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关键词： 生物催化   手性药物   手性醇   手性胺   碳氢键活化   多酶级联反应  

摘要： 生物催化已成为药物合成的重要手段,目前以酶为核心的生物催化在手性药物合成中的应用日益广泛。总结了近年来生物催化在手性药物合成中取得的最新成果和主要反应类型,如碳氧双键的还原、碳氮键合成、碳氢键活化及多酶级联反应。

关键词： Bcl-2抑制剂   磺胺衍生物   螺环哌嗪   药物合成  

摘要： 以溴乙酸乙酯和苄胺为起始原料,经氨基化、氨基酸缩合、环化、还原、脱苄基、苯甲酸甲酯衍生物取代、氯苯衍生物取代、水解、磺胺缩合和吡喃氨基化反应,合成了一个新型的含螺环哌嗪结构的磺胺类Venetoclax衍生物,总收率3.4%,其结构经^1H NMR和HR-MS(ESI)表征。

关键词： 流行性感冒   流感病毒   抗流感病毒药物   药物合成  

摘要： 流行性感冒(流感)是一种传染性强和传播速度快的疾病,对人类健康构成严重威胁。为了更好地抵御流感病毒对人类健康的侵害,科学家们一直致力于新型抗流感病毒药物的研究和发现工作。针对已上市抗流感药物以及处于研发阶段的抗流感病毒抑制剂的合成方法进行概述,为抗流感药物的合成工艺研究和药物研发提供参考。

关键词： 药物合成   实践能力   实验教学改革  

摘要： 现今社会不断发展,对于药学从业人员的要求越来越高。面对学生实践能力不足的现实情况,实验教学体系的改革势在必行。从进实验室之前的守则教育开始培养学生正确的实验态度,教会他们如实记录实验现象和结果并对它们进行分析、思考。实验教学中的实验习惯培养,理论知识穿插都着力于学生实践能力的培养。在这些基础之上实验考核方式的改革从侧面巩固并检验了教学方式改革的成果。

关键词： 一带一路   双语教学   专业英语   教改  

摘要： 为培养适应"一带一路"市场环境下、满足国家国际化发展需求的复合型人才,文章以"药物合成反应"课程为例,详细阐述对专业课开展双语教学的研究,课题组从课程教材整理、课程实施设计、教学方式、评分机制等方面进行了探讨,并在学生中实践改革,取得显著成效。

关键词： 药物合成   后处理   分析   探究  

摘要： 药物合成技术是药物生产的关键技术之一,药物的合成需要正确的合成方法和良好的合成条件,此外,药物的合成还需要一系列的后处理工作,才能更好地提高预期的产物质量以及收率。药物后处理工作,需要操作人员具备丰富的专业知识,对相关化合物的溶解度、密度、熔沸点等理化性质要熟知,还要具备熟练的操作技能及相关知识。

关键词： 巴氟替尼   尼洛替尼   手性中间体   (   R   )-3-二甲氨基吡咯烷   药物合成  

摘要： ( R )-3二甲氨基吡咯烷是合成药物巴氟替尼的关键手性中间体。本文以L-苹果酸为起始原料,经过环化、还原、过磺酰化、脱保护等反应合成了( R )-3-二甲氨基吡咯烷,总收率31.45%,其结构经 1 H NMR, 13 C NMR 和IR确证。并对关键中间体的合成条件进行了优化。

关键词： 阿魏酸   丹皮酚   前药   阿魏酸丹皮酚酯   药物合成  

摘要： 以阿魏酸和丹皮酚为起始原料,先将阿魏酸的羟基用乙酰基保护得乙酰阿魏酸( 1);1 与丹皮酚经酯化反应制得乙酰阿魏酸丹皮酚酯( 2);2 在水合肼催化下水解脱去保护基合成了酯类前药阿魏酸丹皮酚酯,总收率36.0%,其结构经过 1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)确证。

关键词： 微反应器   药物合成   流体化学  

摘要： 药物的连续制备具有安全、高效、节约、绿色等优点,近年来已经报道了大量药物连续合成的成功案例,引起了学术界和工业界的广泛关注。本文对这些案例进行综述,详细介绍药物连续制备中的均相反应、多相催化反应、光反应、气体参与的反应以及进行连续在线纯化和制剂方面的技术,分析该技术的优势,对今后发展进行展望。