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关键词： 盐酸普拉克索   合成工艺   改进  

摘要： 在进行合成盐酸普拉克索的过程中要对它的制作工艺实施进一步的完善和优化。它要求在合成的过程中将(S)-2,6-二氨基-4,和5,6,7-四氢苯并噻唑来当做制作的原料,使用CH3CH2CHO/Na BH4来对需要的材料进行还原,紧接着使用丙酮再进行成盐的步骤,通过使用一些对应的药物进而合成盐酸普拉克索。除了这种方法,还可以通过对使用材料的种类、使用材料的用量、出现药物反应所需要的时间进行的大量的实验,通过实验所得到的化合物需要经过1H-NMR,13C-NMR,和MS来进行确定,研究的结果表明吸收的速率达到了57.3%。得到的结论是:这种加工方法与传统的盐酸普拉克索的合成工艺相比较,这种方式缩短了反应所需要的时间,并且提高了药效,所以非常适合在工业的生产中使用。本文分析了盐酸普拉克索的合成路线,并且提出了一些改进方法。

关键词： 图书   化学工业   制药化学工业   工业技术  

ISBN: (纸本)9787122297853

摘要： 《药物合成原理与实例速成实例篇》共十一章，内容包括中枢系统药物、外周神经药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛抗炎药物、抗肿瘤药物、抗生素类药物、化学治疗药物、降糖及利尿药物、激素类药物、维生素类药物。共收集180多种合成路线，对合成路线中的主要反应给予机理推导，详细分析反应中电子流向、共轭效应、场效应、位阻效应，涵盖了烃化反应、卤化反应、酰化反应、酯化反应、缩合反应、氧化反应、还原反应等的众多实例。将有机化学、药物合成反应中的基本原理与药物化学、有机药物合成路线密切联系起来。本书可供高等学校化学、药物化学、应用化学、药学、制药工程、化工等专业的师生使用。也可作为从事有机合成、药物合成研究  更多...

关键词： 药物合成   创新实践   考核方式  

摘要： 《药物合成反应》课程是制药工程的专业基础课程,针对当前课程的教学现状,从教学目标出发,以培养学生创新实践能力培养为目标,精选教材内容,采用多种教学模式相结合的方法,引入学科前沿动态等对制药工程专业药物合成反应的教学,结合大学生创新创业训练计划项目,对药物合成反应课程进行教学改革。

关键词： 合成   检测   三氮唑类抗真菌药物   生物活性  

摘要： 本文主要三氮唑类抗真菌药物合成方法、生物活性检测展开分析,把间二氟苯为原料,应用傅里德-克拉夫茨反应对中间体物质进行合成,之后经缩合、亚甲基转移以及开环等合成环节制得药品—氟康唑.选择白色的念珠菌、黑曲霉作为抑活性检验作为参照,应用PDA培养方法对两种真菌进行培养,接种之后合成氟康唑,并低抑菌活性进行记录.以选择参照药物、氟康唑抑菌活性进行实验对比,结果显示参照药物和氟康唑对白色的念珠菌抑制十分明显,但是对于黑曲霉抑制效果并不明显,并且氟康唑的抑菌作用显著高于参照药品.因此,三氮唑类抗真菌药物为合成抗菌药物,合成过程可在实验室内进行和完成,方法简便,并且该药物对真菌的抑制作用明显,在临床有应用价值.

关键词： 药物化学   有机合成  

ISBN: (纸本)9787122259462

摘要： 全书由3部分组成: 第一部分为有机合成一般知识, 围绕电子、化学键、诱导效应、共轭效应、场效应、有机化合物的酸碱性进行了论述; 第二部分为有机人名反应, 并不追求齐全, 而是着眼于反应的工业应用价值, 精选了117个反应, 按照反应机理相近性对人名反应进行归类, 对共性问题加以分析和阐述, 共分为卡宾类 (C、N、O)、自由基反应、还原反应、氧化反应、环状反应及其他反应, 每种反应都有简介, 详细的反应机理和应用实例; 第三部分为通法机理, 对共性的机理进行分析和归纳, 为自由基反应、加成-消除反应、简单取代反应和简单加成反应。

关键词： 雷沙吉兰   帕金森综合征   选择性   单胺氧化酶B   药物合成  

摘要： 雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,用于治疗帕金森综合征。该药存在心绞痛、头痛、眩晕、抑郁等多种不良反应。其中出现在中枢神经系统的不良反应可能与雷沙吉兰也作用于单胺氧化酶A(MAO-A)有关。本文通过改造雷沙吉兰的化学结构,希望加强对MAO-B的作用,同时降低对MAO-A的作用,即提高对MAO-B的选择性,从而提高药效,降低可能的毒副作用。通过用MOE软件观察雷沙吉兰与其受体MAO-B的共晶结构,并根据MAO-A与MAO-B结构的差别,我们提出了对对雷沙吉兰结构的修改方案。根据该方案,我们成功合成了雷沙吉兰和其类似物5,并测试了它们分别对MAO-B的抑制活性及选择性。设计合成的化合物5对MAO-B的抑制活性比雷沙吉兰提高了2倍,而对MAO-B的选择性提高到了928.6,大大高于雷沙吉兰。研究表明该化合物可避免或者降低因作用于MAO-A而产生的不良反应或者毒副作用。

关键词： 布洛芬   结构修饰   新药发现   药物合成  

摘要： 布洛芬是临床上广泛应用的一种非甾体抗炎药,有超过50年的使用历史。近年来基于布洛芬的结构修饰仍在进行,以求获得活性更高的化合物或解决其存在的不良反应。本文从对布洛芬进行结构修饰的不同策略角度出发,对近年来的研究进行综述,并介绍了近年一些可用于布洛芬结构修饰的有机合成方法学研究,为布洛芬结构修饰的进一步发展提供参考。

关键词： 药物化学   有机合成  

ISBN: (纸本)9787122297853

摘要： 《药物合成原理与实例速成实例篇》共十一章, 内容包括中枢系统药物、外周神经药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛抗炎药物、抗肿瘤药物、抗生素类药物、化学治疗药物、降糖及利尿药物、激素类药物、维生素类药物。共收集180多种合成路线, 对合成路线中的主要反应给予机理推导, 详细分析反应中电子流向、共轭效应、场效应、位阻效应, 涵盖了烃化反应、卤化反应、酰化反应、酯化反应、缩合反应、氧化反应、还原反应等的众多实例。

关键词： 药物合成   结晶技术   分析  

摘要： 在科学技术的推动下,药物生产技术也得到了发展和进步。药物合成结晶是药物生产中的核心环节,其合成技术的优劣直接决定了药物的质量和药效。一直以来,药物合成结晶技术都是医药行业重点发展和突破的技术项目,如何获得更高纯度的药物合成结晶,提升药物活性是药物合成技术的发展方向。本文简要阐述了药物合成结晶技术的作用,重点就药物合成结晶技术及其控制方法进行深入分析和探讨,希望对药物合成结晶技术的发展提供必要的帮助。

关键词： 制药工程   药物合成   实验教学  

摘要： 制药工程专业是一门专业性极强的专业,专门培养应用药品工艺的研究、医药产品的开发等各个医药领域的高素质应用型人才。所以针对目前的合成实验教学现状,尝试提出一些改进的有效途径。