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关键词： 山楂   炮制   血清药物化学   超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱  

摘要： 目的 利用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS)分析技术,鉴定炒山楂、焦山楂组小鼠血清中药物化学的差异。方法 选取2023年12月—2024年2月成都中医药大学药学院共9只KM小鼠作为研究对象,根据随机数字表法分为空白组(n=3),炒山楂组(n=3),焦山楂组(n=3),其中炒山楂组、焦山楂组分别给予3 g/kg的炒山楂、焦山楂浸膏水溶液灌胃。使用Thermo Scientific AccucoreTM C18色谱柱,以0.1%甲酸水溶液(A)和0.1%甲酸乙腈溶液(B)作为流动相,梯度洗脱;质谱采用ESI源,+/-离子模式扫描,扫描模式为Full MS/dd-MS2。利用Compound Discoverer 3.3软件分析数据,根据一级质谱质荷比、二级质谱碎片等信息,鉴定样品化学成分,以及血清中的化学成分;同时利用SIMCA14.1,通过主成分分析法(principal component analysis, PCA)、正交偏最小二乘判别分析法(orthogonal partial least-squares discrimination analysis, OPLS-DA)进行模式识别筛选出其中差异性化学成分,结合统计学知识分析出炒山楂、焦山楂入血后的血液中相关化合物的变化差异。结果 经过对药品醇提物中化学成分的筛选,结合相关文献,在炒山楂、焦山楂中分别鉴定出了34、45个化学成分,包括有机酸类、氨基酸类、三萜类、酰胺类、黄酮类、苯丙素类、及其他类成分等。此外,通过SIMCA软件统计分析,在两组小鼠血清中共鉴定出14个显著差异性成分。结论 炒山楂、焦山楂中化学成分、对应含量差异,可能是两种炮制品功效差异性的影响因素之一。不同给药组小鼠的血清中鉴别出的差异性化学成分,为揭示两种炮制品功效性差异提供了参考依据。

关键词： 阿司匹林   药物化学   教学法   探究与实践  

摘要： “药物化学”是药学、临床药学、海洋药学等专业的专业基础课程,在“药物化学”课程教学中注重知识输送与能力、素质培养,一方面提升了教师的教学水平,另一方面也激发了学生的主观能动性,促进了知识目标、能力目标和素质目标的融合,提高了人才培养的质量,提升了立德树人的成效。以解热镇痛药阿司匹林的教学设计为例,采用课程导入设计、课程思政设计、教学内容设计、教学拓展设计、教学反思五步法,探索在“药物化学”课程中开展高质量教学设计的有效路径。

关键词： 药物化学   教学改革   创新思维   创新人才  

摘要： “药物化学”是药学类专业的必修课,是药学领域的基础学科,学好“药物化学”课程至关重要。因此,改变传统的教学模式,培养学生的创新思维,对“四味一体”的课程内容整合与优化、从多元化“以学生为中心”、尝试精准教学和融入思政元素方面对“药物化学”课程教学进行改革,以期提高学生学习能动性、提高学生综合素质、提升教师的教学效果,弥补传统教学的不足,培养学生的创新思维,为培养和造就创新型人才奠定基础。

关键词： 药物化学   新时代   思政元素   现代教育  

摘要： 药物化学作为药学类的核心专业,在新药研发中占有举足轻重的地位。新时代背景下大学药化课程教学与思政教育的融合是丰富药化课程内涵、提升专业课教学质量的重要手段。如何结合药物化学课程科学选择思政元素有效提升教学质量是实现大学阶段药化课程教学需要思考的重点问题。通过本文分析可知,大学药化课程教学实现思政元素融合教学时,需要教师创新设计教学流程、应用多样化教学手段、强化实践教学力度、构建多元教学评价体系,为精准挖掘思政元素提升新时代背景下大学药化课程思政教学质量提供支持。为培养出新时期德才兼备的高素质应用型药学人才提供了有利的条件。

关键词： 药物化学   理实一体化   实训视频库  

摘要： 为了解决药物化学实训与理论脱节和学生难以理论联系实践的难题,以及达到激发学生学习兴趣和提高药物化学教学质量的目的,建设了药物化学理实一体化的实训视频库,并采用问卷调查的方式对教学效果进行评价。结果显示,在教学中应用药物化学理实一体化实训视频辅助教学后,有效解决了实训与理论脱节的难题,并起到活跃学生思维、提升学习兴趣,提高理论和实训教学质量的效果。

