药物制造的相关法律法规。在原有的药物制造的基础上,具体的分析绿色化学技术的应用对于药物合成带来的前后差异和产生的影响,进而体现出绿色化学的重要意义以及对未来药物制造产业的启发引导。

关键词： 碳氢键后官能团化   生物活性分子   过渡金属催化   碳氢键活化  

摘要： 过渡金属催化碳氢键后官能团化逐渐发展成为合成化学领域最有效的工具之一,是现代药物研发的重要组成部分,可以对生物活性分子进行高效且具有选择性地衍生。从C—C、C—O和C—N键3个方面介绍了近十年来在过渡金属化合物的催化下,生物活性分子碳氢键后官能团化的研究进展,并对其局限性和未来发展趋势进行了总结和展望。