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关键词： 药物化学   线上线下混合式教学   教学实施   教学设计  

摘要： 为解决药物化学教学工作中授课任务重、教学学时不足和教学效果不佳的问题,以组胺H受体拮抗剂与质子泵抑制剂章节作为教学案例,利用网络教学平台,开展了线上线下混合式教学。教学取得了较好的效果:与课前测验成绩相比,学生课后成绩取得显著提高,并且有效节省了教学学时。线上线下混合式教学模式有望为解决药物化学教学工作中的痛点问题提供一种解决方案。

关键词： O2O混合教学模式   药物化学   应用   探索  

摘要： “药物化学”是海南医科大学药学、临床药学及海洋药学等专业的专业基础课程,在“药物化学”课程教学中,应注重知识输送与能力、素质培养并重。通过探索O2O混合教学模式在“药物化学”课程教学中的应用,以大学生的思维和喜好作为切入点选择优质有趣的内容,加强教学内容的趣味性,从而改变学生被动学习的思维,培养学生的学习主动性,课堂上采取鼓励、引导等一系列措施,提高师生互动的频率和质量,一方面提升教师的教学水平,另一方面激发学生学习的主观能动性,促进知识目标、能力目标与素质目标的深度融合,提高人才培养的质量,为“药物化学”课程的O2O混合教学模式的开展教学提供一定的参考和借鉴。

关键词： 药学   药物化学   实验教学   问题   建议  

摘要： 药物化学实验是高等学校面向药学、化学、制药工程等专业学生开设的一门重要的实践课程,与药物化学理论课互为补充。对药物化学实验教学中常见的问题进行汇总和探讨,以及对新的教学模式和考核方式在药物化学实验教学的分析,有助于提高药物化学实验教学水平,促进学生创新意识和能力的培养。

关键词： 加味六君子汤   慢性萎缩性胃炎   血清药物化学   网络药理学   蛋白芯片技术   PI3K/AKT信号通路   MAPK信号通路   GES-1人胃黏膜上皮细胞   大鼠血清  

摘要： 目的基于血清药物化学及蛋白芯片技术探讨加味六君子汤治疗慢性萎缩性胃炎的作用机制。方法(1)将Wistar大鼠随机分成空白对照组、加味六君子汤组(43.36 g·kg^(-1)),每日灌胃给药2次,持续7 d,制备加味六君子汤含药血清及空白血清。基于血清药物化学方法,采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS/MS)分析技术,并结合文献报道和数据库信息,确认加味六君子汤的入血成分。(2)使用PharmMapper网站进行入血成分作用靶点预测;利用GeneCards、OMIM、PharmGkb、TTD和DrugBank数据库筛选慢性萎缩性胃炎疾病相关靶点;将上述靶点输入韦恩图制作平台,所得交集靶点即为加味六君子汤治疗慢性萎缩性胃炎的潜在作用靶点。通过STRING数据平台对潜在作用靶点进行蛋白互作(PPI)网络构建及核心靶点筛选。通过Cytoscape软件导入加味六君子汤入血成分、潜在作用靶点,构建“入血成分-靶点”网络,筛选核心成分。通过DAVID数据库对潜在作用靶点进行GO功能及KEGG通路富集分析。利用AutoDock Vina软件对核心成分和核心靶点进行分子对接验证。(3)采用CCK-8法检测GES-1细胞活性,筛选1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍(MNNG)最合适的造模浓度及加味六君子汤含药血清的最佳给药浓度。采用40μmol·L^(-1)MNNG干预GES-1细胞,构建慢性萎缩性胃炎细胞模型,同时以20%含药血清干预24 h后,进行CSP100 plus磷酸化抗体芯片检测。结果(1)共鉴定出加味六君子汤入血成分23种。得到入血成分对应的作用靶点424个,慢性萎缩性胃炎疾病相关靶点1028个,取交集得到加味六君子汤治疗慢性萎缩性胃炎的潜在作用靶点109个。筛选得到加味六君子汤治疗慢性萎缩性胃炎的核心靶点:TP53、IL6、TNF、SRC、EGFR、AKT1、CTNNB1、MMP9、CASP3、MAPK8,以及核心成分:甘草酸、DL-精氨酸、芸香柚皮苷、大豆素、茯苓酸G、人参皂苷Rg2、人参皂苷Ro、香风草甙、芹糖异甘草苷、人参皂苷Rb1。潜在作用靶点涉及的生物过程主要有对氧化应激的反应、脂多糖反应、细胞来源分子反应、凋亡信号通路等;KEGG通路主要涉及病毒、癌症、炎症等方面,主要通路包括PI3K/AKT信号通路、TNF信号通路、IL-17信号通路、MAPK信号通路等。核心成分与核心靶点的100组分子对接结果中,结合能≤-5 kcal·mol-1的对接组合有93组,结合能≤-7 kcal·mol-1的对接组合有73组。(2)与模型组比较,经含药血清干预后,共有49个磷酸化抗体和46个非磷酸化抗体发生了明显变化。其中,在PI3K/AKT信号通路中有18个磷酸化抗体和11个非磷酸化抗体发生了显著变化;在MAPK信号通路中有13个磷酸化抗体和17个非磷酸化抗体发生了显著变化。结论加味六君子汤可能通过甘草酸、人参皂苷Rg2、大豆素等入血成分,调控PI3K/AKT、MAPK关键信号通路,发挥治疗慢性萎缩性胃炎并延缓其向胃癌转变的作用。

