关键词:
斑蝥素
脂质体
适配体
小柱离心法
包封率
摘要:
目的建立小柱离心联合高效液相色谱法(HPLC)测定适配体修饰的斑蝥素(CTD)脂质体靶向纳米载药体系(Apt-CTD-NLP)的包封率,并进行药剂学性质研究。方法采用薄膜分散法制备CTD-NLP,其表面通过化学自组装技术用适配体进行修饰,构建Apt-CTD-NLP并进行理化性质表征。以空白脂质体柱回收率与游离CTD洗脱率为指标,单因素考察优化小柱分离条件,用HPLC定量测定Apt-CTD-NLP的包封率。结果Apt-CTD-NLP呈规则圆球形,平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位分别为(101.0±1.058)nm、(0.208±0.012)、(-1.9±0.397)mV,且具有缓释作用。葡聚糖凝胶小柱分离游离CTD的最佳条件:400μL上样量,静置吸附25 min,1000 r·min^(-1)离心5 min,去离子水洗脱3次(500μL,1000 r·min^(-1)离心5 min)。3批Apt-CTD-NLP平均包封率为(94.56±0.80)%。结论对于亲脂性小分子药物脂质体,小柱离心联合HPLC可快速有效地分离脂质体与游离药物,测定Apt-CTD-NLP的包封率。