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关键词： 药物化学实验   教学   科研素养  

摘要： 实验教学对于学生培养动手能力、正确理解学科相关理论知识有着不可替代的作用,但目前部分高校对实验教学的重视程度却不够,以至于未能充分发挥实验教学的作用。文章拟以药物化学实验教学为例,从实验教学对科研意识的启发和培养、对科研方法和技能的传授和指导、对科研精神的促进和提升等三个方面,探讨如何在实验教学中培养和提升学生的科研素养。

关键词： 天然药物化学   实验教学   芦丁   显色反应  

摘要： 目的探究天然药物化学实验教学中黄酮化合物显色反应多样化及与配套理论教材描述不相符的原因,为《天然药物化学实验指导》中“碱-酸法提取芦丁”实验教学提供参考。方法采用师生合作的方式,以芦丁、槲皮素、芹菜素为对照品,进行精制芦丁供试品的盐酸-镁粉反应、Molish反应和ZrOCl_(2)/枸橼酸反应的鉴定,同时供试品进行聚酰胺薄层色谱分析。结果显色反应表明精制芦丁供试品中含有具3-OH的杂质,薄层色谱表明该杂质为槲皮素。结论《天然药物化学实验指导》中,采用ZrOCl_(2)/枸橼酸反应鉴定精制芦丁供试品时,芦丁中含有少量槲皮素会造成溶液不褪色或不完全褪色。这种现象在实验课中可探究或给予解释。

关键词： 端粒   G-四链体   化学探针   先导化合物  

摘要： 端粒是真核生物染色体末端重要的功能性结构,在维持染色体的完整性和调控细胞命运中发挥重要作用。人类端粒DNA由富鸟嘌呤的TTAGGG重复序列组成,该序列可以折叠形成具有四螺旋特征的G-四链体(G4)结构。研究表明,端粒G4结构在端粒的损伤修复等过程中具有重要作用。通过小分子稳定端粒G4结构的折叠状态往往会导致细胞衰老与凋亡,提示G4结构的折叠与去折叠可能是端粒功能动态调控的关键形式之一。发展可特异性作用端粒G4的小分子配体,开展化学干预研究,对解析端粒调控机制、验证端粒作为潜在治疗新靶点的可行性均十分重要。近年来基于化学干预的端粒G4研究领域获得了许多重要进展。本综述将重点介绍以端粒G4为靶点的药物化学与化学生物学研究进展,探讨G4与端粒结构维持之间的联系,综述端粒G4配体的设计思路并介绍其药理学作用特征,以期为基于端粒G4结构的生物学功能解析与药物发现研究提供参考。

关键词： 课程思政   后疫情时代   药物化学   隐性教育   教学案例  

摘要： 课程思政建设是落实立德树人根本任务的战略举措,也是高校思想政治教育改革的一个重要方向.新冠肺炎疫情为专业课程思政教育提供了新的契机,在疫情常态化防控背景下,以《药物化学》课程思政教学案例的构建为例,教师要努力挖掘疫情防控中政治形势、医疗卫生、意识形态方面的思政素材,把特殊时期涌现出的先进人物和事迹作为教学案例,有机融入专业知识的讲授过程,提升隐性思政教育的时效性和亲和力,弘扬社会主义核心价值观.论文旨在为《药物化学》课程实现价值塑造、能力培养、知识传授三位一体的人才培养目标提供参考.

关键词： 课程教学   学科前沿   大药学人才   天然药物化学  

摘要： 在本科生课程中导入天然药物化学国际前沿研究进展,多学科交叉融合,对于优化知识体系、提高教学质量、开阔学生视野、激发学习兴趣、培养创新意识、强化专业逻辑思维能力具有重要意义。教学团队梳理目前教材内容和教学中的不足,为天然药物化学前沿性内容融入课堂提供教学素材和方法,以培养面向新世纪的药学人才。

关键词： 桂枝加葛根汤   中药血清药物化学   超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS)   功效组分   流感病毒性肺炎   网络药理学  

