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关键词： 1-(2-羟基-5-甲氧基)乙-1-酮   P2X3/P2X2/3受体   拮抗剂   镇痛药   AF-353   药物合成  

摘要： 以1-(2-羟基-5-甲氧基)乙-1-酮为反应原料,经6步反应制得关键中间体2-(5-碘-2-异丙基-4-甲氧基苯氧)乙腈(8),再与Bredereck试剂、盐酸苯胺和碳酸胍经"一锅法"合成新型镇痛药AF-353,总收率55%,其结构经~1H NMR和MS确证。

关键词： 药物合成   项目化实践课程教学   制药专业  

摘要： 根据制药专业药物合成类课程特点，详述了以美国IUPUI大学国际化教科研项目“分散式药物发现”计划为蓝本的“药物的合成设计与制备实验”课程项目化教学改革在我校制药类专业实践教学中的应用。通过对该课程进行连续2年的跟踪探索，发现这种教学模式不但可以使学生充分了解当今国际药物开发的前沿技术，开阔了眼界，也培养了学生主动学习和思考的动力与能力，提高了他们的创新意识、科学精神及团队协作意识，为今后的职业发展打下坚实基础。

关键词： 橙皮苷   橙皮素   新药设计   药物合成  

摘要： 橙皮苷和橙皮素主要存在于芸香科柑橘属植物果实中,属于二氢黄酮类化合物,已证实橙皮苷具有多种生物活性,日益引起重视。橙皮苷生物活性确切、药理作用广泛,在医药学上有广泛的用途,因此具有广阔的开发和利用前景,但由于橙皮苷溶解度低而影响其吸收,生物利用度低,橙皮素在体内易代谢,难以维持血药浓度,因而对两者的化学修饰成为新药设计和开发的热点。为了更好地开发、利用橙皮苷和橙皮素,结合国内外研究现状,总结前人研究成果和探寻知识空白,综述橙皮素及橙皮苷衍生物的最新合成情况及其生物活性研究进展,以期为橙皮苷和橙皮素的结构改造与创新药物研究提供参考。

关键词： 药物合成   后处理   分析  

摘要： 药物合成作为现代医药生产技术的重要内容,加强药物合成理论和技术的研究对于医药事业的发展有着积极的意义。药物合成后处理是药物合成的关键步骤,会对药物合成的流程和药品的生产质量产生直接的影响。为提高药物合成效率,确保药品生产质量,须加强药物合成后处理的研究。因此结合药物合成后处理的相关理论就药物合成后处理的具体方法进行分析。

关键词： 尼克酰胺辅酶再生   生物催化   药物中间体   手性化合物  

摘要： 目的探究尼克酰胺酶法再生系统及其主要耦联酶系在药物合成中的应用。方法查阅近10年涉及尼克酰胺酶法再生系统参与生物催化法合成药物的相关文献,研究尼克酰胺酶法再生系统的酶系及相关耦联酶系在药物合成中的应用,以及优化再生系统的有效方法。结果尼克酰胺辅酶再生系统是利用生物催化实现药物合成的重要环节,要综合考虑反应参与的酶系、反应体系的诸多因素,使辅酶高效再生。结论酶法再生系统将有利于昂贵的尼克酰胺辅酶有效再生,使生物催化反应顺利进行,为手性化合物的合成提供新思路和新方法。

关键词： 药物合成设计   研究生教育   教学改革  

摘要： 我国经济发展和新技术革命对创新型人才提出了新要求,通过研究生教学模式改革,不断提高教学质量,建立高水平研究生培养体系,才能满足国家重大战略对高端人才的需求。根据选修研究生专业课程药物合成设计生源的新变化,在教学实践过程中对课程教学模式和课程考评体系进行了初步探索和创新,增强学生学习的主动性,提高研究生培养质量,以适应新时代药学综合性专业人才的需求。

关键词： 草酰氯   乙烯乙基醚   靶向抗肿瘤药物   达沙替尼   药物合成   工艺改进  

摘要： 以3-乙氧基丙烯酰氯为起始原料,经酰化、环合及亲核取代反应合成靶向药物达沙替尼,总收率60.1%,纯度99.5%,其结构经~1H NMR确证。对合成工艺进行了优化,总收率由50.2%提高至60.1%。

关键词： 药物合成   胆固醇吸收抑制剂   工艺   胆固醇转运蛋白   血浆胆固醇水平   依折麦布   强化降脂治疗   选择性抑制  

摘要： 依折麦布合成新工艺 依折麦布（Ezetimibe）是第一个胆固醇吸收抑制剂，它通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，能够有效减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。依折麦布联合中低强度他汀，可以同时抑制胆固醇的吸收和合成，两种机制互补协同增效，降LDL—C幅度即达50％以上，为临床强化降脂治疗提供了一个新型的选择。

关键词： 卡比替尼   药物合成   N-亚硝基哌啶   消旋体  

摘要： 以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料,经Cbz保护和氧化反应制得1-苄氧羰基氮杂环丁烷-3-酮(3);3与N-亚硝基哌啶发生亲核反应后与2,3-二氟-(2-氟-4-碘氨基)苯甲酸发生缩合反应,最后经氯化氢脱亚硝基和碱化合成了Cobimetinib消旋体,其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)确证。

关键词： 盐酸普拉格雷   P2Y12受体拮抗剂   药物合成   工艺改进  

摘要： 以2-氧代-N-三苯甲基-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶为原料,经酰化、脱保护反应制得2-乙酰氧基-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐(4);4与2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮缩合得2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮(5);5再经成盐反应得到盐酸普拉格雷,总收率75.0%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。