关键词： 药物化学   教学改革实践   课程思政  

摘要： 为了提高人才培养质量,促进学生努力践行社会主义核心价值观,研究如何将思政教育有效地融入到药物化学课程教学之中。在分析药物化学课程思政的重要性和必要性的基础上,挖掘课程思政元素,设计融入方案,并改进教学的方法,引领学生全面有效地学习,提高学习效率;充分利用丰富的网络资源,切实履行培养德才兼备人才的核心使命,旨在达成专业知识教育与价值导向的无缝融合。

关键词： 教育信息化   中职院校   药物化学课堂  

摘要： 文章分析教育信息化在中职院校教育教学工作中的优势,阐述中职院校药物化学课堂教学现状,提出促进教学资源共建共享、以市场发展需求为导向建设新形态课程教材等策略,以期推动中职院校药物化学课堂教学创新,满足学生个性化学习需求,全面提高中职院校人才培养质量。

关键词： 天然药物化学   课程思政   案例教学法  

摘要： 天然药物化学是药学等相关专业的专业基础课,在课程思政建设中探索“以史为鉴”案例教学法,通过课程的发展过程、历史故事、专家事迹、经验积累等多种历史素材作为思政元素融入教学,不仅可以激发学生对本课程的学习兴趣,同时,可以感知科学探索精神,激励学生为祖国医药事业而奋斗,从而取得较好的教学效果。

关键词： 冯了性风湿跌打药酒   血清药物化学   原型成分   代谢产物  

摘要： 目的研究冯了性风湿跌打药酒在大鼠体内的入血原型成分及代谢产物。方法采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱法(UHPLC-Q Exactive Focus MS/MS)技术,通过比对冯了性风湿跌打药酒液、空白血清和含药血清的图谱差异,根据保留时间、相对分子质量,以及一级、二级离子碎片,解析大鼠灌胃冯了性风湿跌打药酒后血清中的原型成分和代谢产物。检测条件:流动相选择甲醇(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱,流速0.3 ml/min,加热电喷雾离子源,检测范围m/z 80~1200,正、负离子扫描模式。结果共检测到血清中31个移行成分,其中9个为原型成分,22个为代谢产物。经鉴定9个原型成分分别为苯乙醛、包公藤丙素/凹脉丁公藤碱、对香豆酸、5-羟甲基糠醛、奎尼酸、丹皮酚、3-羟基苯甲醛、水杨酸、异莪术醇,22个代谢产物主要为11个有机酸类成分、3个吲哚类成分、2个有机酚类成分、2个生物碱类成分、1个核苷类成分、1个氨基酸类成分、1个内酯类成分、1个磺基类成分,其代谢途径主要为葡萄糖醛酸化、硫酸酯化等,以Ⅱ相代谢为主。结论有机酚类和有机酸类是冯了性风湿跌打药酒进入体内的主要成分,生物碱类化合物、有机酸类成分可能是其发挥药效的潜在活性成分。

关键词： 肌无力   医疗效果   生物药剂学   口服药物   药物化学   新药创制   基因缺陷   首创性  

摘要： 新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。脊髓性肌萎缩症(SMA),是一类常染色体隐性遗传性疾病,由于脊髓运动神经元变性而导致肌无力和肌萎缩,是威胁生命的难治之症,临床也不少见。自从解析了SMA的医学分子生物学病因以来,针对SMA的基因缺失和相关蛋白的缺乏作为突破口,人们致力于用外来物质干预和纠正基因缺陷,例如干预SMA相关基因的m RNA剪切从而提高表达蛋白的水平,成为研制治疗药物的靶标。本文阐述的瑞德普兰就是以小分子化合物干预相关基因的mRNA的剪切,纠正并恢复了由于基因缺失导致相关蛋白的表达水平,用药物化学方法和分析构效关系,成功地优化了化合物的活性、选择性和成药性。瑞德普兰于2020年上市,是继2016年FDA批准的反义寡核苷酸诺西那生(nusinersen)之后的第一个口服治疗SMA的小分子药物,所以具有首创性意义。

关键词： 药物化学   混合式教学   一流课程   人才培养   教学改革  

摘要： 在药物化学领域,面对快速变化的科学技术与行业需求,传统的教学模式已难以满足新一代人才的培养需求。文章探讨了药物化学混合式教学模式的应用,旨在通过整合在线与线下教学资源,提升学生的学习主动性和实践能力。通过案例分析与问卷调查,评估混合式教学对学生理解复杂药物化学概念、应用知识解决实际问题的影响。研究结果表明,混合式教学模式能够有效激发学生的学习兴趣,增强其自主学习能力和团队合作精神,促进创新思维的培养。此外,针对当前人才培养过程中存在的挑战,提出了改进建议,包括优化课程内容、加强实践环节、建立多元评估机制等,以期为药物化学领域的人才培养提供更为高效和灵活的解决方案。