课程文献中心 更多>>

关键词： 真实情境   有机药物合成   试题编制   学科核心素养  

摘要： 以有机药物合成路线编制试题可以贯彻考试内容改革精神,落实课程改革要求,考查学生的学科核心素养和关键能力。梳理文献查询的原则、思路以及编制试题的策略,并通过实例的形式阐释了以有机药物合成路线为情境素材编制试题。

关键词： 二苯氯甲烷   莫达非尼   奥沙米特   组蛋白去乙酰化酶抑制剂  

摘要： 二苯氯甲烷是一种应用前景广阔的医药中间体。综述了二苯氯甲烷的合成方法,分析比较了光化学合成法、三光气合成法、盐酸氯化合成法三种路线的优势与不足。同时归纳了二苯氯甲烷在中枢神经兴奋药物、组胺H1受体拮抗剂、新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物合成中的应用现状,对二苯氯甲烷在药物设计及合成领域具有借鉴意义。

关键词： 异噁唑啉类药物   寄生虫   合成  

摘要： 异噁唑啉类药物是一种新型杀虫剂,主要用于犬和猫体外寄生虫的预防与治疗。目前已上市的异噁唑啉类药物有:Fluralaner、Sarolaner、Afoxolaner和Lotilaner。对以上四种药物的合成方法进行概述,并总结了这些合成方法的优缺点,为该类药物的工业化生产提供一定的参考依据。

关键词： 药物合成   设计性实验   扑热息痛   比较教学法   创新科研能力  

摘要： 设计性实验是培养大学生创新能力和科学研究素养的有效途径,以“扑热息痛的合成研究”为例,开展药物合成设计性实验教学项目,通过文献调研、原理阐明、路线筛选、药品制备、结构表征等实验环节,运用比较教学法,使学生充分掌握多门学科的理论知识、实验操作技能、前沿技术手段等,培养学生的创新思维、分析问题和解决问题的能力。实践表明,通过设计性实验的开展,学生的创新能力、科研素养和综合能力得到明显提高。

关键词： 三环类化合物   碳氢键活化   钯催化   卡宾   二苯并   酰胺化反应   药物合成   桥联  

摘要： 含有二苯并七元含氮杂环结构的三环类化合物具有潜在的生物活性,在药物合成中具有重要的应用价值[1].二苯并[b,e]氮杂[艹卓]-6-酮作为其中一类骨架分子,传统合成方法大多局限于预先活化底物的分子内偶联关环,如含胺基和羧基的二芳基甲烷的内酰胺化反应[2].

关键词： 有机合成   多肽药物   研究进展   合成方法  

摘要： 目前多肽药物已经成为了国际上众多医药企业主要研究的对象,多肽药物拥有众多优秀的特征,譬如:药物剂量不高、用药副作用小、生物活性优秀、适合大批量产业化生产等等。近些年来,最流行的多肽合成方法,是多肽的化学合成方法。本文这对目前多肽的合成手段,以及最新的进展进行阐述。同时也对固相和液相合成多肽的方法,以及新型的多肽药品合成手段,应用在多肽合成中的研究进展进行了阐述。

关键词： 药物合成反应   PBL   教学改革   教学模式  

摘要： 药物合成反应是一门重要的药学专业课程,该课程学习的目的是使学生掌握药物制备合成的基本概念、基本理论和基本技能。然而传统的教学模式和方法制约着药物合成反应课程教学质量的提升,因此运用新的教学模式,寻求提高教学水平的有效途径十分必要。针对PBL教学模式在医学课程中获得了巨大成功,笔者将PBL方法应用于药物合成反应教学中。研究发现在教师的指导下,学生围绕每个模块的核心知识或问题进行主动学习,通过"提出问题、做出假设、自学消歧、论证假设"的逻辑过程,提高了获取知识的效率。这一结果为PBL教学模式的推广提供了理论及实践依据。

关键词： Michael加成反应   Aldol反应   天然产物   药物合成   全合成   杂原子   有机合成   成环反应  

摘要： Michael加成反应是有机合成中碳链增长、碳环形成、杂原子引入的重要方法之一,常常是有机合成中的关键步骤,在天然产物和药物合成中应用甚广。笔者收集了2003-2019年的化学奥赛试题,发现Michael加成反应是考查的重点,考查的知识点既传承了经典的Michael加成反应,又串联其他反应(如Michael-Aldol反应,Oxa-Michael加成反应,Robinson成环反应等),渗透在有机反应、机理分析、有机合成路线的推断以及天然产物与药物的全合成中。

关键词： 硫酸头孢匹罗   合成   进展   改进  

摘要： 硫酸头孢匹罗为第四代广谱抗生素,常用于由未知病原菌或已知敏感菌引起的感染、败血症的治疗,具有显著治疗效果,应用广泛。硫酸头孢匹罗为白色至淡黄色结晶性粉末,其合成工艺较为复杂,且收率低,应当重视合成工艺分析,通过不断的工艺改进,提高产品质量、提升合成反应效率,对制药企业的发展具有重要意义。

关键词： 化学制药技术   合成工艺路线   药物化学   工艺规程   化学制药工艺学   药物合成   工艺生产过程   过程最优化  

摘要： “化学制药工艺学”是药物化学专业的重要专业基础课,是一门实践性很强的学科,是药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工艺生产过程,制定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。主要讨论化学药物合成路线的设计方法,包括药物合成中各种常见化学键的形成方法和技巧,并以绿色化学制药技术为指导思想,贯彻药物分子结构的剖析、切断、组装规律,以具体药物为实例浓缩经典加创新进展,如多种催化反应、手性药物、微波辅助等绿色药物合成技术的应用。