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关键词： 课程教学设计   以学生为中心   “药物合成反应”课程  

摘要： 文章首先分析了信息时代课程教学改革的必要性和新型教学方式的产生,然后以“药物合成反应”课程为例,阐述了以学生为中心的课程教学设计,最后提出了“药物合成反应”课程教学设计需注意的点。

关键词： 药物合成   CADD技术   药学相关专业  

摘要： 药物合成是药学相关专业的重要专业基础课程,具有内容繁多、理论性强的特点。本文针对药物合成课程教学中存在的问题,提出将CADD技术融入药物合成课程教学,并对教学内容和方法进行初步探索,为药物合成课程教学改革提供新的方向。

关键词： 化学药物   合成工艺   优化   措施  

摘要： 优化化学药物合成工艺是提高化学制药质量的有效途径。在当前制药工艺技术快速发展的形势下,制药企业逐步意识到化学制药工艺对于提高制药质量、增强自身市场竞争力的重要作用,加大了化学药物合成工艺优化的力度。这样不仅有利于提高制药企业的生产效率,更有利于生产出更安全、更高质量的药品,对于提高化学制药企业的经济效益、社会效益和环境效益,都具有重要的现实意义。本文分析了化学药物合成工艺优化的研究背景,探讨了化学药物合成工艺的优化措施。

关键词： 几种药物   合成新工艺   制备新方法  

摘要： 文章主要介绍了几种药物合成新工艺及制备方法,包括头炮地尼新制备工艺、甲吡唑新合成工艺、辛伐他汀新合成工艺、别嘌醇新合成工艺、喹诺酮药物新合成工艺,希望能给相关人士提供有效参考。

关键词： 放射性药物   金属多功能卡套式模块   自动化   镓68(68Ga)   成纤维细胞活化蛋白抑制剂-04(FAPI-04)  

摘要： 目的:设计和测试一款国产全自动金属多功能卡套式模块,实现应用于肿瘤诊疗一体化的放射性药物安全、高效和稳定生产。方法:采用机械钣金和结构设计软件UG和Soidworks完成模块零部件设计及模拟装配后组装模块主机;基于C语言进行模块上位机控制程序编程设计。根据机电一体化思路,以“上位机-可编程逻辑控制器(PLC)-模块主机”交互方式,实现全自动化控制。在上位机控制软件中设置“镓68(^(68)Ga)-成纤维细胞活化蛋白抑制剂-04(^(68)Ga-FAPI-04)工艺程序”,进行^(68)Ga-FAPI-04的放射性自动合成。标记产物分别用放射性高效液相色谱仪(Radio-HPLC)和放射性薄层色谱扫描仪(Radio-iTLC)进行质量控制分析,并用于人胰腺癌细胞Panc-1异位移植瘤模型的微型正电子发射断层扫描(microPET)技术扫描显像动物实验。结果:经各冷实验进行功能测试,显示模块达到预设目标。该模块自动合成^(68)Ga-FAPI-04的合成效率为(72±3)%(10次实验),产物的放射化学纯度>99%,microPET结果中该标记探针在Panc-1荷瘤鼠肿瘤区域有明显的放射性摄取(4次实验)。结论:全自动金属多功能卡套式模块安全可行,可减少放射化学师的辐射暴露,其标记产物质量可靠,动物实验结果符合预期,该模块可保障放射性药物的稳定生产。

关键词： 那格列奈   药物合成   药物鉴别   药学综合实验设计  

摘要： 将药物的合成与结构鉴定结合起来,设计了那格列奈的合成与鉴定综合实验。通过缩合、水解反应制备得到那格列奈,利用数字熔点仪、紫外光谱仪、红外光谱仪、核磁共振仪、高分辨质谱仪等仪器对那格列奈的结构进行了解析与鉴定。该实验项目涵盖知识点较多,有利于培养学生的综合科研实验素质,能够为今后的毕业设计及后续的科学研究工作创造条件。

关键词： 粉笔教学   多媒体教学   有机化学   药物合成   平时成绩  

摘要： 本文根据有机化学课程理论性强、反应多,且反应底物与反应产物结构变化灵活等特点,结合有机化学教学现状及存在的问题,提出了以粉笔教学为主、多媒体教学为辅的教学方式,并鼓励适当将书本中的重要反应与实际药物合成结合起来。此外,改变课程考核方法,增加平时成绩尤其是增加平时考试成绩在总成绩中的比例,从而为有机化学教学改革提供有益借鉴。

关键词： 手性拆分技术   手性药物   合成  

摘要： 手性药物的合成主要采用的是经典的结晶法拆分,但随着手性拆分技术的不断创新发展,许多新的拆分技术,如动态动力学拆分、色谱分离、膜拆分、萃取拆分等技术也被应用到了手性药物合成中。随着合理药物设计思想的深入人心以及合成药物结构的复杂化,手性药物的应用越来越广泛,也更需要更加先进的手性拆分技术。本文将对几种手性拆分技术进行分析,并简单介绍这些就似乎叜手性药物合成中的应用。

关键词： 雨课堂   混合式教学   在线教学   教学设计   Chemoffice  

摘要： 《药物合成反应》课程反应繁多,机理复杂,为了激发学生学习兴趣,提高教学水平,本文依托“雨课堂”平台,从授课内容重塑、教学过程、课堂互动、课后辅导、考核评价机制的改革等角度,介绍了基于“雨课堂”的教学模式改革的实践经验。

关键词： 精细化工行业   精细有机合成   小规模生产   氧化条件   化学计量   氧化钌   药物合成   铬(VI)  

摘要： 醛、酮化合物是一类重要的有机化合物,其在精细有机合成、药物合成、农药等现代有机合成领域中占据重要的地位。大多数用于精细化工行业的醛酮化合物都是通过醇催化氧化过程得到的。但现有醇氧化工艺使用化学计量的重金属氧化剂(氧化钌(VIII)、重铬酸钾和氧化铬(VI)),且醛在氧化条件下不稳定,易被进一步氧化成酸,所以仅适于小规模生产。