课程文献中心 更多>>

关键词： l-天冬氨酸   腈   吡咯烷   药物合成  

摘要： 光学活性吡咯烷衍生物是一类重要的药物合成中间体.从l-天冬氨酸出发,经氨基保护、脱水成酸酐、还原等四步反应得到半缩醛化合物,总收率为73%.半缩醛化合物与l-酪氨酸衍生物及氰基负离子作用,反应得到吡咯烷衍生物(S)-4-氨基-1-((S)-1-羟基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙基)吡咯烷-2-腈,为含有该中间体药物的不对称合成奠定了基础.

关键词： 雄烯二酮   醋酸可的松   Horner-Wittig反应   药物合成  

摘要： 以新型甾醇基雄烯二酮为起始原料,分别采用Wittig法和Horner-Wittig法,合成了醋酸可的松,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。两种路线的对比分析表明:Horner-Wittig反应法步骤少(6步反应),收率高(42%),操作简便,更有利于工业化生产。

关键词： 药物合成   葡萄糖水   工艺   抗糖尿病药物   2型糖尿病   抑制剂   蛋白2   重吸收  

摘要： 达格列净（Dapagliflozin）是一类新型抗糖尿病药物。为钠一葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂，主要通过抑制表达于肾脏的SGLT2，减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平，临床主要用于2型糖尿病的治疗。

关键词： 药物合成实验   教学方法   课内学习   课外学习  

摘要： 针对药物合成实验教学过程中存在的学生课堂参与度低、效率低、实验操作不规范等问题,本论文以学生为主体,将药物合成实验的学习分成课内学习和课外学习两部分。课内学习以基础实验为导向,在教学过程中强调学生的自主学习,提高学生的积极性和参与度;课外学习以科研训练和企业实习为导向,注重培养学生的知识运用及实践能力。希望我们对药物合成实验教学方法的探讨,能给相关教育工作者提供参考,能让学生从中受益。

关键词： 药物合成   工艺   酒石酸唑吡坦   镇静催眠作用   工业化生产   口服吸收   睡眠障碍   失眠症  

摘要： 酒石酸唑吡坦合成新工艺 酒石酸唑吡坦（Zolpidem）为一镇静催眠作用很强，口服吸收快的催眠药，临床用于偶发性失眠症和暂时性失眠症严重睡眠障碍的治疗。目前，酒石酸唑吡坦的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不利于工业化生产。

关键词： 辛伐他汀   药物合成   工艺改进  

摘要： 辛伐他汀作为一种畅销的降血脂药物,在临床使用中因能有效降低冠心病的发病率和死亡率,已经是个成熟的降血脂类药物。在实际生产中对于辛伐他汀的合成重点是开环羟基保护,甲基化的控制与环合工艺质量收率的提高。本文主要对辛伐他汀合成路线进行比较,对羟基保护工艺与环合工艺进行研究改进。

关键词： 拉科酰胺   抗癫痫   酰胺化   药物合成  

摘要： 以丙烯酸为起始原料与苄胺缩合得到N-苄基丙烯酰胺(4),收率由70%提高至83%,4与NBS通过烯烃双键双官能团化用二氯甲烷和甲醇混合溶剂得到N-苄基-3-甲氧基-2-溴丙酰胺(5)收率由70%提高至76%,5与叠氮钠反应得到N-苄基-2-叠氮基-3-甲氧基丙酰胺(6),6经钯碳加氢得到2-氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(7)两步收率达到83.6%,7经乙酰化得到2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺(8),8经SFC色谱柱手性拆分得到拉科酰胺(1)(拆分收率47.6%),总收率22.8%(以2计)。拉科酰胺结构经~1CNMR、~1HNMR及MS确证。

关键词： 抗真菌药   艾氟康唑   药物合成   工艺改进   医药原料  

摘要： 为控制艾氟康唑及其中间体的合成产品质量,开发了以R-乳酸甲酯为原料,经吗啉胺化成4-[(R)-2-羟基丙酮基]吗啉,在羟基保护后与格氏试剂2,4-二氟苯基溴化镁反应得到(2R)-2',4'-二氟-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)-丙基苯基酮,之后采用"一锅法"得到化合物(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2,3-丁二醇,经甲磺酰化、成环氧、与4-亚甲基哌啶缩合,得产物艾氟康唑,HPLC纯度为>99.5%,ee值为>99.9%。

关键词： 抗生素滥用   药物合成   合成技术   新药研发   自主知识产权   创新研究   计算机模拟   病原微生物  

摘要： 新抗生素药物合成具有较大的研究价值,有助于加快抗生素新药的开发进程。随着抗生素滥用导致的细菌强势耐药性,研发新的抗生素具有发展机遇。除了常规化学合成技术及核磁共振、质谱、液质连用、单晶衍射等结构分析手段,药效学、毒理学筛选模型、计算机模拟等新兴技术的广泛应用势必也会大大推进抗生素新药研发的效率和准确性。结合先进的研究理念和研究技术,实现抗生素新药创新,走自主知识产权的创新研究之路,获得高效的抗生素,推动抗生素研发的发展。抗生素是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它病原微生物的代谢产物。不同结构的抗生素其作用机制不同,主要通过4个途径实现。

关键词： 药物合成   胆固醇吸收抑制剂   工艺   胆固醇转运蛋白   血浆胆固醇水平   依折麦布   选择性抑制   肠道内  

摘要： 依折麦布合成新工艺依折麦布是世界第一个也是惟一个批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂，它能选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，有效减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。