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关键词： 药物合成   三阴性乳腺癌   纺锤体装配检验点   TTK抑制剂  

摘要： 本研究通过化学方法合成一种新型TTK抑制剂N-10,并探究其对TTK激酶的抑制作用,以及对三阴性乳腺癌细胞增殖、集落生成、迁移和侵袭的影响。以4-溴-3-羟基苯甲酸甲酯为原料,通过烷基化、水解、缩合和suzuki偶联反应合成目标化合物N-10;利用酶学实验,检测N-10对TTK激酶的抑制作用;通过CellTiter-Glo实验检测N-10对三阴性乳腺癌细胞增殖的抑制作用;通过进行细胞划痕实验和Transwell侵袭实验,深入研究了N-10对三阴性乳腺癌细胞在迁移和侵袭能力方面的影响。实验结果显示,N-10对TTK激酶具有显著的活性抑制作用,并能够有效抑制三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长增殖。减弱三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231的迁移和侵袭能力,为TTK抑制剂N-10的深入研究提供了科学依据。

关键词： 生物酶   药物合成中间体   工业   应用途径  

摘要： 药物合成中间体的生产是医药化工领域的核心环节之一,传统化学合成方法面临的环境压力和效率问题促使研究者寻找替代途径。生物酶作为高效的生物催化剂,在这一过程中展示了其独特的优势。生物酶催化的合成路线通常条件温和,具有较高的区域选择性和立体选择性,为复杂药物分子的合成提供了可能。工业化的生物催化过程需要克服酶的源可持续性、活性、稳定性和成本效益等问题。本文首先介绍生物酶的基本特性和在药物合成中的应用背景,随后分析酶在实际生产中的应用现状。

关键词： 微波技术   化学制药   药物合成  

摘要： 随着当前全球科学技术的不断发展、创新与应用,微波技术开始广泛应用到化学药物合成当中,与传统化学药物合成阶段的加热方法相比较,微波技术的效率等优势更为明显,因此在现阶段以及未来化学药物合成领域,微波技术必将展现出无穷的潜能。在化学制药阶段应用微波技术具备操作便捷、提升研发成分、降低化学药物合成成本以及降低污染等优势,所以微波技术具备极高的应用价值。

关键词： 药物合成   钙通道阻滞剂   1,4-二氢吡啶   绿色合成   非均相催化  

摘要： 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因,也是中国人死亡的首位原因.L-型钙通道是目前临床上主要使用选择性钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.文章研究了在非均相催化剂离子交换树脂Amberlyst 15的催化以及无溶剂条件下,高效的合成了钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.该反应体系具有原料便宜、反应时间短、操作及后处理简单、催化剂可回收利用、反应可放大等优良特点.

关键词： 一锅两步法   合成   2-取代苯并恶唑   他法米迪   工艺   应用  

摘要： 2-取代苯并恶唑是一类重要的杂环骨架,其在药物合成中受到广泛关注与运用。本文以廉价易得的邻氨基苯酚和芳香醛为原料,通过一锅两步法优化第一步与第二步反应条件,确定第一步二氧六环为溶剂,室温空气气氛反应5h;第二步2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌为氧化剂,室温空气气氛反应1h,氧化环化合成一系列2-取代苯并恶唑衍生物,同时将该方法运用于药物Tafamidis的合成中。目标化合物结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。该方法条件温和、操作简便、底物普适性广以及具有一定的实用性,为2-取代苯并恶唑化合物合成提供了一种新的思路。

关键词： 流动化学   药物   全连续流   合成工艺  

摘要： 连续流动化学作为化学制药行业的一项新兴技术,相较于传统的间歇釜式反应,连续流反应具有快速传质传热的优势,改进反应过程的可控性和安全性,也可以将在线分析和纯化步骤集成到柔性的操作序列中.主要介绍了2019~2022年连续流反应技术在实现从起始原料到最终活性药物成分(API)的全连续流合成工艺方面的新进展,从连续流反应的流程图着手,阐述了其制备工艺及技术优势,同时指出全连续流反应技术在各单步合成转化的工艺衔接和耦合处理仍存在一定挑战,有待进一步提升发展.

关键词： 基于氨基化合物   环合反应   药物合成   癫痫   苯妥英钠   应用效果  

摘要： 基于氨基化合物的环合反应及其在药物合成中的应用研究。方法 将癫痫患者(n=50)以电脑抽号法分为两组内均含有25例患者的研究组、对照组(时间:2021年10月至2022年11月),前组接受苯妥英钠治疗,后组接受丙戊酸钠治疗,先分析了基于氨基化合物的环合反应,之后对基于氨基化合物的环合反应在药物合成中的效果进行分析。结果 基于氨基化合物的环合反应在药物合成中具有广泛的应用,研究组患者的生活质量优于对照组(p<0.05)。结论 基于氨基化合物的环合反应在药物合成中的应用较为广泛,例如,其中的苯妥英钠在针对癫痫患者进行治疗时,其效果理想。

关键词： 药物合成反应   就业能力   教学改革   产业学院  

摘要： 当下大学生就业难成了困扰整个社会的难题,破题的关键在于提升学生的创新能力和就业能力。《药物合成反应》作为制药工程专业重要的专业课,与药物的研发、合成和生产有密切关系,然而传统的教学模式忽略了对学生就业能力的培养。本文从产业实际需求出发,以提升学生就业能力为导向,通过强化师资队伍建设、改革课程内容、创新教学方式、完善评价机制等措施进行教学改革,培养符合产业高质量发展和创新需求的高素质应用型人才。

关键词： 农药中间体   直接回用   浓缩结晶   固液分离   药物合成   填埋方式   资源化利用   精细化工  

摘要： 工业废盐主要产生于农药中间体、药物合成和印染等工业生产过程以及固液分离、溶液浓缩结晶及污水处理等过程。有估算显示中国废盐年产量超过2000万t,其中农药占30%,精细化工占15%,医药占10%,其他占45%。工业废盐来源广、种类繁多,成分复杂,其中含有有机物、重金属等,不能直接回用于化工领域,处理处置难度大。目前的处置手段多采用填埋方式,不仅成本较高,还存在占地、污染的问题,实现资源化利用可从根本上解决此类问题。