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关键词： 药物合成技术   项目化教学法   实践能力  

摘要： “药物合成技术”课程是我校药品生产技术专业的职业技能课程。总结我校课程教学现状,存在教学模式滞后,教学内容创新不足,考核方式单一等问题。深入药物生产企业调研,设置药物合成岗位真实情景,以项目“对乙酰氨基酚的小量实验室合成”为例,从教学任务分解、考核方案、教学实施过程等方面探讨本课程项目化教学,注重实践能力培养,完善教学内容的实施流程,建立多元评价体系,提升教学质量和学生的职业技能。

关键词： 药物合成   前沿技术   药物化学   实验教学   教学改革  

摘要： 设计了一种合成中枢抗胆碱抗帕金森病药物盐酸苯海索的反应路线,并通过教学实践指导本科生独立自主的通过曼尼希反应、格氏反应制备关键中间体,进一步合成纯度达到95%以上的盐酸苯海索。本实验可以锻炼学生的药物合成能力,熟悉小分子药物的一般制备方法及其性质检测方法,并能很好的掌握化学合成仪器设备的使用,由特定药物合成扩展到一般性、普适性,使学生进一步了解药学尤其是药物化学科学前沿,提升学生的科学素养。

关键词： 信息技术   药物合成反应   课堂教学  

摘要： 随着信息技术的发展,其被广泛应用于社会各行各业中,教育领域也不例外。将教学与信息技术结合,能够很好地促进教学模式和教学方法的多元化发展。《药物合成反应》课程中,传统的灌输式课堂教学模式的弊端和局限性越来越明显。因此,以信息技术为依托,突破传统教学方式的束缚,不断丰富教学方法和教学手段,提高《药物合成反应》课程的课堂教学质量和教学效率,为课程的课堂教学改革发展提供一定的支撑。本文对信息技术在《药物合成反应》课堂教学中的应用进行了阐述。

关键词： 模型认知   项目式教学   有机合成   药物合成  

摘要： 基于模型认知素养的发展内涵,挖掘有机合成的教育教学价值。从项目式教学目标设定、项目式学习活动实施、项目式教学反思等维度开展有机合成教学实践活动。

关键词： 曲唑酮   药物合成   5-羟色胺   性功能障碍  

摘要： 曲唑酮是一种三唑吡啶类衍生物,属5-羟色胺(HT)受体拮抗剂。若为低剂量,曲唑酮(TRZ)可有效拮抗5-HT,但若为高剂量,TRZ则发挥激动剂作用。曲唑酮有用于治疗ED的报道。本文简要介绍了曲唑酮的成分,对其合成的研究进展进行了归纳,对其功效、作用机制以及应用进行了相关阐述,供国内此领域的药物研发人员提供参考。

关键词： 苏氨酸醛缩酶   β-羟基-α-氨基酸   晶体结构   立体选择性   蛋白质工程  

摘要： β-羟基-α-氨基酸(β-hydroxy-α-amnio acids,HAAs)是一类广泛应用于制药工业的重要手性中间体。由于其含有双手性中心(C_(α)和C_(β)),探索其严格立体选择性的生物合成方法备受关注。苏氨酸醛缩酶(threonine aldolase,TA)可在温和条件下催化不同类型的醛与氨基酸缩合构筑丰富的HAAs产物库,显示了工业应用潜力。由于目前表征的TA普遍存在对Cβ立体选择性不严格、活性较低以及催化机制不清晰等问题,为其在HAAs合成中的应用带来了挑战。本文综述了TA在新酶挖掘、结构与催化机理解析、蛋白质工程以及合成应用等方面的研究进展,为推动酶催化绿色、高效合成手性药物提供参考。

关键词： 离子液体   药物合成   药物增溶   色谱分析  

摘要： 由于离子液体特殊的性能和结构可调控性,可以促进化学反应过程,提高产率,减少环境污染以及改善药物溶解度差、产物晶型不稳定、生物活性差、药物传递效率低等问题,因此在药学研究领域受到广泛关注。就近年来离子液体在药学领域中的药物合成、药物增溶及色谱分析方面的应用进行综述。

关键词： 药物合成反应实验   可见光催化   实验教学   教学改革  

摘要： 药物合成反应实验是药学相关专业的重要课程,当前的实验内容是多以传统酸碱催化有机反应为基础的药物合成反应。可见光催化有机反应具有绿色、高效、可持续等特点,是当前研究热点和前沿。为促进药物合成反应实验教学与科研的协同创新,本文从反应类型、反应条件、反应机理、光催化剂、反应装置五个方面,分析和探讨在药物合成反应实验教学中引入可见光催化策略的一些具体措施和建议。

关键词： 脂肪酶   固定化   催化   药物合成  

摘要： 脂肪酶是一种常用的生物催化剂,被广泛应用于医药、食品、生物化工等领域。但游离脂肪酶稳定性差,易受所处的环境影响,重复使用性差,限制了酶催化工业的应用。针对游离脂肪酶在催化领域的不足,酶固定化技术应运而生。脂肪酶经固定后大大提高了其原有的催化活性和稳定性,利用固定化脂肪酶自身的优良性能选择性催化合成所需产物,反应条件温和、收率高、副反应少,工业应用更加广泛。综述了脂肪酶固定化及其在药物合成中的研究和应用进展,并对固定脂肪酶的前景进行了展望,以期对固定化脂肪酶在工业中的应用提供一定参考。

关键词： 药物合成   实验室安全   药物实验室  

摘要： 药物合成实验室属于高校重要的实验基地,高校和学院各级管理机构要通力合作,各司其职,对实验室的安全管理给予足够的关注,要有一套完善的安全管理运作体系,对存在的问题要进行及时的解决,减少出现的安全事件;加强对实验室的硬件和软件的维护,并在此过程中,为保证实验室的安全和正常的科研和教学活动提供有力保障。本文就此进行了探究。