关键词:
药物化学
有机合成
缩胆囊素
肽类激素
摘要:
缩胆囊素是肽类激素 ,在消化道和神经传导方面起重要作用。许多非肽类物质与缩胆囊素受体也有很强的亲合力 ,成为人们感兴趣的研究课题。该文用四氢嘧啶酮环系替代吡咯环 ,设计合成了非肽缩胆囊素拮抗剂 (+)RP6 6 80 3的类似物。合成反应以天冬酰胺叔丁酯为起始原料 ,先与苯甲醛形成亚胺 ,再与甘氨酸酰氯发生环化缩合 ,生成中间体 3-苯基 - 4-氨甲基羰基 - 5 -叔丁氧羰基四氢嘧啶酮 ,最后与间甲苯异氰酸酯反应 ,即得目标产物。以天冬酰胺叔丁酯计总收率为 42 %。