关键词: 精细化工与药物合成 中试实验室 布局设计 人才队伍建设 管理制度
摘要: 结合笔者所组建的药学院原料药合成和天然产物提取两个方向的中试实验室建设实例,从硬件建设、设计布局以及管理等方面总结了相关经验,强调实验大楼设计与实验室建设相结合的重要性,避免相关设计硬伤;并从实验室工程技术人员的队伍建设、运行管理制度等方面提出相关建议。
关键词: 2,3,4-三氟苯甲酸 去氟左氧氟沙星 左氧氟沙星 杂质 药物合成
摘要: 以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经酰化,缩合,置换,关环、水解、取代共6步反应以42.4%的总收率合成药物杂质标准品和药物先导化合物去氟左氧氟沙星,其结构经~1H NMR,MS和HPLC确证。
关键词: 校企联合 药物合成技术 教学改革
摘要: 随着医药行业的迅猛发展,原料药的生产和新药开发已成为国内外医药发展的研究热点《,药物合成技术》课程在医药院校的制药类专业日益显示出其重要地位。目前,医药院校的《药物合成技术》课程在一定程度上存在着实践与理论结合程度不够、学校与企业之间合作不全面等问题,
关键词: 药物合成 工艺 洛索洛芬钠 非甾体抗炎药 临床效果 血浆浓度 副作用
摘要: 洛索洛芬钠合成新工艺 洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体抗炎药,与临床上同类药物相比,洛索洛芬钠特点主要体现在:更强(临床效果好)、更快(口服30分钟血浆浓度即达峰值)、更安全(副作用小)。
关键词: 课堂教学 科研课题管理 院校,医学 课程
摘要: "科教融合、协同育人"是高校创新性人才培养的重要手段。在结合作者3年的实践教学基础上,将涉及的药物合成研究最新科研成果恰当地融入药物合成反应的课堂教学中,实现了"科研反哺教学"的教学模式。该文从氟化学、不对称[3+2]反应、生物催化的氧化反应、C-H活化反应等几个合成反应的角度出发,详述了其与课程教学的渗透情况,并对其教学效果进行了概述,以期达到在丰富教学内容的基础上,激发学生科研兴趣,培养创新性人才。
关键词: 化学制药技术 教学效能 药物合成设计与分离纯化技术
摘要: 目的比较强化训练法和任务卡片法与任务驱动法和讲授法产生的教学效能。方法期末就药物合成设计与分离纯化技术课程,对实验班和对照班学生进行问卷调查,比较两班对教学的评价。结果实验班学生对教学的评价显著高于对照班(P<0.05)。结论实验班学生对所用教学方法产生的教学效能更加赞同。
关键词: 药物合成实验 西部地区教学 教学实践
摘要: 《药物合成实验》是药学本、专科的必修专业课程,在整个药学专业培养体系中具有极其重要的地位。在多年的教学实践中,我们发现课程在内容编排,教学方式选择与教材编写等诸多方面都存在着问题与不足。为此,我们结合了西部地区教学资源相对较少的实际情况,通过在教学过程中实施PBL(Problem-Based Learning)教学方法,贯彻启发式教学的理念,对《药物合成实验》这门课程的教学方式进行了探索。为进一步提高教学质量提供意见和参考。
关键词: elagolix Gabriel反应 Balz-Schiemann反应 药物合成
摘要: 以2-甲基-3-三氟甲基苯胺(1)为原料,经Balz-Schiemann反应制得3-氟-2-甲基三氟甲苯(3);3经溴代制得2-氟-6-三氟甲基苄溴(4),最后经Gabriel反应合成2-氟-6-三氟甲基苄胺,总收率53.4%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。
关键词: 碳多功能模块 化学合成 故障分析 正电子药物 PET/CT
摘要: 本文主要目的为简介国^(11)C多功能正电子放射性药物合成模块并进行故障分析。合成模块主要分成5部分,本文主要描述故障包括碳多功能模块密闭性故障,^(11)C-CH_3I合成部分、^(11)C-Triflate-CH_3在线转换部分、前体反应与产品粗萃取部分等几部分的常见故障。此外,本文还总结了药物合成模块的常见问题及解决方案。对于此设备的预防性维护,可以根据需要更换管线连接以适应不同药物的标记,并且各部分均安装放射性探头,即时了解放射性分布。
关键词: 盐酸金刚烷胺 L-脯氨酸 维格列汀 相关物质 药物合成 Box-Behnken响应面法 工艺优化
摘要: 以盐酸金刚烷胺和L-脯氨酸为原料,经羟基化、氯乙酰化及氨基化反应合成了维格列汀相关物质(S)-1-[2-(3-羟基-金刚烷-1-氨基)-乙酰基]吡咯烷-2-羧酸(3),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)确证。采用Box-Behnken响应面法优化3的合成工艺。结果表明最优反应条件为:1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸与3-氨基-1-金刚烷醇的摩尔比为2∶1、三乙胺0.006 mol,于65℃反应4 h,3的平均收率为82.84%,纯度98.8%,可作为维格列汀相关物质检测的对照品。