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关键词： 吡啶   吡啶衍生物   医药   农药   合成  

摘要： 吡啶及其化合物是重要的化工原料或中间体,由于其分子结构具有良好的生物活性,被广泛应用于吡啶类药物的合成﹒本文综述了吡啶及其化合物在医药和农药产品合成上的应用,主要包括抗菌、抗抑郁、抗感染、质子泵抑制剂、抗结核、血管扩张、中枢神经兴奋等医药产品,以及杀虫、除草、抗菌、增产和杀鼠等农药产品﹒

关键词： 药物合成反应   基础知识   理论联系实际  

摘要： 《药物合成反应》是制药工程和药学专业的专业基础必修课。在实际教学过程中,经常出现学生学习效果差,学习意愿较低等问题。为了提高学生的学习兴趣,改善教学的效果,本文从三个方面谈了一下个人的体会,希望和各位同仁一起交流探讨。一是帮助学生掌握好基础知识,让学生能够真正听懂。二是融会贯通,提炼知识重点。三是理论联系实际,结合专业特点进行教学。

关键词： 药物合成技术   教学改革   评价方法   教学实践   职业教育  

摘要： 对高职药物合成技术实验教学进行了改革与实践,摒弃传统实验教学存在的弊端,围绕教学目标和课程特点,按照"一基础二综合三创新"的思路递进式设计实验教学项目,采用工作过程系统化方法进行教学设计与实践,改革了考核评价标准,获得了期望的教学效果。

关键词： D-氨基酸   药物合成   脱氢酶   天然氨基酸   位阻   改造   生物   工业  

摘要： 非天然的D-氨基酸除了具有天然氨基酸的大部分功能外,还具有天然氨基酸所不具备的优良性能,在药物合成(医药和农药)、食品、化妆品等方面具有广泛的用途。利用D-氨基酸脱氢酶可以以酮酸和铵盐为原料通过还原氨化一步生成D-氨基酸。

关键词： 偶联反应   光催化剂   脱羧   药物合成   氧化还原活性   化学转化   结构修饰   反应条件  

摘要： 羧酸广泛存在于自然界,具有廉价易得、稳定性好、易于存储等特点.基于羧酸的化学转化可为药物合成、结构修饰提供广阔的空间.目前羧酸用于偶联反应仍存在反应类型少,反应条件剧烈等不足.中山大学药学院王洪根团队通过将羧酸官能团活化为氧化还原活性的酯,利用廉价金属钻催化Negishi偶联策略,无需外加配体,温和反应条件下实现羧酸的脱羧直接芳基化、烯基化和炔基化转化.该方法可用于抗痛风药物丙磺舒、利胆药物脱氢胆酸等药物和天然产物的后阶段修饰,以及抗抑郁药Preclamol的合成.该研究拓展了钻催化Negishi偶联的应用范围,是现有的以镍、铁、铜或光催化剂促进的脱羧偶联反应的重要补充.

关键词： 药物合成   后处理   分析   应用  

摘要： 药物合成是医药生产重要途径,药物合成技术已经成为制药领域不可或缺的重要技术。在分析药物合成处理概念及化合物溶解性、密度、沸点和酸碱性等基础上,详细阐述了药物合成后处理分析方法,及其在不同药物合成反应混合物特性中的应用,对提高药品质量及生产效率具有积极的现实意义。

关键词： 贝前列素钠   丙酸酐   N,O-二甲基羟胺盐酸盐   1-碘代-2-丁炔   药物合成  

摘要： 报道了一种合成贝前列素钠(Beraprost)侧链中间体的新方法。以丙酸酐和N,O-二甲基羟胺盐酸盐为原料,经三步反应以总收率57%合成了贝前列素钠中间体3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。并对反应条件进行了优化。

关键词： 药物合成   结晶技术   分析  

摘要： 药物合成技术在药物生产过程中发挥着重要作用,通过结晶技术达到去除药品反应混合物中的杂质,获得相应的纯品的效果。在分析了药物合成结晶技术功能的基础上,分析了药物合成晶体生成及技术控制,并简要阐述了晶体结构测定方法,为药物合成结晶技术的应用和推广提供参考。

关键词： 土槿皮乙酸   二乙胺   酰胺   结构改造   药物合成   衍生物  

摘要： 土槿皮乙酸的衍生物实验,尤其是共轭双烯羧酸侧链的结构修饰实验,是研究其抗肿瘤活性的主要手段。本实验以土槿皮为原料,让土槿皮乙酸和二乙胺在DMAP酰化剂作用下反应制得土槿皮乙酰二乙胺,然后通过核磁共振氢谱和核磁共振质谱来推断其结构和分子量等数据。结果表明所得产物为土槿皮乙酰二乙胺,并通过计算得出本文所提供条件下的粗品产率。

关键词： 铂催化剂   药物合成   加氢   催化活性  

摘要： 在化学反应之中一些普通催化剂在发挥作用的同时常常会生成一定量的副产品,且这些催化剂的选择性一般都比较差。而在对药物进行合成的过程中由于负载型贵金属催化剂的选择性与加氢活性较为理想,所以其得到了极为广泛的应用。由于在药物合成期间对于纯净度的要求相对较高,因此在整个应用过程中要尽可能的避免副反应产物的出现,努力提高生产效率。