关键词:
黄芩素
包合物
单层渗透泵片
制药工艺学
摘要:
目的采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方。方法利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率。以累积释放度为评价指标,通过单因素考察Na Cl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方。结果将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高。正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,Na Cl用量100 mg,PEO用量80 mg,包衣增重4%,增塑剂用量为9%。优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(>88%)。结论以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程。