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关键词： Negishi交叉偶联反应   有机锌试剂   催化剂和配体   药物合成   天然产物合成  

摘要： 赢得诺贝尔化学奖殊荣的Negishi交叉偶联反应是构建碳碳键的强有力工具。本文介绍了Negishi反应的基本概况和新近进展,着重以应用实例阐述Negishi反应在药物、候选药物和天然产物等生物活性分子合成中的重要价值,以期促进Negishi反应在学术界和工业界的运用和创新。

关键词： 药物合成反应实验   教学方式   教学方法   改革和实践  

摘要： 《药物合成反应》是化学制药类相关专业的重要专业基础课程之一,药物合成实验教学是对课堂理论教学的重要补充。本文旨在指出目前实验教学中存在的问题,找到解决问题的对策,对实验教学内容和方法进行适当改革和实践,以提高课程教学质量和效果。

关键词： 《药物合成反应》   教学方法   教学改革  

摘要： 本文根据《药物合成反应》课程特点,结合制药工程专业教学的实际情况,对教学内容和方法以及学生成绩评价方法进行了改革和探索。教学实践表明,该课程的教学改革提高了学生学习的主观能动性,加强了学生对理论知识的学习和实验能力的培养。

关键词： 叔丁基二甲基氯硅烷   有机硅保护剂   药物合成   研究进展  

摘要： 介绍了叔丁基二甲基氯硅烷的性能特点及其在药物合成中的应用。重点综述了叔丁基二甲基氯硅烷在氨基酸、核苷、腺苷受体激动剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂、生物正交实验标记物等药物合成领域的最新研究进展,并展望了叔丁基二甲基氯硅烷研究的发展趋势。

关键词： 2,2-二氟-1,3-丙二醇   制备   应用  

摘要： 本文对2,2-二氟-1,3-丙二醇的制备方法及其在药物合成中的应用进行了较为详细的介绍。

关键词： 2-氨基苯甲酸   铁死亡激活剂   Erastin   抗肿瘤药   药物合成   工艺优化  

摘要： 对铁诱导的细胞死亡激活剂Erastin的合成工艺进行改进,以2-氨基苯甲酸为起始原料,通过5步反应合成了Erastin,产率31.4%,纯度98.33%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。

关键词： 药物合成反应   立体化教材   网络教学平台  

摘要： 立体化教材建设是深化教学改革和提高教育教学质量的一个切实途径。依托网络教学平台,基于"有效教学"程式,通过5个功能模块与网络教学平台的导入和对接,构建和形成《药物合成反应》课程立体化教材的架构,促进教师和学生共同发展。

关键词： 雷美替胺   中间体   (S)-布洛芬   手性拆分   药物合成  

摘要： 以(S)-布洛芬为拆分剂,对(R,S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺进行拆分,获得雷美替胺的关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,ee值99%,总收率60%,其结构经~1H NMR和HR-MS(ESI)确证。

关键词： 抗炎镇痛药   阿西美辛一水合物   药物合成   晶体结构  

摘要： 报道了一条合成阿西美辛的新路线。以吲哚美辛为起始原料,先与溴乙酸苄酯反应制得阿西美辛苄酯,然后在AlCl_3催化下选择性脱除苄基得阿西美辛粗品,最后用丙酮和水重结晶制得阿西美辛一水合物(Acn·H_2O, CCDC:1856291); Acn·H_2O于80℃真空干燥24 h得阿西美辛,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR确证。采用XRD表征了Acn·H_2O的晶体结构。结果表明:Acn·H_2O属三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=7.773(3)?;,b=10.222(4)?;,c=13.517(5)?;,α=97.306(6)°,β=96.162(6)°,γ=106.944(6)°。

关键词： 药物合成反应   实验教学   教学改革   环吡司胺  

摘要： 药物合成反应实验是药物合成反应课程的重要组成部分,以抗真菌药环吡司胺的合成为例,对实验教学内容和方法进行适当改革和实践,以提高课程教学质量和效果。