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关键词： 连续流动化学   药物合成   应用  

摘要： 连续流动化学在近年来我国科学技术不断发展的大背景下也得以迅速发展,已经逐渐成为了广受关注的一项新兴技术。连续流动力学因具有着高自动化程度、高安全性、可以进行在线监测等,广泛应用于相关物质的有机合成反应中。本文将通过综述的方式对连续流动化学在药物合成中的应用进行简述分析,分析此种技术在药物合成中的应用价值,以期为其在药物合成中发挥更好的作用做简要参考。

关键词： 化工领域   化学药物合成   药物生产   微波技术   反应速率  

摘要： 随着我国微波技术应用领域的不断扩大,当前,微波技术在化工行业的应用能够有效解决化工企业生产过程中所面临的各项问题。基于此,研究了微波技术在化学药物合成中的应用,并且分析微波化学、微波效应、微波合成与药物化学之间存在的联系,希望能够为相关技术人员提供理论帮助和指导。

关键词： 流动化学   微反应器   药物合成   多步流动合成  

摘要： 在过去二十多年的时间里,流动化学作为一项过程强化技术,已经应用于复杂化合物的制备过程中(如天然产品或活性药物成分)。当前流动化学不论是在工业化药物合成中还是实验室学术研究方面都取得了令人瞩目的进展。现阶段制药工业仍然依赖于间歇式或半间歇式反应器,但药物化学工作者们对连续流动化学技术产生了极大的兴趣。本文在简单介绍流动化学技术特点的同时,通过大量实例介绍流动化学在药物活性成分或中间体合成中的应用,综述了流动化学技术在药物合成中的最新研究进展。

关键词： 药物合成反应实验   教学内容改革   氟曲马唑   格氏反应  

摘要： 药物合成反应实验是药物合成反应课程的重要组成部分,为避免教学内容与有机化学、药物化学等课程的交叉重合,探索将格氏反应引入到实验教学内容中。以氟曲马唑的合成为例,以苯为起始原料,依次采用F-C酰化、格氏反应、卤化、烃化等多个单元反应,可较全面地覆盖药物合成反应课程内容。实验中引入反应条件较为苛刻的格氏反应,有利于学生在实验细节中培养问题意识,提高学生发现问题、提出问题和解决问题的能力。是对药物合成反应实验教学内容的有益探索。

关键词： 药物合成   教学   设计  

摘要： 药物合成反应技术是一门理论与实践并重的药品生产技术专业的基础课。对药物合成反应技术实践模块进行教学设计有利于提高教学效果,本文通过从课程教学中的课程任务,课程功能定位,课程目标,课程职业能力综合训练模块,教学方法与手段等五个方面进行教学设计,以期为药物合成反应技术课程的实践教学改革提供参考。

关键词： 人物介绍   绍兴文理学院   药物合成   西安交通大学   β-胡萝卜素   浙江大学   1998年   新昌制药厂  

摘要： 沈润溥,男,汉族,1993年本科毕业于西安交通大学化工系,1998年硕士毕业于浙大化工系,1998—2004年任职于浙江医药股份有限公司新昌制药厂,2004年6月博士毕业于浙江大学化工系,到绍兴文理学院从事教学和科研工作至今,现任绍兴文理学院药学系主任。研究领域为药物合成及精细化工,主持了维生素A和β-胡萝卜素的全合成,维生素H的技术攻关,国家级抗锥虫新药盐酸锥双净的合成,虾青素的全合成等多个重大项目。

关键词： 活性维生素D   合成   综述  

摘要： 活性维生素D可用于治疗多种疾病和调节人与动物机体的重要生理活动,应用前景广泛。本文概述了已上市的9种活性维生素D类药物的药理活性及合成方法,并总结了这些合成方法的优缺点,为该系列药物的工业化生产提供一定的参考依据。

关键词： 药物化学   有机合成   化学反应   实验   医学院校  

ISBN: (纸本)9787521412833

摘要： 本书着眼于药物合成反应理论课教学中重点介绍的九大反应类型，针对性地安排了23个(次)实验内容，构建了基础性实验、综合性实验、设计性实验三个模块。

关键词： Bcl-2   抑制剂   磺胺衍生物   四氢吡喃   药物合成  

摘要： 以1-Boc-3-氮杂环丁酮和甲基三苯基溴化磷为起始原料,经Wittig反应、加成环化、脱卤、羰基还原、成醚、哌嗪取代、苯甲酸甲酯衍生物取代、水解、磺胺缩合、脱Boc和四氢吡喃取代反应,合成了一个新型的含四元螺环胺四氢吡喃结构的磺胺类Venetoclax衍生物,总产率22%,其结构经^1H NMR和HR-MS(ESI)表征。

关键词： 依巴斯汀   抗敏   药物合成   工艺  

摘要： 依巴斯汀是一种长效、强效、选择性高、副作用少的抗过敏性药物,用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症以及哮喘等过敏性病症,也有研究证明依巴斯汀可治疗银屑病、肠易激综合征、哮喘、斑秃等症。对依巴斯汀的工厂合成工艺进行探究,以期使依巴斯汀得到更好的开发与利用。以价廉且易得的δ-丁内酯为起始原料,经过酰化反应、付克反应以及两步缩合反应,合成目的产物依巴斯汀。实验过程中,结合产业化条件的要求,对原工艺进行了优化,得到了一条较好的能稳定得到依巴斯汀的合成工艺路线。该工艺总收率相对较高,产品质量也较高,工艺稳定性较好,具有较好的产业化前景。