关键词： 天然药物化学   科研能力   多途径   教学改革  

摘要： 天然药物化学是一门现代药学与化学相结合的综合性学科,也是药学相关专业的重要课程,注重理论与实践结合。学习好天然药物化学课程对于培养药学类人才的科研能力具有重要作用。为了提升天然药物化学课程本科教学质量和教学效果,培养学生的科研能力和创新型高素质专业人才,本文探索和优化教学理念和教学模式,采用线上和线下多途径教学方式应用于课程教学实践中,将本学科的前沿成果注入课堂,以提高学生科研能力和创新思维,为今后高校教育教学改革提供新的思路和方向。

关键词： 微乳液   理化性能   实验教学   前沿科研  

摘要： 本论文利用水蒸气蒸馏法提取香茅精油,用气质联用测定其各组分含量。采用相图研究探索表面活性剂、助表面活性剂、水硬度等微乳液影响因素的影响规律,确定微乳剂配比,按照国家标准方法测定微乳液的稳定性,用透射电镜观测其样貌和粒径。在微乳液的制备过程中可以培养学生的理论与实践相结合的能力,提高学生的科学素养,达到纳米材料的初步认知和了解,引领学生对化学应用到药学的交叉学科的兴趣,为药物化学实验教学改革提供了参考。

关键词： 创新药物研究   药学人才培养   药物化学课程  

摘要： 随着我国创新药物研究水平的不断提升,如何培养具有创新药物研究能力的药学人才已成为高校药学专业面临的重大问题。药物化学作为药学相关专业的核心课程,以培养创新药物研究人才为目标。教学团队从制定课程标准、丰富课程教学内容、改革教学与考核方式、设计开放性实验、参加学科竞赛等多个层面培养学生的创新药物研究能力,从而满足社会对创新性药学人才的需求。

关键词： 药物化学   可溶性环氧化物水解酶   1型糖尿病   葡萄糖耐量   胰岛β细胞   细胞因子  

摘要： 为研究一种新型可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase,sEH)抑制剂(A34)对糖尿病小鼠的降糖作用,探讨其作用机制,连续5天给小鼠腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ,50 mg/(kg·d)),诱导1型糖尿病(type 1 diabetes mellitus,T1DM)小鼠模型。通过饮水给药,考察A34对糖尿病小鼠饮水摄食量、非禁食血糖、空腹血糖、葡萄糖耐量和血浆胰岛素水平的影响,研究A34的降糖作用;通过研究胰岛中sEH表达水平、胰岛形态变化及血浆中细胞因子干扰素-γ(INF-γ)和白介素-4(IL-4)的含量,分析A34降糖的作用机制。结果表明:与模型组相比,A34有效改善了糖尿病小鼠多饮、多食症状及葡萄糖耐量情况(p<0.01),降低了空腹血糖和非禁食血糖(p<0.01),提高了血浆胰岛素水平(p<0.05);小鼠胰岛中sEH表达量降低(p<0.01),胰岛受损减轻,血浆中IFN-γ与IL-4含量比值降低(p<0.05)。A34可能通过调控促炎和抗炎细胞因子的动态平衡,保护胰岛β细胞免受损伤,从而改善小鼠胰岛β细胞功能,发挥降糖作用。

关键词： 双功能分子   抗体偶联药物   蛋白靶向降解嵌合体   分子胶   共价键药物   过渡态类似物   前药  

摘要： 小分子药物包含有多维属性,新药创制须满足安全性、有效性、稳定性、可控性和患者顺应性等要求。这些属性可概括为药理活性和成药性,都隐含在药物的化学结构之中。药理活性和不良反应是药物分子与向靶(ontarget)或脱靶(off-target)蛋白分子间相互作用,产生的活性(毒性)强度和选择性是由药物的微观结构所决定。药代动力学和物理化学性质是由药物的宏观性质所决定,微观结构与宏观性质交织融合在分子结构之中。构建双功能分子是实现“微观结构与宏观性质统一”的一个途径,是从结构上理顺药效-药代、药效-不良反应(选择性)关系的策略和方法。本文以成功上市或处于临床研究的药物为例,对抗体偶联药物、蛋白靶向降解嵌合体、分子胶、多肽修饰等行之有效的技术方法从药物化学视角诠释双功能分子的结构特征。此外,笔者将共价键结合药物和过渡态类似物以及前药也归纳到双功能分子范畴,强调在分子设计和结构优化中功能基团双功能性的区分和重要意义。