摘要： 目的:采用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS)对桂枝加葛根汤(GGT)干预流感病毒性肺炎的功效组分进行表征。方法:雄性BALB/c小鼠12只,随机分为空白组和GGT组(36 g·kg^(-1)·d^(-1)),每组6只,GGT组连续灌服GGT提取液5d,空白组灌服等量超纯水。给药结束后收集血清及肺组织,应用UPLC-Q-Exactive Orbitrap MS表征小鼠血清及肺组织中GGT原型及代谢成分。同时存在于小鼠给药血清及肺组织中的GGT成分定义为其功效组分,利用SwissTargetPrediction数据库对功效组分的靶点进行检索,通过GeneCards数据库查询流感病毒性肺炎的靶点,进而取交集得到GGT干预疾病的潜在靶点。通过STRING数据库对潜在靶点进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络分析,利用Metascape对潜在靶点进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果:在小鼠含药血清中共检测到GGT原型成分29个,代谢成分28个,其中有11个原型成分和4个代谢成分在小鼠肺组织中被检测到。主要代谢途径包括还原、羟基化、甲基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化。PPI网络及KEGG通路富集分析结果显示这些功效组分可能通过作用于白蛋白(ALB)、表皮生长因子受体(EGFR)、类固醇受体辅助活化因子(SRC)、Toll样受体4(TLR4)等靶点及核转录因子-κB(NF-κB)及黏附连接等信号通路发挥作用。结论:同时存在于小鼠含药血清及肺组织中的11个原型成分及4个代谢物可能是GGT干预流感病毒性肺炎的潜在功效组分,并通过干预炎症代谢通路发挥作用,可为GGT治疗流感病毒性肺炎的机制研究提供参考。

关键词： 药物化学   教学   逆合成分析   地西泮  

摘要： 药物化学专论从分子水平阐述药物的作用机理、体内代谢过程和制备方法,在药学和生物与医药专业学科领域起着承上启下作用。然而,由于专业课时压缩及研究生扩招出现的少数学生本科阶段没有研修先期课程等问题,时下的课堂教学实践存在相当的庞杂性和挑战性。为激发学生学习热情提升课程教学质量,本课程尝试以药物分子结构为核心将逆合成分析策略引入教学环节,以典型镇静催眠药地西泮的合成为例,利用开环反应特点切断酰胺和烯胺键分别得到2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-氨基-5-氯-二苯酮两个关键中间体,设计出四条分别以对甲氨基氯苯、对氯苯胺或对氯硝基苯为起始原料的合成路线,并就对氯硝基苯和苯乙腈为原料制备地西泮的合成工艺进行探讨。实践表明,通过构建药物分子结构和合成路径的联系,有助于培养学生的逆向思维能力,从而提升研究生的药学综合技能和创新意识。

关键词： 绿色合成   药物化学   实验教学   伊马替尼游离碱   原位连续串联反应  

摘要： 为将绿色合成理念融入药物化学实验教学中,笔者将科研工作中取得的研究成果融入实验教学,设计了伊马替尼的合成和鉴定的综合实验案例。优化化学过程是绿色合成化学的核心任务之一,在设计的综合实验案例中,将伊马替尼的文献合成方法后2步骤的合成方法--化合物3与对氯甲基苯甲酰氯反应得到苯甲酰胺化合物4,然后由4与N-甲基哌嗪反应得到伊马替尼游离碱5,优化为将步骤4和5两步反应改为在“一锅”反应瓶中通过In-situ原位连续串联反应得到。实验综合了多种基本单元操作和多种测试分析方法。通过本实验,学生不仅巩固了多个基本合成技能,还加深了药物合成原理的理解,充分感受到了药物绿色合成的乐趣与挑战性。

关键词： 天然药物化学   辨证思维   教学改革  

摘要： 为适应新时代教学改革创新发展形式,结合天然药物化学学科特点,针对实际教学中出现的问题,提出将“辨证思维”灵活应用于天然药物化学教学实践过程中,引导学生学会举一反三,做到知行合一,具备批判性思维,坚持以学生为中心,激发学生学习的积极性,加强学生的创新能力和综合素质的培养,实践证明在以往的教学中收到了良好成效。

关键词： 药物化学   实验教学   教学改革  

摘要： 药物化学实验是制药工程专业一门实践性很强的核心课程。基于先前教学中存在的诸多问题,文章针对性地提出了解决方案。这些改革措施有效提高了药物化学实验的教学质量、学生的自主学习能力和综合素质。