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关键词： 药物合成反应   教学改革   实践   探索  

摘要： 药物合成反应是制药工程专业的重要课程。在教学过程中,从优化教学内容、改革教学方法和完善评价体系等方面着手,采用启发、互动式教学,充分调动学生学习的积极性,强化学生分析问题、解决问题的能力,启发学生的创新性思维,从而提高教学效果。

关键词： 制药工艺学   工艺路线   药物合成   评价标准   课程思政  

摘要： “化学制药工艺学”是培养高素质医药领域从业人员的专业课程之一,该课程的思政教育对促进我国医药行业高质量发展和高素质人才培养的重要性不言而喻。“工艺路线的评价标准”是本课程的重要内容,具有显著的实践指导意义。本文以“工艺路线的评价标准”为讲授内容和载体,探索了课程蕴含的思政元素并将其融入教学实践,以促进学生的进步和全面发展。

关键词： 药物合成反应   不对称反应   机器学习   多模态数据   3D分子描述符   虚拟筛选  

摘要： 药物合成反应,特别是不对称反应是现代药物化学的重要组成部分。化学家们投入了巨大的人力和资源来识别各种化学反应模式,以实现高效合成和不对称催化。量子力学计算和机器学习算法在这一领域的最新研究证明了通过计算机学习现有药物合成反应数据并进行精确虚拟筛选的巨大潜力。然而,现有方法局限于单一模态的数据来源,并且由于数据少的限制,只能使用基本的机器学习方法,使它们在更广泛场景中的普遍应用受到阻碍。因此,提出两种融合多模态数据的药物合成反应的筛选模型来进行反应产率和对映选择性的虚拟筛选,并给出了一种基于Boltzmann分布进行加权的3D构象描述符,从而将分子的立体空间信息与量子力学性质结合起来。这两种多模态数据融合模型在两个代表性的有机合成反应(C-N偶联反应和N,S-缩醛反应)中进行了训练和验证,结果表明前者的R2相对于基线方法在大多数据划分上的提升超过了1个百分点,后者的平均绝对误差(MAE)相对于基线方法在大多数据划分上的下降超过了0.5个百分点。可见,在有机反应筛选的不同任务中采用基于多模态数据融合的模型都会带来好的性能。

关键词： 消旋化   循环拆分   碳负(或正)离子机制   消除还原机制  

摘要： 拆分是制备手性药物的经典方法。由于拆分剂价格低廉易得、方法成熟、操作简便、易于大规模生产等优势,拆分在制药工业生产中仍然具有一定的地位,但其主要缺点是有另一半不需要的对映异构体产生,造成很大浪费。在消旋化后进行循环拆分,是弥补这个缺点的直接、有效途径。该文主要按不同的消旋化机制[碳负(或正)离子机制和消除还原机制],综述了消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用。

关键词： 抗生素   药物合成   新型药物  

摘要： 抗生素已经成为医学中的常用药物,在治疗各类疾病时均会应用抗生素药物.抗生素药物在治疗一些由于病菌、细菌等引起的感染疾病中起着积极的作用,能够保障患者的身体健康,挽救患者的生命.新时期下,伴随抗生素药物的使用,各类病菌的耐药性也在持续增长.为了确保抗生素药效的有效发挥,则需要以耐药菌体为依据,研发新型的抗生素药物.文章围绕抗生素药物合成进展展开研究,以期为对抗生素药物合成的研究工作提供依据.

关键词： 应用   微波技术   化学药物合成  

摘要： 在科技不断发展的过程中,微波技术发展速度也越来越快,其应用领域也随之扩大.到目前为止,在化学药物合成行业发展过程中,存在诸多问题,通过微波技术的应用可以解决其存在的较多的问题.本文首先对微波技术的基本原理进行阐述,再对微波化学应用的研究进行分析,并对微波辅助有机合成过程中的微波化学、微波效应进行分析,最后分析了微波合成与药物化学之间的关系,旨在为技术人员提供参考,促进化学药物合成发展.

关键词： 连续流微反应技术   药物合成   合成效率   环境友好型  

摘要： 连续流微反应技术是一种在化学合成领域日益受到关注的新兴方法,其在药物合成中的应用备受研究者们的关注.文章综述该技术在药物合成中的应用及其在提高合成效率、减少废物产生以及优化反应条件等方面的优势,旨在为新药研发提供更可靠、高效的合成方法.

关键词： 药物合成反应   教学改革   科教融合   双语教学  

摘要： 药物合成反应是制药工程、药学等专业的核心课程。本次教学改革致力于使学生具备扎实的专业功底、拥有良好的自学能力，同时锻炼他们分析、解决问题的能力。针对该课程的教学现状及存在的问题，分别从教学内容、教学方式以及考核形式三个方面进行了改革和探索。首先丰富教学内容，将药物合成研究最新科研成果与课堂教学相融合，与时俱进地丰富学生的专业知识;其次改革教学方式，增加每周药闻、英文读书报告等模块，充分发挥学生的能动性，体现双语课堂作用;最后改革考核形式，用更全面的全程评价体系取代传统的期末考试赋分办法，更全面地评估学生的

关键词： 线上线下混合式教学   对比教学研究   药物合成反应  

摘要： “药物合成反应”是药学专业主干课程之一,内容复杂,学习难度大。为了提高教学质量,依靠“学习通”教学平台,以本校2020级药学本科专业B2002班和B2003班学生为研究对象,分别进行线上线下混合式教学和传统的线下教学模式对比研究。研究结果表明,采用线上线下混合式教学模式的B2002班理论成绩为78.17±3.21,明显高于采用传统线下教学模式的B2003班的理论成绩72.11±4.56,可见采用线上线下混合式教学模式能够极大地调动学生学习的主观能动性,使学生思维更加活跃,与教师的交流次数明显增多,提高了教学质量。

关键词： 芳基化   立体选择性   基元反应   天然产物   镍催化   金属催化   药物合成   手性药物  

摘要： 金属催化Micheal受体的不对称共轭芳基化是一类重要的C—C键构建反应,在天然产物和药物合成中有着广泛应用.近年来的主要进展包括:(1)手性铜配合物催化的芳基锂、镁、铝、锌等金属试剂的不对称共轭加成(Scheme 1a)[1];(2)手性铑[2]或钯[3]配合物催化的非金属芳基试剂,特别是芳基硼化物的不对称共轭加成(Scheme 1b).其中铑催化Hayashi-Miyaura反应具有优异的立体选择性和丰富的底物多样性,已经成功应用在公斤级手性药物的合成[4].